Xylocaine, solutie injectabila

Informatii prospect Xylocaine, solutie injectabila

Compozitie
Fara adrenalina.
Xylocaine 0,5%: 1 ml contine lidocaina hidrocl. 5 mg.
Xylocaine 1,0%: 1 ml contine lidocaina hidrocl. 10 mg.
Xylocaine 2,0%: 1 ml contine lidocaina hidrocl. 20 mg.
Cu adrenalina:
Xylocaine 0,5% + 5 mcg/ml adrenalina.
Xylocaine 1,0% + 5 mcg/ml adrenalina.
Xylocaine 2,0% + 5 mcg/ml adrenalina.
Nota. Ampulele si fiolele cu o singura doza nu contin conservant. Fiolele cu doze multiple contin conservant: metil parahidroxibenzoat 1 mg/ml.

Actiune terapeutica
Xylocaine cu adrenalina contine lidocaina care este un anestezic local de tip amidic si un vasoconstrictor (adrenalina). Lidocaina stabilizeaza membranele neuronale si previne in mod reversibil initierea si conducerea impulsului nervos, producand in acest fel o actiune anestezica locala. Timpul de instalare este de 1-5 minute dupa infiltratie si 5-10 (-15) minute dupa alte metode de administratie. Durata anesteziei este de 1-2 (- 4) ore, in functie de tipul blocajului si concentratia de lidocaina. Adaugarea adrenalinei va prelungi durata cu 50%. lidocaina este metabolizata in principal in ficat si este excretata prin rinichi. Aproximativ 90% din lidocaina administrata este excretata sub forma diversilor metaboliti, in timp ce mai putin de 10% este excretata nemodificata. Principalii metaboliti, monoetilglicinxilidide si glicinxilidide poseda de asemenea, activitate farmacologica. La adulti normali, timpul de injumatatire este de 1,5-2 ore dupa o doza administrata intravenos.

Indicatii
Anestezie locala sau regionala: prin infiltratie; prin tehnici de blocaj nervos periferic cum sunt plexul brahial si blocajul intercostal; prin tehnici de blocaj nervos central, inclusiv blocaj epidural si caudal.

Doze si mod de administrare
Injectarea trebuie facuta intotdeauna incet, cu aspiratie frecventa pentru a se evita injectarea intravasculara rapida accidentala care poate determina efecte toxice. Pentru anestezia epidurala trebuie administrata o doza teste de 3-5 ml Xylocaine cu adrenalina, deoarece injectarea intravasculara a adrenalinei poate fi recunoscuta dupa cresterea de scurta durata a ritmului cardiac. Contactul verbal si masurarea repetata a ritmului cardiac trebuie mentinute timp de 5 minute dupa injectarea dozei test. Aspiratia trebuie repetata inaintea administrarii dozei totale. Doza principala trebuie injectata incet, 25-30 mg/minut, in doze progresiv crescande cu monitorizarea continua a pacientului. Daca apar simptome toxice usoare, injectarea trebuie oprita imediat. In plus, cand se realizeaza blocaje epidurale, este de asemenea recomandata o doza test (3-5 ml) pentru detectarea unor eventuale blocuri subarahnoidiene. Trebuie admnistrata doza cea mai redusa care poate produce efectul dorit. Dozele vor fi reduse la copii si varstnici, sau pacienti debilitati cu afectiuni cardiace si/sau hepatici. Tabelul urmator sintetizeaza concentratiile de Xylocaine cu adrenalina recomandate pentru diverse tipuri de procedee anestezice. Dozele recoamandate intentioneaza sa serveasca numai ca un ghid al cantitatii de anestezic necesara pentru procedeele de rutina.
Dozele recomandate de Xylocaine cu adrenalina 5 mg/ml pentru adulti sanatosi normali

