Troparin, fiole

Informatii prospect Troparin, fiole

Compozitie
1 fiola cu 0,5 ml solutie injectabila contine: Certoparina sodica (heparina sodica cu greutate moleculara mica) prelevata din mucoasa intestinala de porc greutatea moleculara medie 4 200-6 200-3 000 UI antifactor Xa* (aprox. 1 500 UI TTPA); clorura de sodiu in apa distilata - 1,69 mg. 1 seringa de unica utilizare cu 0,3 ml solutie contine: Certoparina sodica (heparina sodica cu greutate moleculara mica) prelevata din mucoasa intestinala de porc greutatea moleculara medie 4 200-6 200 in apa distilata - 3 000 UI antifactor Xa* (aprox. 1 500 UI TTPA).

Actiune terapeutica
Troparina este un fragment de heparina cu greutate moleculara mica obtinut prin clivajul moleculei de heparina sodica si care are o greutate moleculara medie de 4.200-6.200. Heparinele cu greutate moleculara mica compenseaza starea de hipercoagulabilitate (intraoperatorie sau postoperatorie, din timpul imobilizarilor prelungite) prin faptul ca in combinatie cu antitrombina III, au un efect puternic inhibitor asupra factorului Xa, insa doar o influenta redusa asupra timpului de tromboplastina partial activata (TTPA). Unitatile antifactor Xa de Troparin, masura bazata pe Standardul I International asupra heparinelor cu greutate moleculara mica, nu pot fi comparate cu datele asupra heparinelor nefractionate a caror activitate antifactor Xa este caracterizata in functie de Standardul Iv International asupra heparinelor standard. Acelasi efect profilactic este obtinut prin administrarea unei doze unice zilnice de 1 500 UI TTPA Troparin la fel ca si prin administrarea de trei ori pe zi a 5 000 UI heparina standard. Diferit fata de heparinele standard nefractionate, la care raportul activitatii antifactor Xa fata de activitatea TTPA este de 1:1, efectul inhibitor al Troparin fata de factorul Xa este mai mare decat efectul sau asupra TTPA. Consecutiv, ne putem astepta la un raport mult mai favorabil intre efect si toleranta ca si intre activitatea antitrombotica si riscul de sangerare.
Farmacocinetica: Dupa administrarea subcutanata, heparinele cu greutate moleculara mica se absorb rapid si aproape complet. Concentratiile plasmatice maxime (inhibitia factorului Xa) se ating in 2-4 ore de la administrarea subcutanata a 1 500 UI TTPA. Timpul de injumatatire plasmatic, de 4 ore, este de aproximativ doua ori mai mare decat cel al heparinelor nefractionate.

Doze si mod de administrare
Troparin se injecteaza de regula subcutanat intr-un pliu cutanat abdominal (fiola de 0,5 ml, de preferat cu un ac de 0,5 x 16 mm). In acest scop se realizeaza un pliu cutanat intre ombilic si creasta iliaca (a nu se apasa) si tesutul este intepat vertical, se asigura prin aspiratie ca nu s-a patruns in nici un vas sanguin. Injectiile subcutanate pot fi de asemenea administrate, in mod exceptional, si la alte niveluri (brat, coapsa).
Posologie: In principiu intreaga cantitate din fiola de 0,5 ml sau din seringa de unica utilizare de 0,3 ml se foloseste la fiecare administrare. In general, produsul Troparin se administreaza la un interval de 24 ore. In profilaxia tromboemboliei postoperatorii, prima injectie trebuie administrata cu 1-2 ore inainte de inceperea interventiei chirurgicale. Produsul Troparin trebuie administrat postoperator timp de 7-10 zile sau chiar mai mult timp in cazul pacientilor imobilizati pentru o perioada mai indelungata.

Indicatii
Profilaxia tromboemboliei. Produsul Troparin nu este destinat tratamentului proceselor trombotice active. In cazurile in care este necesara monitorizarea stricta a terapiei anticoagulante, cum ar fi de ex. in interventiile chirurgicale, la pacientii cu valve cardiace artificiale, se recomanda efectuarea profilaxiei trombozelor cu heparina nefractionata, precum si monitorizarea sistemului TTPA sau a timpului de trombina.

