Solu medrol, flacoane injectabile

Informatii prospect Solu medrol, flacoane injectabile

Indicatii
Glucocorticoizii trebuie considerati numai ca tratament pur simptomatic, cu exceptia unor afectiuni endocrine, cand se folosesc ca terapie de substitutie.
Boli reumatice: ca terapie adjuvanta pentru administrare pe termen scurt (in cazul episoadelor acute sau exacerbarilor) in:
-osteoartrita posttraumatica;
-sinovita din osteoartrita, artrita reumatoida inclusiv artrita reumatoida juvenila (cazuri selectate pot necesita terapie de intretinere cu doze mici);
-bursita acuta si subacuta;
-epicondilita;
-tenosinovita acuta nespecifica;
-artrita gutoasa acuta;
-artrita psoriazica;
-spondilita ankilopoietica.
Boli de colagen (boli imune) in timpul puseelor acute sau ca terapie de intretinere in cazuri selectate de:
-lupus eritematos sistemic (si nefrita lupoida);
-cardita reumatismala acuta;
-dermatomiozita sistemica (polimiozita);
-periarterita nodoasa;
-sindrom Goodpasture.
Boli dermatologice:
-pemfigus;
-eritem multiform sever (sindrom Stevens - Johnson);
-dermatita exfoliativa;
-dermatita buloasa herpetiforma;
-dermatita seboreica severa;
-psoriazis sever; Mycozis fungoides.
Stari alergice: controlul starilor alergice severe sau necontrolate de tratamentul conventional in:
-astm bronsic;
- dermatita de contact;
-dermatita atopica;
-boala serului;
-rinita alergica sezoniera sau perena;
-reactii de hipersensibilitate medicamentoasa;
-reactii urticariene posttransfuzionale;
-edem laringian acut neinfectios (epinefrina este medicamentul de electie).
Afectiuni oftalmologice: procese alergice si inflamatorii severe acute si cronice care afecteaza ochiul:
- Herpes zoster oftalmic;
-irita, iridociclita, corioretinita, uveit posterioara difuza si coroidita;
-nevrita optica;
-oftalmie simpatica;
-inflamatia segmentului anterior;
-conjunctivita alergica;
-ulcere corneene marginale alergice;
-keratite.
Afectiuni gastrointestinale: pentru controlul bolii pe perioada critica in:
-colita ulcerativa;
-enterita regionala (Ileita terminala).
Boli respiratorii:
-Sarcoidoza pulmonara simptomatica;
-berilioza;
-tuberculoza pulmonara fulminanta sau diseminata, cand se asociaza cu chimioterapie antituberculoasa adecvata; sindrom Loeffler (necontrolat prin alte mijloace);
-pneumonie de aspiratie.
Tratament imunosupresiv:
-Transplant de organ.
-Boli hematologice: anemie hemolitica dobandita (autoimuna); purpura trombocitopenica idiopatica la adulti (numai i.v., administrarea i.m. este contraindicata); trombocitopenie secundara la adult; eritroblastopenia; anemia hipoplazica congenitala (eritroida).
Boli oncologice: pentru tratamentul paleativ in:
-leucemii si limfoame la adulti;
-leucemii acute la copii.
Imbunatatirea calitatii vietii la pacienti cu cancer terminal.
Stari edematoase: pentru a induce diureza sau remisia proteinuriei din sindromul nefrotic fara uremie, de tip idiopatic sau dat de lupus eritematos.
Sistem nervos: edem cerebral determinat de tumori - primare sau metastatice si/sau asociat cu terapia chirurgicala, iradiere sau determinate de traumatism cranian. Episoade acute din scleroza multipla. Traumatism acut de maduva. Tratamentul trebuie inceput in 8 ore de la traumatism.
Tratament in stari de soc: socul din insuficienta adrenocorticala sau alt tip de soc care nu raspunde la terapia conventionala, dar in care poate fi prezenta insuficienta adrenocorticala. (Hidrocortizonul este in general medicamentul de electie. Cand activitatea mineralocorticoida nu este necesara, metilprednisolonul poate fi preferat.)