Procedura	Conc.(%)	Vol.(ml)	Doza totala (mg)
Infiltratie Percutanata	0,5 sau	1-60	5-300
Blocaje nervoase periferice, de ex.	1,0
Brahiala		20-40	200-400
Segment intercostal	1,0	3	30
Paravertebral	1,0	3-5	30-50
Pudental (bilateral)	1,0	10	100
Blocajele nervilor simpatici, de ex.
Cervical (ganglion stelat)		5	50
Lombar	1,0	5-10	50-100
Blocaje nervoase centrale	1,0
Epidural
Toracic	1,0	20-30	200-300
Lombar, analgezie	1,0	25-30	250-300
Anestezie	2,0	10-20	200-400
Obstetric
Nastere naturala	1,0	20-30	200-300
Sect. cezariana	2,0	- 20	- 400
Caudal	1,0	20-30	200-300
Analgezie obstetricala	1,0	20-30	200-300
Anestezie chirurgicala	2,0	10-20	200-400

interactiuni:
Lidocaina trebuie utilizata cu prudenta la pacienti ce primesc medicatie antiaritmica, cum ar fi tocainide, deoarece efectele toxice sunt aditive. Solutiile care contin adrenalina trebuie utilizate cu prudenta la pacientii ce primesc antidepresive triciclice, deoarece pot produce hipertensiune prelungita. Utilizarea concomitenta a medicamentelor vasopresoare si a ocitocitelor de tip ergot pot determina hipertensiune persistenta si accidente cerebrovasculare. Fenotiazinele si butirofenonele pot reduce sau inversa efectul presor al adrenalinei. Aritmiile cardiace severe pot aparea daca preparatele ce contin un vasoconstrictor cum este adrenalina, sunt folosite in doze mari sau dupa administrarea anestezicelor inhalatorii cum sunt halotanul sau ciclopropanul.

Contraindicatii
Antecedente cunoscute de hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidic sau la celelalte componente ale solutiei. Trebuie luate in consideratie contraindicatiile generale pentru diferite tehnici de anestezie locala si regionala. Adrenalina se considera a fi contraindicata la pacientii cu tireotoxicoza sau afectiuni cardiace severe, in special in prezenta tahicardiei. Adrenalina trebuie evitata de asemenea in cazul anesteziei zonelor din corp irigate de artere terminale sau avand o furnizare sanguina compromisa, cum sunt degetele, nasul, urechea externa, penisul.
Atentie! Xylocaine cu adrenalina contine sodium metabisulfite care poate determina reactii alergice, cum sunt: socul anafilactic, episoade astmatice si urticarie. Sensibilitatea la sulfit este intalnita mai des la pacienti astmatici decat la cei neastmatici.

Masuri de precautie
Urmatoarele precautii se aplica in cazul utilizarii anestezicelor locale in general si trebuie luate in considerare inaintea administrarii. Inainte de administrarea medicamentului asigurati-va ca echipamentul de resuscitare, ca de exemplu echipamentele necesare pentru mentinerea libera a cailor aeriene si pentru oxigenare, si medicamente folosite in tratamentul reactiilor toxice sunt la indemana. Posibilitatea aparitiei hipotensiunii si bradicardiei secundar blocarii nervoase centrale trebuie anticipata si trebuie luate precautiile corespunzatoare. Deoarece anestezicele locale de tip amidic sunt metabolizate in ficat, astfel de medicamente, in special in doze repetate, trebuie sa fie utilizate cu precautii la pacientii cu boli hepatice. Anestezicele locale trebuie sa fie utilizate cu grija in cazul anesteziei epidurale la pacientii cu functie cardiovasculara alterata deoarece acestia pot sa compenseze mai putin prin modificari functionale asociate cu prelungirea conducerii A-V produsa de aceste medicamente. Dozele mici de anestezice locale injectate in zona capului si a gatului, inclusiv blocajele retrobulbar, al ganglionului stelat si dentare, pot produce reactii adverse similare toxicitatii sistemice observate la injectarea intravasculara accidentala a unor doze mari. Clinicienii care practica blocajele retrobulbare trebuie sa fie informati ca au fost raportate stopuri respiratorii secundare injectarii de anestezice locale in aceste zone. Inainte de practicarea blocajului retrobulbar, echipamentul necesar, medicamentele si personalul trebuie sa fie la indemana ca si pentru celelalte proceduri regionale. Blocajele paracervicale pot afecta fatul in masura mai mare decat alte tipuri de blocaje obstetricale. La fat, frecventa cardiaca trebuie monitorizata intotdeauna in timpul anesteziei paracervicale deoarece bradicardia fetala survine adesea dupa blocajul paracervical si se poate asocia cu acidoza fetala si hipoxie. Consecintele potentiale nedorite ale blocajului paracervical trebuie cantarite fata de avantajele sale atunci cand suferinta fetala este previzibila, sau cand exista factori predispozanti (de ex. toxemia, prematuritatea, diabetul).
Sarcina si alaptare: Lidocaina traverseaza bariera placentara. Concentratia lidocainei in vena ombilicala este mai mica decat cea gasita in circulatia materna. Este rezonabil sa se presupuna ca lidocaina a fost utilizata la un numar mare de femei si la femei in perioada fertila. Nu s-au raportat tulburari ale procesului reproductiv, cum ar fi: cresterea incidentei malformatiilor sau efect daunator direct sau indirect asupra fatului. Lidocaina a fost utilizata extensiv pentru proceduri obstetricale in cursul travaliului si al nasterii, ceea ce reprezinta o indicatie a sigurantei sale. Lidocaina este excretata in laptele matern, dar in cantitate atar de mica, incat nu exista un risc general al afectarii copilului la nivelul dozelor terapeutice.

