Trasylol 200.000 kiu - flacon injectabil

Informatii prospect Trasylol 200.000 kiu - flacon injectabil

Prospect produs: TRASYLOL 200.000 KIU








Afisare pentru tiparire
TRASYLOL 200.000 KIU
,


aprotininum









Prezentare farmaceutica: Flacon de 10 ml solutie concentrata de aprotinina corespunzand la 200 000 KIU/5 ml (20 000 KIU/ml) intr-o solutie sterila izotonica de clorura de sodiu. Aprotinina (greutatea moleculara 6,512 D) este o polipeptida extrasa din plamanii de bovine, avand o activitate de inhibare a proteinazei. 200 000 KIU (aprox. 28 mg aprotinina) corespund la 111,1 unitati ph.EUR.


Actiune terapeutica: Aprotinina este un inhibitor al proteinazei. Prin formarea de complexe de inhibitori de enzime stoechiometric reversibile, aprotinina actioneaza ca inhibitor pentru tripsina umana, plasmina, kalikreina plasmatica si kalikreina tisulara. Aprotinina formeaza legaturi nu numai cu moleculele libere de enzime, dar si cu enzimele deja legate, atunci cand centrul activ al enzimei este inca accesibil. In acest fel aprotinina inhiba atat plasmina libera cat si complexul plasmina - streptokinaza format cu un intermediar in timpul terapiei trombolitice cu streptokinaza.


Indicatii: Trasylol este utilizat in tratamentul si profilaxia tulburarilor in care este necesara inhibarea enzimelor proteolitice (ca tripsina, plasmina, kalikreina plasmatica si tisulara). Hemoragia prin hiperfibrinoliza aparuta posttraumatic si postchirurgical (obstetrica-ginecologie sau in timpul circulatiei extracorporale). Complicatii in terapia trombolitica (streptokinaza, urokinaza, alteplaza).


Contraindicatii: Hipersensibilitate la aprotinina.


Sarcina si alaptare: Experimentele pe animale nu au prezentat nici o evidenta a vreunui efect teratogenic sau embriotoxic al Trasylol-ului; totusi in concordanta cu regulile generale ale folosirii produselor farmaceutice in timpul sarcinii, Trasylol trebuie utilizat numai in primele trei luni de sarcina dupa o evaluare atenta a riscului/beneficiilor. Nu sunt disponibile studii despre utilizarea Trasylol in timpul lactatiei. Totusi pentru ca aprotinina nu este biodisponibila dupa administrarea orala, cantitatea care ar trece in laptele matern nu va avea vreun efect asupra copilului.


Precautii speciale: Orice administrare a Trasylol-ului pacientilor carora le-a mai fost administrata aprotinina in trecut necesita o evaluare atenta a raportului riscuri/beneficii datorita posibilitatii aparitiei unor reactii alergice. In cazul unei reexpuneri cunoscute sau suspectate la aprotinina sunt recomandate urmatoarele masuri profilactice: administrare i.v. a unui antagonist H1 (ex. clemastina) si a unui antagonist H2 (ex. cimetidina) cu 15 minute inaintea administrarii de Trasylol. Trebuie administrati 0,5 ml (10 000 KIU) de Trasylol in timpul de observatie de 10 minute, inaintea dozei principale de Trasylol (vezi Mod de administrare). Totusi, chiar si dupa administrarea unei doze initiale de 1 ml, doza terapeutica poate provoca o reactie anafilactica. Daca aceasta survine, perfuzarea aprotininei trebuie intrerupta imediat, iar tratamentul standard pentru anafilaxie trebuie aplicat. S-a raportat o crestere a insuficientei renale si mortalitatii comparand istoric grupele de varsta, corespunzatoare in cazul pacientilor tratati cu aprotinina in timpul by-pass-ului cardiopulmonar cu stop circulator hipotermic marcat in timpul operatiei aortei toracice. Trasylol trebuie utilizat cu precautie extrema in aceste circumstante. Anticoagularea adecvata cu heparina trebuie sa fie asigurata. Utilizarea in cazul circulatiei extracorporale: Metoda in vitro pentru a determina gradul anticoagularii in sangele heparinizat poate fi denaturata in prezenta aprotininei, cand celita este folosita ca activator de contact rezultand un timp de activare a sangerarii (ACT) mult mai lung. Nu se observa nici o prelungire a ACT cand caolinul este utilizat ca agent activator de contact. De aceea, se recomanda pentru pacientii in tratament cu aprotinina, inaintea by-pass-ului cardiopulmonar, o doza standard de heparina (ex. 300 KIU/kg corp) in functie. Pe durata by-pass-ului cardiopulmonar, heparinizarea trebuie controlata printr-o metoda care sa nu fie afectata de prezenta aprotininei. La pacientii tratati cu Trasylol, neutralizarea heparinei prin protamina dupa intreruperea by-pass-ului cardiopulmonar trebuie sa se bazeze pe proportia fixa intre cantitatile de heparina administrata sau poate fi controlata prin metoda tratarii cu protamina.