Socul hemoragic, traumatic si chirurgical care nu raspunde la terapia standard. Cu toate ca nu exista studii clinice bine controlate (de tip placebo dublu-orb) datele din experimentele pe animale indica faptul ca Solumedrol-ul poate fi eficient in starile de soc traumatice si chirurgicale in care terapia standard (ex. reechilibrare hidrica etc.) nu a dat rezultate.
Altele:
-meningita tuberculoasa cu blocaj subarahnoidian, cand se folosesc simultan si antituberculoase adecvate.
-trichineloza cu afectare neurologica sau miocardica.
-profilaxia starilor de greata si voma date de terapia antineoplazica.
Boli endocrinologice:
-insuficienta adrenocorticala primara sau secundara;
-insuficienta adrenaliana acuta. Pentru aceste indicatii, medicamentele de electie sunt hidrocortizonul sau cortizonul.
Analogii sintetici pot fi folositi in anumite circumstante, daca sunt combinati cu mineralocorticoizii; la copii suplimentarea mineralocorticoida are o importanta particulara.
Preoperator si in cazul unor traumatisme sau boli severe la pacienti cu insuficienta adrenaliana cunoscuta sau cand rezerva adrenocorticala este neclara; hiperplazia adrenaliana congenitala; tiroidita nesupurativa; hipercalcemia paraneoplazica.

Doze si mod de administrare
Ca terapie adjuvanta in stari care ameninta viata:
Doza recomandata este de 30 mg/kg administrata i.v. pe o perioada de cel putin 30 de minute. Aceasta doza poate fi repetata in spital la fiecare 4 - 6 ore, timp de 48 de ore, in functie de necesitatile clinice (vezi Precautii speciale) in tratamentul bolilor sensibile la corticoterapie.
Terapie tip puls:
- in cazul exacerbarilor foarte grave si/sau care nu raspund la terapia standard (de exemplu: nefrita lupica, artrita reumatoida etc.).
-lupus eritematos sistemic: 1g/zi i.v. timp de 3 zile;
- scleroza multipla: 1 g/zi i.v. 3 sau 5 zile;
- stari edematoase.
Artrita reumatoida: 1 g/zi i.v. timp de 1, 2, 3 sau 4 zile sau 1 g/luna i.v. timp de 6 luni. Doza trebuie administrata timp de cel putin 30 minute si poate fi repetata daca nu apare o imbunatatire intr-o saptamana de la instituirea terapiei sau daca starea pacientului o necesita.
Profilaxia starilor de greata si voma date de chimioterapia anticanceroasa:
Chimioterapia usor/moderat emetizanta: Solumedrol 250 mg i.v. timp de cel putin 5 minute, cu 1 ora inaintea chimioterapiei, la initierea terapiei si in momentul externarii. La prima doza de Solumedrol poate fi folosita, de asemenea, si fenotiazina clorinata pentru cresterea efectului.
Chimioterapie sever emetizanta: Solumedrol 250 mg i.v. timp de cel putin 5 minute, cu doze adecvate de metoclopramid sau de butirofenona cu 1 ora inainte de chimioterapie, apoi Solumedrol de 250 mg i.v. la initierea terapiei si la momentul externarii.
Traumatism acut medular: tratamentul trebuie sa inceapa in 8 ore de la traumatism. Se incepe cu 30 mg/kg corp metilprednisolon i.v. in bolus timp de 15 minute sub supraveghere medicala continua. Aceasta rata de administrare a injectiei in bolus poate fi folosita numai pentru aceasta indicatie sub monitorizare EKG si cu un defibrilator la dispozitie.
Administrarea dozelor mari de metilprednisolon intravenos in bolus (doze mai mari de 500 mg in mai putin de 10 minute) poate determina aritmii, colaps circulator si stop cardiac. Dupa administrare in bolus urmeaza o pauza de 45 de minute, urmata de perfuzie continua de 5,4 mg/kg/ora timp de 23 de ore. In cazul perfuziei, se prefera un alt loc de punctionare fata de cel pentru injectia in bolus.
In alte indicatii: doza initiala variaza de la 10 la 500 mg in functie de situatia clinica tratata.