Reactii adverse
Reactiile adverse sistemice sunt rare, dar pot aparea la concentratii plasmatice inalte, determinate de dozajul excesiv, absorbtia rapida sau injectarea intravasculara accidentala (vezi: "Mod de administrare"). Toxicitatea sistemica determinata de lidocaina hidrocloride este similara celei observate la agentii anestezici locali. Acidoza pronuntata sau hipoxia pacientului pot mari riscul si severitatea reactiilor toxice. Asemenea reactii implica sistemul nervos central si sistemul cardiovascular.
Reactiile SNC sunt caracterizate prin amortirea limbii, ameteala, tulburarea vederii si tremor, convulsii, urmate de pierderea cunostintei si posibil stop respirator.
Reactiile cardiovasculare. Hipotensiunea severa si bradicardia pot aparea ca urmare a blocajului simpatic cu blocaj nervos central. Reactiile cardiovasculare ca urmare a injectarii intravasculare accidentale sunt legate de depresia miocardului, scaderea debitului cardiac, hipotensiune, bradicardie, aritmii ventriculare, inclusiv tahicardia ventriculara si fibrilatia ventriculara, si stopul cardiac.
Hipoxia determinata de convulsii si apnee poate fi un factor ce contribuie la reactiile cardiovasculare.
Reactii neurologice. Incidenta reactiilor adverse neurologice asociate cu utilizarea anestezicelor locale este foarte scazuta. Reactiile neurologice apar in functie de doza anestezicului local administrat si depinde de asemenea, de tipul medicamentului folosit, calea de administrare si starea fizica a pacientului. Multe din aceste efecte pot fi legate de tehnicile de anestezie locala, cu sau fara contributia medicamentului. Reactiile neurologice dupa anestezie regionala includ anestezia persistenta, parestezii, slabiciune, paralizia membrelor inferioare si pierderea controlului sfincterelor. In cazuri rare, preparatele anestezice locale au fost asociate cu reactii alergice (in cel mai sever caz, soc anafilactic).
Supradozare:
Reactii adverse, tratament: tratamentul pacientilor cu manifestari toxice include asigurarea ventilatiei adecvate si stoparea convulsiilor. Ventilatia trebuie mentinuta cu oxigen, prin respiratie asistata sau controlata, daca este cazul. Daca apar convulsiile, acestea vor fi tratate rapid prin administrarea intravenoasa a succinilcolinei 50-100 mg si/sau diazepam 5-15 mg. Thiopentone poate fi utilizat de asemenea pentru stoparea convulsiilor, in doze de 100-200 mg. Daca apar fibrilatia ventriculara sau stopul cardiac, trebuie instituit un tratament eficient de resuscitare cardiovasculara.

Conditii de pastrare:
Fara adrenalina: depozitare la temperatura camerei.
Cu adrenalina: depozitare in locuri racoroase.