Contraindicatii
Hipersensibilitate cunoscuta la heparine cu greutate moleculara mica. Alergie la heparina inclusiv trombocitopenie, diagnosticata sau suspecta, indusa de heparina, cu origine imunologica. Diateze hemoragice, cum ar fi de ex. hemofilia, purpura, trombocitopenia, pacienti cu permeabilitate capilara crescuta. accident vascular cerebral, encefalomalacie, hemoragie acuta intracraniana, interventii chirurgicale asupra sistemului nervos central sau oftalmologice, retinopatie proliferativa diabetica. Ulcer peptic, hemoragii la nivelul tractului gastrointestinal, carcinom visceral. Hemoragii pulmonare, tuberculoza activa. Boli hepatice sau pancreatice. Boli sau hemoragii renale, hipertensiune severa necontrolata. endocardita bacteriana. Iminenta de avort.

Masuri de precautie
In cazul punctiilor sau interventiilor chirurgicale asupra prostatei, punctiilor rahidiene, anesteziei rahidiene, dupa tromboze cerebrale si in cazul diabetului zaharat se administreaza concomitent anticoagulante orale. Produsul Troparin se administreaza doar subcutanat; administrarea intramusculara sau intraarteriala este contraindicata.
Sarcina si alaptare: Heparina, in dozele recomandate, nu difuzeaza prin placenta si nici nu trece in laptele matern. Totusi, pacientele gravide, precum si mamele care alapteaza trebuie atent monitorizate in cazul unui tratament cu heparina. La pacientele gravide riscul aparitiei avortului, precum si a complicatiilor induse de tratament sau induse de boala nu pot fi excluse total.
Interactiuni: Tratamentul cu anticoagulante orale (ex. dicumarol), precum si cu inhibitori ai agregarii plachetare (ex. acidul acetilsalicilic si dipiridamolul) trebuie intrerupt cu cel putin cinci zile inaintea interventiei chirurgicale deoarece aceste substante sunt capabile sa potenteze tendinta la sangerare intraoperatorie si/sau postoperatorie. Efectul heparinei poate fi inhibat de administrarea concomitenta de acid ascorbic, antihistaminice, digitala, nicotina si tetracicline. Dextranii, fenilbutazona, indometacinul, sulfinpirazona, probenecidul, acidul etacrinic administrat intravenos, penicilinele administrate intravenos, precum si citostaticele pot potenta efectul heparinei. Heparina poate inlocui fenitoina, chinidina, propranololul, benzodiaze-pinele si bilirubina de la nivelul locurilor de legare de proteinele plasmatice. Atenuarea reciproca a efectului este posibila in cazul administrarii concurente de medicamente de baza cum ar fi antidepresivele triciclice datorita legarii de heparina.
Incompatibilitati: produsul Troparin nu trebuie administrat impreuna cu solutia injectabila de dihidroergotina pentru a evita precipitarea.
Atentionari speciale, precautii la utilizare: in timpul tratamentului cu heparina sunt necesare verificari frecvente ale numarului de trombocite, si anume: inaintea inceperii tratamentului, in prima zi de tratament si apoi in timpul tratamentului, in mod particular intre zilele 6 si 14 de tratament. tratamentul cu heparina trebuie intrerupt imediat ce se remarca o scadere marcata a numarului trombocitelor. Studii suplimentare sunt indicate pentru a ne asigura daca este prezenta o trombocitopenie indusa de heparina de origine imuna (tip ii). Daca aceasta trombocitopenie se confirma, pacientul trebuie informat asupra faptului ca o ulterioara terapie cu heparina, chiar si cu greutate moleculara mica, este contraindicata in viitor. tratamentul cu heparina trebuie intrerupt imediat ce se suspecteaza o trombocitopenie indusa de heparina (tip ii). Trebuie utilizate alte antitrombotice diferite de heparina daca un astfel de pacient a fost tratat cu heparina, datorita unei boli tromboembolice, sau daca complicatiile tromboembolice au aparut ca o consecinta a unei trombocitopenii induse de heparina. Continuarea tratamentului prin hemodializa cu heparinizare nu mai este posibil daca a aparut trombocitopenia indusa de heparina (tip ii- sindromul trombusului alb) de origine imuna si, daca este necesar, pacientul trebuie transferat pe o alta terapie de substitutie renala. Testele de coagulare globala, cum ar fi de ex. testul TTPA, nu sunt adecvate pentru monitorizarea anticoagularii. O tendinta crescuta la sangerare datorita heparinei poate apare la femeile de peste 60 ani. O atentie speciala trebuie acordata in primele 36 ore dupa nastere. Valorile crescute ale tensiunii arteriale trebuie monitorizate continuu. Daca este suspectata hipersensibilitatea, este indicat a se injecta initial o doza test de 500 UI diluata, injectata lent intravenos si apoi se asteapta cateva minute. In caz de aparitie a unei sangerari profuze trebuie intrerupta profilaxia cu heparine cu greutate moleculara mica si efectuate testele de coagulare corespunzatoare. Este putin probabil ca Troparin sa fie cauza sangerarii daca rezultatele acestor teste sunt in limite normale. De regula, parametrii de coagulare modificati revin la normal dupa intreruperea administrarii medicamentului. Antidotul specific este clorhidratul de protamina (1 500 UI clorhidrat de protamina per doza de Troparin). Administrarea protaminei trebuie de asemenea monitorizata in functie de parametrii coagularii deoarece un exces de protamina poate induce sangerarea.