Doze mai mari pot fi necesare pentru tratamentul pe termen scurt al starilor acute severe de astm bronsic, boala serului, reactiile urticariene dupa transfuzie si exacerbari ale sclerozei multiple. Doza initiala de pana la 250 mg si inclusiv 250 mg, trebuie administrata i.v. timp de o perioada de cel putin 5 minute, iar dozele peste 250 mg trebuie administrate cel putin 30 de minute. Urmatoarele doze pot fi date i.v. sau i.m. la intervale determinate de raspunsul pacientului si de starea clinica.
Terapia cu corticosteroizi este adjuvanta si nu inlocuieste terapia conventionala.
Doza poate fi redusa la copii, dar trebuie dirijata mai mult in functie de severitatea starii si de raspunsul pacientului, decat de varsta sau greutate. Nu trebuie sa fie mai mica de 0,5 mg/kg la fiecare 24 de ore. Doza trebuie redusa sau intrerupta gradat daca medicamentul este administrat mai multe zile.
Daca in starile cronice apare o perioada de remisie spontana, tratamentul trebuie intrerupt.
In timpul terapiei prelungite se efectueaza la intervale regulate, testele de laborator de rutina ca:
-sumar de urina, glicemia la 2 ore postprandial,
-determinarea tensiunii arteriale,
-greutatea corpului si
-radiografia toracica.
-la pacienti cu ulcer sau tulburari dispeptice semnificative in antecedente, se indica examene radiologice cu substanta de contrast pe tubul digestiv.
In cazul intreruperii tratamentului cronic este necesara, de asemenea, supravegherea medicala. Solutia de metilprednisolon succinat de sodiu poate fi administrata prin injectie intravenoasa sau intramusculara sau prin perfuzie intravenoasa, calea preferata in caz de urgenta fiind cea intravenoasa. A se prepara solutia injectabila asa cum este indicat pentru administrarea injectabila intravenoasa (sau intramusculara).
Instructiuni de folosire:
a) Flacon compartimentat: 1. Se apasa pe activatorul de plastic pentru a forta patrunderea solventului in compartimentul inferior. 2. Se agita usor pentru obtinerea solutiei. 3. Se indeparteaza portiunea de plastic care acopera centrul dopului. 4. Se sterilizeaza fata superioara a dopului cu un bactericid adecvat. 5. Se patrunde cu acul prin centrul dopului pana cand varful sau este abia vizibil. Se intoarce flaconul cu gura in jos pentru a se extrage solutia.
b) Flacon: in conditii aseptice se adauga solventul in flaconul cu pulbere sterila. Se foloseste numai solvent special.
c) Prepararea solutiei perfuzabile: mai intai se reconstituie solutia asa cum este indicat.
Terapia poate fi initiata prin administrarea solutiei de metilprednisolon succinat de sodiu intravenos timp de cel putin 5 minute (pentru doze mai mici de 250 mg) pana la 30 de minute (pentru doze mai mari de 250 mg). Dozele ulterioare pot fi administrate similar. Daca se doreste, medicatia poate fi administrata in solutii diluate, prin amestecul solutiei reconstituite cu dextroza 5% in apa, ser fiziologic sau dextroza 5% in solutie de clorura de sodiu 0,45% sau 0,9%. Solutiile rezultate sunt stabile din punct de vedere fizic si chimic timp de 48 de ore.

Compozitie
Solumedrol pulbere sterila 40 mg - fiole cu doua compartimente.
Fiecare ml de solutie reconstituita contine: metilprednisolon (ca metilprednisolon succinat de sodiu) 40 mg - lactoza - bifosfat de sodiu - fosfat de sodiu - hidroxid de sodiu - alcool benzilic - apa sterila pentru injectie.
Solumedrol pulbere sterila 125 mg - fiole cu doua compartimente. Fiecare 2 ml de solutie reconstituita contin: metilprednisolon (ca metilprednisolon succinat de sodiu) 125 mg - bifosfat de sodiu - fosfat de sodiu - hidroxid de sodiu - alcool benzilic - apa sterila pentru injectii.
Solumedrol pulbere sterila 250 mg/flacon + solvent. Fiecare fiola de 4 ml contine: pulbere. Metilprednisolon (ca metilprednisolon succinat de sodiu) 250 mg - bifosfat de sodiu monohidrat - fosfat de sodiu dibazic. Solvent: alcool benzilic - apa sterila pentru injectii.
