Vibramycin, capsule

Informatii prospect Vibramycin, capsule

Compozitie
Vibramycin (doxiciclina) este un antibiotic cu spectru larg derivat sintetic de oxitetraciclina si poate fi disponibil ca Vibramycin Monohidrat (doxiciclina monohidrat) si Vibramycin Hiclat (hidroclorid hemietanolat hemihidrat de doxiciclina). Denumirea chimica a acestei pulberi cristaline, galben deschis, este alfa-6-deoxi-5-oxitetraciclina). Doxiciclina are un grad inalt de liposolubilitate si o slaba afinitate de a lega calciul. Este foarte stabila in serul uman normal. Doxiciclina nu se degradeaza in forma epianhidra. Vibramycin este disponibil sub forma de:
-capsule continand 100 mg doxiciclina hiclat cu urmatoarele ingrediente inerte: acid alginic; amidon de porumb; capsule gelatinoase dure; lactoza; lauril sulfat de sodiu.

Actiune terapeutica
Vibramycin este un antibiotic bacteriostatic si isi exercita efectul antibacterian prin inhibarea sintezei proteice. Vibramycin este activ impotriva unei game largi de microorganisme grampozitive si gramnegative. tetraciclinele sunt usor absorbite si se leaga de proteinele plasmatice intr-o proportie variabila. Ele sunt concentrate de catre ficat in bila si excretate in urina si fecale in concentratie mare si intr-o forma biologica activa. Vibramycin este practic complet absorbit dupa administrarea orala. Studiile raportate pana in prezent arata ca absorbtia de Vibramycin, spre deosebire de alte tetracicline, nu este influentata semnificativ de ingestia de alimente sau lapte. In urma unei doze de 200 mg administrate la voluntari adulti sanatosi, s-a constatat o medie a nivelurilor serice de varf de 2,6 mcg/ml de Vibramycin la 2 ore, care a scazut la 1,45 mcg/ml la 24 de ore. Studiile nu au aratat diferente semnificative ale timpului de injumatatire plasmatic al Vibramycin (intre 18 si 22 de ore) la indivizi cu functie renala normala sau sever alterata. Hemodializa nu modifica timpul de injumatatire plasmatic al Vibramycin.

Indicatii
Vibramycin este indicat in infectii cauzate de urmatoarele microorganisme:
-Rickettsiae: tifos exantematic, febra Q, febra tip Rocky Mountain; mycoplasma pneumoniae (PPLO, Agentul Eaton);
-chlamidia psittaci (agentul psitacozei si ornitozei); chlamidia trachomatis (agentul limfogranulomatozei veneriene).
Vibramycin este indicat pentru tratamentul infectiilor necomplicate uretrale, endocervicale sau rectale la adult produse de:
-chlamidia trachomatis, Calymmatobacterium (Donovania) granulomatis (agentul granulomatozei inghinale);
-Borrelia recurrentis si Borrelia dutton;
-Urea-plasma urealyticum (T-mycoplasma), agent al uretritei negonocice, asociat la barbati cu infertilitate;
-Plasmodium falciparum (in cazul malariei cu Plasmodium falciparum rezistent la clorochina).
Urmatorii germeni gramnegativi: Haemophilus ducreyi (sancroid), Yersinia pestis (Pasteurella pestis), Francisella tularensis (Pasteurella tularensis), Bartonella bacilliformis, specii de Bacteroides, specii de Fusobacterium, Vibrionul holeric (Vibrio comma), Campylobacter fetus (Vibrio fetus), specii de Brucella (se foloseste in asociere cu streptomicina).
Deoarece multe tulpini din urmatoarele grupe de microorganisme s-au dovedit a fi rezistente la tetracicline, se recomanda efectuarea culturilor cu antibiograme.
Vibramycin este indicat in tratamenul infectiilor cauzate de urmatorii germeni gramnegativi, cand testele efectuate arata sensibilitate adecvata la medicament: neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Specii de Shigella, Specii de Acinetobacter, (Mima si Herellea), haemophilus influenzae (infectii respiratorii), Specii de Klebsiella (infectii urinare si respiratorii).
Vibramycin este indicat in tratamentul infectiilor cauzate de urmatoarele microorganisme grampozitive, atunci cand antibiograma arata sensibilitate la medicament:
-specii de Streptococcus: un anumit procent de tulpini de Streptococcus pyogenes si Streptococcus faecalis s-au dovedit rezistente la antibiotice din clasa tetraciclinelor. De aceea, tetraciclinele nu se vor folosi pentru infectii streptococice decat daca s-a demonstrat sensibilitatea lor. Pentru infectiile cailor respiratorii superioare datorate grupului de streptococi A beta-hemolitici, penicilina este antibioticul de electie, inclusiv pentru profilaxia reumatismului articular acut. Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae). Stafilococcus aureus (infectii respiratorii, cutanate si ale tesuturilor moi). Tetraciclinele nu sunt antibiotice de electie in tratamentul infectiilor stafilococice de orice tip.
Cand penicilina este contraindicata, Vibramycin reprezinta o alternativa in tratamentul infectiilor determinate de: Treponema pallidum si Treponema pertenue, Listeria monocytogenes, Specii de Clostridium, Bacillus anthracis, Leptotrichia buccalis (Fusobacterium fusiforme), Specii de Actinomyces.
In amebiaza intestinala acuta Vibramycin este util in asociere cu amebicide. In acneea severa Vibramycin poate fi util ca tratament adjuvant.
Vibramycin este indicat in tratamentul trachom-ului, desi agentul infectios nu este intotdeauna eliminat, judecand dupa aspectul vazut la imunofluorescenta.
Conjunctivita cu incluziuni poate fi tratata exclusiv cu Vibramycin oral, sau cu o combinatie de agenti topici. Vibramycin este indicat in profilaxia si tratamentul leptospirozei.
Vibramycin este indicat in tratamentul si profilaxia selectiva a holerei.
Vibramycin este indicat pentru profilaxie in urmatoarele conditii: Infectii cu Rickettisia tsutsugamushi, Diareea calatorilor (determinat de Escherichia coli enterotoxica), Malarie (infectiile cu Plasmodium falciparum rezistent la clorochina).