Reactii adverse: Posibile reactii anafilactice si anafilactoide; reactii de hipersensibilitate, incidenta reactiilor alergice/anafilactice - fara nici o premedicatie profilactica - poate atinge 5%. Chiar si un al doilea tratament cu aprotinina este tolerat fara simptome, dar o administrare ulterioara poate conduce la reactii alergice grave si reactii anafilactice. Simptomele anafilactice/anafilactoide pot cuprinde: eritem facial, urticarie, prurit, greata, scaderea brusca a tensiunii, tahicardie sau bradicardie, obstructia cailor respiratorii, hipertensiune grava, soc anafilactic. Daca reactiile de hipersensibilitate au loc in timpul injectarii, perfuzarii, administrarea trebuie intrerupta imediat. Tratamentul standard de urgenta poate fi necesar: epinefrina, substitutie de volum, corticosteroizi. Cresteri tranzitorii ale creatininei serice au fost observate in studiile clinice, dar neavand relevanta clinica. Intr-un studiu clinic despre o operatie repetata de by-pass coronarian/arterial s-a observat o crestere a infarctelor miocardice perioperatorii, nefatale in grupul tratat cu aprotinina in comparatie cu placebo. S-a sugerat ca heparinizarea inadecvata a contribuit la acest rezultat, dar acest studiu nu a mai fost confirmat de alte expertize: reactii locale tromboflebitice (dupa injectare/perfuzare).


Interactiuni: Trasylol are un efect inhibitor dependent de o doza asupra agentilor trombolitici (streptokinaza, urokinaza, alteplaza).


Mod de administrare: Datorita riscului reactiilor alergice sau pseudoalergice, o doza de 0,5 ml (10 000 KIU) trebuie intotdeauna administrata cu cel putin 10 minute inaintea restului dozei. Daca nu apar accidente dupa aceasta doza initiala, trebuie sa urmeze o doza terapeutica: hemoragia hiperfibrinolitica: initial 500 000 KIU; apoi 200000 KIU la fiecare 4 ore. Copiilor trebuie sa li se administreze doze in functie de greutatea corporala, in general 20 000 KIU/kgcorp/zi. Tulburari hemostatice (obstetrica/ginecologie): initial: 1 000 000 KIU, doza urmata apoi de 200 000 KIU/ora, pana cand hemoragia in ceteaza. Chirurgia cardiovasculara cu circulatie extracorporala: Pentru adulti: se administreaza o doza de 2 milioane KIU prin injectare/perfuzare lenta i.v., la 20 minute dupa inducerea anesteziei si prioritar sternotomiei. Alte 2 milioane KIU trebuie adaugati masinii plaman-inima. Perfuzarea initiala este urmata de administrarea unei perfuzii continue de 500 000 KIU/ora pana la sfarsitul operatiei. Intr-o serie de studii clinice jumatate din dozajul descris anterior s-a dovedit eficace fara alte avantaje in siguranta administrarii oferita de doza intreaga. La pacientii pretratati cu acid acetilsalicilic, dozajul complet a rezultat prin diminuarea necesarului de transfuzie la unul compatibil cu regimul cu doza injumatatita de transfuzie. In general, administrarea aprotininei nu va depasi 6 ore de perfuzie in timpul interventiilor chirurgicale. Experienta clinica sugereaza ca pacientii cu functie renala afectata nu necesita o ajustare speciala a dozei. Trasylol trebuie administrat lent pacientilor, prin injectare i.v. sau perfuzare (maximum 5-10 ml/min).


Incompatibilitati: In principiu, Trasylol trebuie sa fie considerat incompatibil cu celelalte produse farmaceutice. Administrarea Trasylol-ului in perfuzii mixte trebuie evitata. Totusi Trasylol este compatibil cu solutia de glucoza de 20%, solutie de amidon, hidroxietil si solutia Ringer lactat.


Conditii de pastrare: A nu se depozita la peste 25 grade Celsius.


Valabilitate: A nu se administra dupa expirarea valabilitatii. Atentie! A nu se lasa la indemana copiilor!


A.P.P.: Producator: Bayer AG