Solumedrol pulbere sterila 500 mg/flacon + solvent. Fiecare flacon cu pulbere contine: metilprednisolon (ca metilprednisolon succinat de sodiu) 500 g - bifosfat de sodiu monohidrat - fosfat de sodiu dibazic. Cei 7,8 ml de solvent contin: alcool benzilic - apa sterila pentru injectii.
Solumedrol pulbere sterila 1000 mg/flacon + solvent. Fiecare flacon cu pulbere contine: metilprednisolon (ca metilprednisolon succinat de sodiu) 1 000 g - bifosfat de sodiu monohidrat - fosfat de sodiu dibazic. Cei 15,6 ml de solvent contin: alcool benzilic - apa sterila pentru injectii.
Solumedrol pulbere sterila de 2 000 mg/flacon + solvent. Fiecare flacon cu pulbere contine: metilprednisolon (ca metilprednisolon succinat de sodiu) 2 000 g - bifosfat de sodiu monohidrat - fosfat de sodiu dibazic. Cei 31,2 ml de solvent contin: alcool benzilic - apa sterila pentru injectii.

Actiune terapeutica
In vivo colinesteraza hidrolizeaza rapid metilprednisolonul succinat de sodiu la metilprednisolon liber. Perfuzia i.v. de 30 mg/kg administrata timp de 20 de minute sau 1 g administrat timp de 30 pana la 60 de minute, determina varful de concentratie plasmatica a metilprednisolonului de 20 g/ml, dupa aproximativ 15 minute. Dupa 25 de minute de la injectarea intravenoasa in bolus a 40 mg de metilprednisolon s-a masurat un varf al concentratiei plasmatice de 42-47 g/100 ml si o valoare de 34 g/100 ml dupa aproximativ 120 de minute de la injectarea i.m.
Injectiile i.m. determina valori mai mici decat perfuzia intravenoasa. in cazul injectiei i.m. valorile plasmatice persista insa pe o perioada mai lunga, cele doua tipuri de administrari (i.m. si i.v.) determinand cantitati echivalente de metilprednisolon. Importanta clinica a acestor mici diferente este probabil minima daca luam in considerare mecanismul de actiune a glucocorticoizilor.
Raspunsul clinic in cazul astmului bronsic se observa de obicei dupa 4 - 6 ore de la administrare, primele rezultate benefice putand fi obtinute chiar la 1 sau 2 ore.
Timpul de injumatatire plasmatic al metilprednisolonului succinat de sodiu este de 2, 3 pana la 4 ore si nu pare a avea vreo relatie cu modul de administrare. Metilprednisolonul este un glucocorticoid cu activitate medie. Timpul de injumatatire biologic este de 12 pana la 36 de ore.
Activitatea intracelulara a glucocorticoizilor determina o diferenta clara intre timpul de injumatatire plasmatic si farmacologic persista dupa ce nivelele plasmatice masurabile au disparut. Durata actiunii antiinflamatorii a glucocorticoizilor egaleaza aproximativ durata de supresie a axului hipotalamo-hipofizo-adrenal (HHA).
Metabolismul metilprednisolonului se realizeaza pe cale hepatica, similar cu cel al cortizolului. Metabolitii principali sunt 20 -hidroximetilprednisolon si 20 hidroxi - 6 -metilprednisolon.
Metabolitii sunt eliminati in principal prin urina, ca glucuronizi, sulfati si compusi neconjugati. Dupa administrarea i.v. a metilprednisolonului marcat radioactiv, 75% din radioactivitatea totala a fost masurata in urina dupa 96 de ore, 9% in fecale dupa 5 zile si 20% in bila.

Contraindicatii
Infectii fungice sistemice. Hipersensibilitate cunoscuta la unul din componenti.

Masuri de precautie
Grupe speciale de risc: pacientii care apartin urmatoarelor grupe de risc trebuie tinuti sub supraveghere medicala stricta si trebuie tratati pe o perioada cat mai scurta:
Copii: inhibarea procesului de crestere la cei care primesc terapie cu glucocorticoizi zilnic in doze fractionate si pe termen lung. Acest tip de tratament trebuie administrat numai in afectiunile severe.