Reactii adverse
In timpul tratamentului cu heparina pot aparea sangerari ale unor organe (ex,. vezica urinara sau, mai rar, cortexul suprarenalian) datorita tendintei crescute la sangerare. Sunt posibile de asemenea si sangerari cutanate sau ale mucoaselor, precum si hematoame la locul injectarii. Alte reactii secundare posibile sunt: cefalee, greata, varsaturi, artralgii, cresteri ale tensiunii sanguine, precum si eozinofilie. Osteoporoza si alopecia pot aparea in cazuri izolate dupa un tratament prelungit, dar acestea sunt oricum reversibile. Reactii de hipersensibilitate: eritem, urticarie, rinita, hiperlacrimatie, necroza cutanata, astm bronsic, febra, soc anafilactic, colaps, vasospasm. Ocazional, la inceputul tratamentului cu heparina, poate apare o trombocitopenie moderata, tranzitorie (de tip I) cu trombocite intre 80 000/l si 150 000/l. In general nu apar complicatii si, din acest motiv, nu este necesara intreruperea tratamentului. Trombocitopenia severa (tip II- sindromul trombusului alb) de origine imuna poate apare, dar rar. Putem considera ca aceasta forma de trombocitopenie este prezenta daca numarul de trombocite scade sub 80 000/µl sau daca acesta scade rapid cu mai putin de 50% din valoarea bazala. Ca regula, scaderea numarului trombocitelor incepe la 6-14 zile de la initierea tratamentului la pacientii nesensibilizati si, in cateva cazuri, in cateva ore la pacientii sensibilizati. Aceasta forma de trombocitopenie indusa de heparina poate fi asociata cu tromboze arteriale grave (ex. accidente cerebrovasculare) si/sau tromboembolie venoasa (tromboza profunda a membrelor inferioare, embolie pulmonara) si/sau hemoragie (petesii, melena, sangerari postoperatorii). In cazurile severe poate apare o coagulopatie “de consum” (scaderea fibrinogenului). Parametri de laborator: posibila crestere a transaminazelor, a acizilor grasi liberi si a tiroxinei, precum si retentie reversibila de potasiu. Simularea concentratiilor scazute de colesterol seric, reactii fals crescute la determinarea glicemiei, rezultate false ale testului cu bromsulftaleina.