Doze si mod de administrare
Trebuie reamintit ca doza uzuala si frecventa administrarii de Vibramycin difera fata de majoritatea celorlalte tetracicline. Cresterea dozei recomandate poate duce la o incidenta crescuta a efectelor secundare. Tratamentul trebuie continuat cel putin 24-48 ore dupa ce simptomele si febra au cedat. Cand se foloseste in infectiile streptococice tratamentul trebuie continuat timp de 10 zile pentru a preveni aparitia reumatismului articular acut sau a glomerulonefritei.
Doza uzuala de Vibramycin la adulti este 200 mg in prima zi de tratament (administrata ca doza unica sau 100 mg la 12 ore) urmata de o doza de intretinere de 100 mg/zi (administrata ca doza unica sau 50 mg la 12 ore). In tratamentul infectiilor severe (in special infectii cronice ale tractului urinar), doza va fi de 200 mg/zi pe tot parcursul tratamentului.
Copii peste 8 ani: doza recomandata pentru copii cantarind 50 kg sau mai putin este de 4 mg/kg corp (o singura doza pe zi sau impartita in doua doze) in prima zi de tratament, urmata de 2 mg/kg corp ( o singura doza pe zi sau impartita in doua doze) pentru urmatoarele zile. Pentru infectiile severe se pot administra doze de pana la 4 mg/kg corp. Pentru copii cu greutate de peste 50 kg se va folosi doza uzuala pentru adulti (vezi "Avertismente" privind folosirea la copii).
Acneea vulgaris: 50-100 mg pe zi timp de pana la 12 saptamani.
Infectii gonococice necomplicate (cu exceptia infectiilor anorectale la barbati): 100 mg oral de doua ori pe zi timp de 7 zile. Ca o alternativa se poate administra o singura doza de 300 mg urmata dupa o ora de o a doua doza de 300 mg. Doza se va administra impreuna cu alimente, inclusiv lapte sau bauturi carbogazoase.
In infectiile necomplicate uretrale, endocervicale sau rectale produse de Chlamydia trachomatis: la adulti doza este 100 mg oral de doua ori pe zi timp de 7 zile. In epididimita si orhita acuta determinate de Chlamydia trachomatis sau Neisseria gonoroeae: 100 mg oral de doua ori pe zi cel putin 10 zile.
In infectiile tractului genital masculin determinate de Ureeaplasma urealyticum si asociate cu infertilitate de cauza necunoscuta, se vor trata atat barbatul infectat cat si partenera cu doza de 100 mg de doua ori pe zi timp de 4 saptamani.
In uretritele negonococice determinate de Ureaplasma urealyticum: doza este de 100 mg oral de doua ori pe zi timp de 7 zile.
Sifilis primar si secundar: 300 mg pe zi in doze divizate, timp de cel putin 10 zile.
Tratamentul malariei cu plasmodium falciparum rezistent la clorochina: 200 mg pe zi cel putin 7 zile. Datorita potentialului severitatii infectiei, chinina se va administra intotdeauna impreuna cu Vibramycin; doza recomandata de chinina variaza in functie de regiune. Profilaxia malariei: 100 mg pe zi la adulti; pentru copii peste 8 ani doza este 2 mg/kg corp administrata o data pe zi pana la doza de adult. Profilaxia poate incepe cu 1-2 zile inaintea calatoriei in zonele cu malarie. Se va continua zilnic in timpul calatoriei si timp de 4 saptamani dupa ce calatorul paraseste zona cu malarie.
Pentru tratamentul si profilaxia selectiva a holerei la adulti: 300 mg in doza unica. Preventia diareei calatorilor la adulti: 200 mg in prima zi a calatoriei (administrata ca doza unica sau 100 mg la 12 ore) urmata de 100 mg pe zi pe timpul sederii in regiune. Date privind folosirea in scop profilactic a medicamentului peste 21 de zile nu sunt disponibile.
Preventia leptospirozei: 200 mg oral pe saptamana pe toata perioada sederii in regiune si 200 mg la sfarsitul calatoriei. Datele privind folosirea profilactica peste 21 de zile nu sunt disponibile. Pentru tratamentul leptospirozei: 100 mg oral de doua ori pe zi timp de 7 zile.
Studiile facute pana in prezent au aratat ca administrarea de Vibramycin in dozele uzual recomandate nu duce la acumularea in exces al antibioticului in cazul pacientilor cu suferinta renala. Administrare: pentru a reduce riscul iritatiei esofagiene si a ulceratiilor esofagiene, se recomanda ca administrarea oricarui antibiotic din clasa tetraciclinelor sub forma de capsule sau tablete sa se faca cu o cantitate suficienta de lichide. Daca apare iritatie gastrica se recomanda ca Vibramycin sa se administreze impreuna cu lapte sau alimente. Studiile arata ca absorbtia de Vibramycin nu este influentata semnificativ de ingestia simultana de alimente sau lapte.