Diabetici: manifestari ale diabetului zaharat latent sau cresterea necesarului de insulina sau de antidiabetice orale.
Pacienti hipertensivi: agravarea hipertensiunii arteriale.
Pacienti cu antecedente psihiatrice: instabilitatea emotionala existenta sau manifestarile psihotice pot fi agravate de corticosteroizi.
Deoarece complicatiile tratamentului cu glucocorticoizi sunt dependente de doza si durata de tratament, trebuie stabilit un raport beneficiu/risc pentru fiecare caz in parte precum si doza, durata de tratament si tipul terapiei folosite - zilnica sau intermitenta.
La pacientii sub terapie cu corticosteroizi supusi unui stres neobisnuit, este indicata cresterea dozei glucocorticoizilor cu actiune rapida, inainte, in timpul si dupa starea de stres respectiva.
Glucocorticoizii pot masca anumite semne de infectie, dar pot aparea si noi infectii in timpul folosirii lor. Tratamentul cu corticoizi poate determina rezistenta scazuta si incapacitatea de a localiza infectia. Date recente nu au stabilit eficacitatea in socul septic si sugereaza un risc de mortalitate crescuta la cei inclusi in subgrupul de pacienti cu risc crescut (creatinina mai mare de 2 mg % sau infectii secundare) un studiu clinic efectuat pentru stabilirea eficacitatii metilprednisolonului succinat de sodiu in socul septic arata ca inclusi la subgrupul de pacienti cu risc crescut. Folosirea metilprednisolonului succinat de sodiu in tuberculoza activa trebuie limitata acelor cazuri fulminante sau diseminate in care glucocorticoizii sunt folositi in asociere cu schema de antituberculoase adecvate. Daca glucocorticoizii sunt indicati la pacientii cu tuberculoza latenta sau cu reactivitate la tuberculina, este necesara urmarirea dozelor, din cauza posibilitatii reactivarii bolii. In timpul terapiei prelungite cu corticosteroizi, acesti pacienti trebuie sa primeasca profilactic tratament tuberculostatic. Din cauza unor reactii rare de anafilaxie (bronhospasm) care au aparut la pacientii sub terapie parenterala cu corticosteroizi, trebuie luate masuri de precautie adecvate inainte de administrare, in special la pacientii cu antecedente alergice la anumite medicamente. Nu se va face nici o imunizare la pacienti sub tratament corticosteroid, in special in doze mari, datorita posibilelor complicatii neurologice sau lipsei de raspuns imun.
Exista un efect crescut al glucocorticoizilor la pacientii cu hipotiroidism sau cu ciroza.
Glucocorticoizii trebuie folositi cu atentie la pacientii cu herpes simplex ocular din cauza unei posibile perforari corneene. glucocorticoizii trebuie folositi cu atentie in colita ulcerativa nespecifica, existand posibilitatea unei perforatii, infectie piogenica sau abces, situatie posibila si in cazul diverticulitei, anastomozelor intestinale recente, ulcerului peptic activ sau latent, insuficientei renale, hipertensiunii, osteoporozei sau miasteniei grave.
Trebuie observat cu atentie procesul de crestere si dezvoltare la copiii mici si mari aflati sub terapie prelungita cu corticosteroizi.
Unele din formele de prezentare contin alcool benzilic. S-a raportat ca acest alcool a fost asociat cu "sindrom de sufocare" fatal la nou-nascuti prematuri (afectiune respiratorie caracterizata printr-o respiratie intretaiata).
Corticoterapia trebuie luata in consideratie cand se interpreteaza o serie de teste si parametri biologici (ex. teste de reactivitate cutanata, nivele ale hormonilor tiroidieni). Durata de tratament trebuie sa fie cat mai scurta posibil. Se recomanda supravegherea medicala in timpul tratamentului cronic (vezi, de asemenea, Doze si administrare). Intreruperea tratamentului cronic trebuie facuta, de asemenea, sub observatie medicala (intrerupere gradata, evaluare a functiei adrenocorticale).
