Zoladex depot, seringa

Informatii prospect Zoladex depot, seringa

Compozitie
Zoladex se prezinta sub forma unui depot cilindric, steril, de culoare alba-bej, in care goselerin acetatul (echivalent a 3,6 mg goserelin) este dispersat intr-o matrice biodegradabila de copolimer lacto-glicozidic. Este prezentat sub forma unei seringi, continand o singura doza.

Actiune terapeutica
Proprietati farmacodinamice: Zoladex (D-Ser (But)6 Azgly10LHRH) este un analog sintetic al LHRH natural. Prin administrarea cronica, Zoladex inhiba secretia hipofizara de LH, determinand scaderea concentratiei serice de testosteron la barbati si de estradiol la femei. Acest efect este reversibil la intreruperea tratamentului. Initial, Zoladex, ca si alti agonisti LHRH, poate creste tranzitor nivelele plasmatice ale testosteronului la barbati sau cele ale estradiolului la femei. La inceputul tratamentului cu Zoladex, unele paciente pot prezenta sangerare vaginala cu intensitate si durata variabile. Aceasta sangerare reprezinta probabil hemoragia prin deprivare estrogenica si se asteapta ca ea sa inceteze in mod spontan. la barbati, la aproximativ 21 zile de la administrarea primului depot, concentratiile testosteronului s-au prabusit la nivelele intalnite in cazul castrarii si raman suprimate prin administrarea tratamentului la fiecare 28 zile. Aceasta inhibitie determina regresia tumorii prostatice si ameliorarea simptomatologiei la majoritatea pacientilor. La femei, concentratiile serice de estradiol sunt suprimate la aproximativ 21 zile de la administrarea primului depot si, cu administrarea tratamentului la fiecare 28 zile, acestea raman suprimate la nivele comparabile cu cele observate la femeile aflate la menopauza. Aceasta suprimare este asociata cu un raspuns pozitiv in cazul administrarii pentru cancerul de san avansat dependent hormonal, in endometrioza si fibrom uterin. Aceasta va produce subtierea endometrului ceea ce va determina amenoree la majoritatea pacientelor. S-a demonstrat ca Zoladex in combinatie cu fierul induce amenoreea si imbunatateste concentratia de hemoglobina si parametrii hematologici legati de aceasta la femeile cu fibrom care sunt anemice. Combinatia a produs o concentratie medie a hemoglobinei cu 1 g/dl peste cea obtinuta dupa tratamentul exclusiv cu fier. Rareori, unele femei pot intra in menopauza in timpul tratamentului cu analogi LHRH si pot sa nu isi reia menstrele odata cu intreruperea tratamentului.
Proprietati farmacocinetice. Biodisponibilitatea Zoladex este aproape completa. Administrarea unui depot la fiecare 4 saptamani asigura mentinerea unor concentratii eficente, fara acumulare tisulara. Zoladex este putin legat de proteinele plasmatice si are un timp de injumatatire a eliminarii cuprins intre 2-4 ore la subiectii cu functie renala normala. Timpul de injumatatire este crescut la pacientii cu functie renala afectata. In cazul administrarii produsului o data pe luna sub forma de depot, aceasta afectare va avea un efect minim. De aceea, nu este necesara adaptarea dozelor la acesti pacienti. Nu exista modificari semnificative ale farmacocineticii la pacientii cu insuficienta hepatica.
Date preclinice privind siguranta tratamentului: dupa administrarea indelungata si repetata a Zoladex s-a observat cresterea incidentei tumorilor benigne pituitare la sobolani masculi. Deoarece aceasta observatie este similara celei intalnite anterior la aceste specii dupa castrarea chirurgicala, nu s-a putut stabili vreo legatura pentru om. La soareci, administrarea indelungata si repetata cu multipli ai dozelor utilizate la om, a produs modificari histologice in anumite zone ale sistemului digestiv, manifestate prin hiperplazia celulelor insulare pancreatice si o proliferare benigna la nivelul regiunii pilorice gastrice, raportate ca leziuni spontane la aceste specii. Semnificatia clinica a acestor observatii este necunoscuta.

Indicatii
Cancer de prostata: Zoladex este indicat in tratamentul cancerului de prostata care raspunde la tratament hormonal.
Cancerul de san la femeile la pre- si peri-menopauza care raspunde la tratamentul hormonal.
Endometrioza: in tratamentul endometriozei, Zoladex amelioreaza simptomele, inclusiv durerea, si reduce dimensiunile si numarul leziunilor endometriale.
Subtierea endometrului: Zoladex este indicat pentru pre-subtierea endometrului dinaintea ablatiei chirurgicale a acestuia.
Fibrom uterin: in tratamentul fibromului, Zoladex reduce dimensiunile leziunilor, imbunatateste parametrii hematologici si reduce simptomele, inclusiv durerea.
Este folosit ca adjuvant al tratamentului chirurgical pentru a facilita tehnica chirurgicala si a reduce hemoragia din cursul interventiei.