Contraindicatii
Medicamentul este contraindicat persoanelor care au prezentat reactii de hipersensibilizare la oricare antibiotic din clasa tetraciclinelor.

Masuri de precautie
Folosirea medicamentelor din clasa tetraciclinelor in perioada dezvoltarii dintilor (a doua jumatate a sarcinii si copilarie pana la varsta de 8 ani) poate cauza colorarea permanenta a dintilor (galben-gri-brun). Aceasta reactie este mai frecventa in cazul folosirii pe termen lung a tetraciclinelor, dar s-a observat si dupa cure scurte, repetate. S-a observat de asemenea hipoplazia smaltului dentar. Deci Vibramycin nu se va folosi la aceste grupe de pacienti decat daca alte medicamente nu sunt disponibile, nu sunt eficace, sau sunt contraindicate. La unii pacienti ce primesc tetracicline s-a observat fotosensibilizare manifestata ca o reactie de arsura solara exagerata. (Pacienti cu probabilitate de a se expune direct luminii solare sau razelor ultraviolete trebuie avertizati de aceasta reactie care poate apare datorita tetraciclinelor si tratamentul trebuie intrerupt la primul semn de eritem cutanat). Efectul antianabolic al tetraciclinelor poate determina cresterea valorilor compusilor azotati plasmatici. Studiile arata ca aceasta nu apare in cazul pacientilor cu functie renala alterata care folosesc doxiciclina.
Sarcina si alaptare: Vibramycin nu a fost studiat la femeile insarcinate. Nu se va folosi la femeile insarcinate decat daca medicul curant considera ca este esential pentru binele pacientei. Rezultatele studiilor pe animale arata ca tetraciclinele traverseaza placenta, sunt gasite in tesuturile fetale si pot avea efecte toxice pe fatul in dezvoltare (deseori datorate intarzierii in dezvoltarea scheletului). Dovezi de embriotoxicitate au aparut si la animalele tratate in prima perioada a sarcinii. Tetraciclinele sunt prezente in laptele matern la femeile care primesc un medicament din aceasta clasa deci, trebuie evitate la mamele care alapteaza.
Folosirea la copii: Ca si alte tetracicline Vibramycin formeaza un complex stabil cu calciul in orice tesut formator de os. S-a observat o scadere a ratei de crestere a fibulei la prematuri care au primit tetraciclina oral in doze de 25 mg/kg corp la 6 ore. Acesta reactie s-a dovedit a fi reversibila la intreruperea administrarii medicamentului.
Folosirea antibioticelor poate duce ocazional la inmultirea germenilor nesusceptibili. De aceea este esentiala supravegherea atenta a pacientului. Daca apar germeni rezistenti, antibioticul trebuie intrerupt si se va institui terapia potrivita. In tratamentul unei boli venerice cand se suspecteaza coexistenta sifilisului, trebuie sa se utilizeze tehnici de diagnostic adecvate, inclusiv examinarea in camp intunecat. In asemenea cazuri trebuie efectuate teste serologice lunar, timp de cel putin patru luni. In cazul terapiei de lunga durata se vor face periodic evaluari de laborator ale functiilor sistemelor hematopoietic, renal si hepatic. Infectiile determinate de streptococii beta-hemolitici grup A trebuie tratate timp de cel putin zece zile.