Cele mai importante simptome ale insuficientei adrenocorticale sunt: astenia, hipotensiunea ortostatica si depresia. Trebuie evitata injectia in muschiul deltoid din cauza incidentei crescute a atrofiei cutanate.
Sarcina si alaptare: cateva studii pe animale au aratat ca corticosteroizii administrati la mama in doze mari pot determina malformatii fetale. Deoarece nu au fost facute studii adecvate asupra reproducerii umane, folosirea glucocorticosteroizilor in sarcina, in lauzie sau la femeile cu potential fertil necesita ca beneficiile potentiale ale terapiei sa justifice riscurile care pot aparea la mama, embrion sau fat. glucocorticoizii trebuie folositi in sarcina numai daca este absolut indicat. Daca tratamentul cronic cu corticosteroizi trebuie intrerupt in timpul sarcinii (ca si orice tratament cronic) acesta se face gradat (vezi Doze si administrare). In anumite cazuri (tratamentul de substitutie din insuficienta adrenaliana) insa, poate fi necesara continuarea tratamentului sau chiar cresterea dozei. Corticoizii patrund prin placenta. nou-nascutii din mame care au primit doze substantiale de glucorticosteroizi in timpul sarcinii trebuie observati cu atentie si evaluati pentru semne de insuficienta adrenaliana. Nu se cunoaste nici un efect in timpul travaliului si al expulsiei. corticosteroizii sunt eliminati prin laptele matern.
Capacitatea de conducere auto si de folosire a utilajelor: cu toate ca modificarile vizuale sunt reactii adverse rare, se recomanda atentie pacientilor care conduc si/sau opereaza utilaje.

Reactii adverse
Se pot observa reactii adverse sistemice. Cu toate ca apar rar in terapia pe termen scurt, ele trebuie urmarite cu atentie. Aceasta supraveghere se face pentru orice tip de corticoterapie si nu corespunde in mod specific unui anume produs. Posibilele reactii adverse ale glucocorticoizilor cu metilprednisolonul sunt:
-modificari hidroelectrolitice: in comparatie cu cortizonul si hidrocortizonul, efectele mineralocorticoide apar mai putin in cazul derivatilor sintetici cum este metilprednisolonul. Totusi este indicata restrictia consumului de sare si suplimentarea cu potasiu. Toti glucocorticozii cresc eliminarea de calciu. Retentie de sodiu; retentie de lichide; insuficienta cardiaca congestiva la anumiti pacienti; pierderi de potasiu; alcaloza hipokaliemica; hipertensiune.
-musculoscheletale: oboseala musculara; miopatie steroidiana; osteoporoza; fracturi prin compresie vertebrala; necroza aseptica; fractura patologica.
-gastrointestinale: ulcer peptic cu posibila perforare si hemoragie; hemoragie gastrica; pancreatita; esofagita; perforare intestinala.
-dermatologice: afectarea cicatrizarii plagii; piele subtire, fragila; petesii si echimoze; injectii subcutanate repetate pot determina atrofie cutanata locala.
-neurologice: cresterea presiunii intracraniene; pseudotumor cerebri; crize epileptice.
-in cazul terapiei cu glucocorticoizi pot aparea tulburari psihice de la euforie, insomnie, instabilitate afectiva, modificari de personalitate si depresie severa pana la adevarate manifestari psihotice. Vertij.
-endocrinologice: ciclu menstrual neregulat; sindrom cushingoid; oprirea procesului de crestere la copii; supresia axului hipofizo-adrenocortical; scaderea tolerantei la carbohidratil; manifestari ale diabetului zaharat latent; cresterea necesarului de insulina sau de antidiabetice orale, la diabetici. -oftalmice: presiune intraoculara crescuta; exoftalmie.
-metabolice: balanta negativa de azot datorita catabolismului proteic.
-sistem imun: infectii mascate; infectii latente care devin active; infectii oportuniste; reactii de hipersensibilitate, inclusiv anafilaxia; pot inhiba reactiile de testare a reactivitatii cutanate. Urmatoarele reactii suplimentare sunt legate de terapia parenterala cu corticosteroizi:
-anafilaxie sau reactii alergice cu sau fara colaps circulator;
- stop cardiac; bronhospasm;
-hipo- sau hipertensiune;
-aritmii cardiace.