Doze si mod de administrare
Adulti: un depot Zoladex de 3,6 mg injectat subcutanat in peretele abdominal anterior, la fiecare 28 zile. Nu sunt necesare adaptari ale dozelor la pacientii cu insuficienta renala. Nu sunt necesare adaptari ale dozelor la pacientii cu insuficienta hepatica. Nu sunt necesare adaptari ale dozelor la pacientii varstnici. Afectiunile ginecologice benigne trebuie tratate pe o perioada de maximum 6 luni, deoarece in prezent nu exista date clinice pe perioade mai lungi de tratament. Nu vor fi administrate cure repetate datorita riscului de reducere a densitatii minerale osoase.
Copii: Zoladex nu este indicat la copii.

Contraindicatii
Zoladex nu va fi administrat pacientilor cu hipersensibilitate cunoscuta la Zoladex sau alti analogi LH-RH. Zoladex nu trebuie folosit in cursul sarcinii sau alaptarii.

Masuri de precautie
Zoladex nu este indicat pentru administrarea la copii deoarece nu au fost stabilite siguranta si eficienta la acest grup de pacienti.
Barbati: utilizarea Zoladex la barbatii cu un anumit risc de a dezvolta obstructie ureterala si compresia nervilor spinali trebuie atent considerata si pacientii atent monitorizati in timpul primei luni de tratament. In cazul in care este prezenta sau apare compresiunea maduvei spinarii sau insuficienta renala prin obstructie ureterala, trebuie instituit tratamentul standard specific al acestor complicatii.
Femei: utilizarea agonistilor LHRH la femei poate determina o reducere a densitatii minerale osoase. Obisnuit, datele referitoare la Zoladex indica o pierdere medie de 4,6% a densitatii minerale la nivelul coloanei vertebrale dupa 6 luni de tratament, cu o recuperare progresiva pana la o pierdere medie fata de debut de 2,6%, la 6 luni dupa intreruperea tratamentului. Zoladex trebuie folosit cu grija la femeile cunoscute cu afectiuni metabolice osoase. Zoladex poate produce o crestere a rezistentei cervixului uterin, ceea ce poate determina o dificultate in dilatarea cervixului. In prezent, nu exista date clinice referitoare la efectele tratamentului cu Zoladex in cazul afectiunilor ginecologice benigne pe perioade mai mari de sase luni.
Sarcina si alaptare: desi studiile de toxicologie reproductiva la animale nu au evidentiat un potential teratogen, Zoladex nu va fi folosit in timpul sarcinii, deoarece exista, teoretic, un risc de avort sau anomalii fetale, daca agonistii LHRH sunt utilizati in timpul sarcinii. Femeile potential fertile trebuie examinate atent inainte de inceperea tratamentului pentru a exclude sarcina. Metodele de contraceptie nehormonale trebuie folosite in timpul tratamentului, si, in cazul endometriozei, acestea vor fi utilizate pana la reluarea menstruatiei. Nu se recomanda folosirea Zoladex in cursul alaptarii la san.
Efectul asupra abilitatii de a conduce autovehicole si de a manevra echipamente: nu exista dovezi ca Zoladex afecteaza aceste activitati.

Reactii adverse
Au fost raportate rare incidente reprezentate de reactii de hipersensibilizare, inclusiv unele manifestari de anafilaxie. S-au raportat artralgii. S-a raportat rash cutanat, in general usor, frecvent regresiv fara intreruperea tratamentului. Modificari ale presiunii sanguine, manifestate sub forma de hipotensiune sau hipertensiune, au fost observate ocazional la pacientii la care s-a administrat Zoladex. Modificarile sunt de obicei tranzitorii, rezolvandu-se fie in cursul continuarii sau dupa incetarea tratamentului cu Zoladex. Rareori aceste modificari au necesitat interventia tratamentului medical, inclusiv retragerea tratamentului cu Zoladex. Ocazional, reactiile locale includ echimoze la locul de injectare.
Barbati: efectele farmacologice la barbat includ valuri de caldura si o scadere a libidoului, rareori necesitand intreruperea tratamentului. Tumefierea si cresterea sensibilitatii sanilor au fost observate rareori. Initial, pacientii cu cancer de prostata pot prezenta o crestere temporara a durerilor osoase, care pot fi tratate simptomatic. S-au raportat cazuri izolate de obstructie ureterala si de compresie a maduvei spinarii. Femei: efectele farmacologice la femei includ valuri de caldura si transpiratii si o modificare a libidoului, rareori necesitand retragerea tratamentului. S-au observat de asemenea cefalee, modificari ale afectivitatii, inclusiv depresie, uscaciunea mucoasei vaginale si modificari ale dimensiunilor sanilor. Initial, pacientii cu cancer de san pot prezenta o crestere temporara a semnelor si simptomelor, care poate fi tratata simptomatic. Rareori, pacientii cu cancer de san metastazat au dezvoltat hipercalcemie la inceperea tratamentului.
Supradozare. Nu exista experiente umane in acest sens. Testele pe animale sugereaza ca prin cresterea dozelor de Zoladex nu se obtin alte efecte decat cele intentate terapeutic asupra concentratiei hormonilor sexuali si asupra sistemului reproducator. Tratamentul va fi simptomatic.

Conditii de pastrare: se va pastra la temperaturi mai mici de 25 grade Celsius.

A.P.P.: Producator: Zeneca