Interactiuni medicamentoase: datorita faptului ca tetraciclinele scad activitatea plasmatica a protrombinei, pacientii care primesc tratament anticoagulant pot necesita ajustarea dozei de anticoagulant, in sensul scaderii ei. Deoarece antibioticele bacteriostatice pot interfera cu actiunea bactericida a penicilinei, este preferabil sa se evite asocierea doxiciclinei cu penicilina. Absorbtia tetraciclinelor este scazuta de antiacidele care contin aluminiu, calciu sau magneziu, de preparatele care contin fier si de sarurile de bismut. Barbituricele, carbamazepina si fenitoina scad timpul de injumatatire al doxiciclinei. Folosirea concomitenta a tetraciclinelor si a metoxifluranului poate duce la toxicitate renala fatala.

Reactii adverse
Datorita absorbtiei practic completa a Vibramycin efectele secundare gastrointestinale sunt rare. Urmatoarele reactii adverse au fost observate la pacientii ce primesc tetracicline:
Reactii adverse gastrointestinale: anorexie, greata, varsaturi, diaree, glosite, disfagie, enterocolite si leziuni inflamatorii in regiunea anogenitala (cu favorizarea micozelor). Aceste reactii au fost cauzate atat de administrare orala cat si parenterala a tetraciclinelor. Rare cazuri de esofagita si ulceratii esofagiene au fost citate la pacientii ce primeau tetracicline sub forma de capsule si tablete. In majoritatea acestor cazuri pacientii luau medicamentele imediat inainte de culcare.
Reactii adverse cutanate: rash-uri maculopapulare si eritematoase. Foarte rar s-au citat cazuri de dermatita exfoliativa. Fotosensibilizarea s-a discutat la "Avertismente".
Toxicitate renala: s-au citat cazuri de crestere a compusilor azotati plasmatici la folosirea tetraciclinelor, aparent direct proportional cu doza. (vezi "Avertismente").
Reactii de hipersensibilizare: urticarie, edem angioneurotic, anafilaxie, purpura anafilactoida, pericardite si exacerbari ale lupusului eritematos sistemic.
Bombarea fontanelelor la copii si hipertensiune intracraniana benigna la adulti, au fost de asemenea citate la pacienti care primeau doza terapeutica intreaga. Acestea au disparut imediat dupa intreruperea tratamentului.
Reactii adverse hematologice: anemie hemolitica, trombocitopenie, neutropenie si eozinofilie, au fost citate in cazul tratamentului cu tetracicline. In cazul administrarii tetraciclinelor perioade mai lungi de timp, s-a raportat colorarea microscopica brun-neagra a glandelor tiroide. Nu s-au citat disfunctii tiroidiene la tetracicline.



Supradozare: In caz de supradozare, medicamentul se intrerupe si se instituie tratament simptomatic si masuri de sustinere. Dializa nu afecteaza timpul de injumatatire plasmatic, deci nu este de nici un ajutor in tratamentul cazurilor de supradozare.

A.P.P.: Producator: Pfizer International Corporation