Propranolol, fiole

Informatii prospect Propranolol, fiole

Indicatii
Angina de piept, indeosebi angina cronica stabila (ca tratament de fond) si pentru profilaxia pe termen lung dupa perioada acuta a infarctului miocardic; aritmii cardiace supraventriculare si unele tahiaritmii digitalice; cardiomiopatie obstructiva; hipertensiune arteriala esentiala, mai ales forme cu circulatie hiperkinetica si debit cardiac crescut, forme cu hiperreninemie sau asociat hipopresolului si nefrixului; profilaxia migrenelor; tireotoxicoza; inaintea si in timpul interventiilor chirurgicale pentru feocromocitom (se asociaza obligatoriu un blocant -adrenergic, de exemplu tolazolina); stari anxioase (mai ales cand predomina tulburarile cardiace), tremor esential; pentru profilaxia hemoragiilor digestive la cirotici (cu exceptia insuficientei hepatice severe, cu icter, ascita mare, encefalopatie).
Colirul este indicat in caz de glaucom cronic simplu, glaucom secundar (eventual asociat cu pilocarpina, ezerina sau acetazolamida), retractie palpebrala cu exoftalmie sau lagoftalmie.

Doze si mod de dministrare
In angina pectorala si hipertensiunea arteriala se incepe cu 40 mg de 2 ori/zi si se creste progresiv, dupa nevoie - doza obisnuita este de 80 mg (2 comprimate a 40 mg) de 2 ori/zi, uneori sunt necesare doze mai mari (320 mg/zi); pentru tratamentul de durata al infarctului (dupa 5-20 zile de la episodul acut) se administreaza 2-3 zile cate 40 mg de 4 ori /zi, apoi 80 mg de 2 ori/zi; in aritmii, hipertiroidism, migrene, tremor, 10-40 mg de 2-3 ori/zi; pentru prevenirea recidivelor hemoragiei digestive la cirotici se incepe cu 20 mg de 2 ori/zi, crescand doza cu prudenta, dupa nevoie; pentru controlul dozei se urmareste pulsul, care nu trebuie sa scada sub 60/minut in repaus.
Colirul se foloseste in instilatii conjunctivale, cate 1-2 picaturi de 1-2 ori/zi; tratamentul trebuie individualizat.
Propranolol fiole:
Posologia este variata, in functie de indicatii si de varietatea raspunsului individual. In cele mai multe cazuri tratamentul incepe cu doze mici, care se cresc progresiv pana la obtinerea raspunsului terapeutic dorit. In general, 0,010-0,040 g de 3-4 ori pe zi. Copii: H.T.A.: 1mg/ kg corp/ zi in mai multe doze, pana la 2-4 mg/kg corp/zi. Aritmii, feocromocitom, tireotoxicoza: 250-500 mcg/kg corp x 3-4 adm./zi. Migrena: (copii sub 12 ani) 20 mg x 2-3 adm./zi. La copii la care este necesar tratamentul i.v., se pot administra 25-50 mcg/kg corp injectandu-se lent si cu o monitorizare corespunzatoare; aceasta doza poate fi repetata de 3-4 ori pe zi. Adulti: afectiuni cardiace: angina pectorala ( de fort, instabila, angor intricat); 40 mg x 2-3 adm./zi, crescandu-se la intervale saptamanale pana la 120-140 mg/zi, maximum 320 mg/zi; prevenirea secundara a infarctului miocardic: in zilele 5-21 post-infarct 40 mg x 4 adm./zi timp de 2-3 zile apoi 80 mg x 2 adm./zi pana la maximum 180-240 mg/zi in mai multe prize; aritmii cardiace: fibrilatie si flutter atrial (in asociere cu digitalice imbunatateste raspunsul ventricular), tahiaritmii cu extrasistole atriale (prolaps de valva mitrala) si ventriculare, extrasistole ventriculare simptomatice, sincopa; 30-160 mg/zi pana la maximum 320 mg/zi in mai multe prize. In tratamentul de urgenta al aritmiilor cardiace, Propranolol se poate administra i.v. lent, o doza de 1 mg intr-un minut, repetata daca este necesar la fiecare 2 minute pana la o doza totala maxima de 10 mg (la pacientii constienti) si 5 mg (la pacientii sub anestezie); pacientii trebuie monitorizati cu atentie. Hipertensiune arteriala: medicament de electie la pacienti tineri, cu nivele plasmatice crescute de renina, in asociere cu diuretice; hipertensiune indusa de sarcina, anevrism aortic disecant; hipotensiune posturala; initial 40-80 mg x 2 adm./zi, ulterior se creste pana la 160-320 mg/zi, maximum 640 mg/zi. Nu se utilizeaza pe cale i.v. in urgentele hipertensive. Hipertiroidism: eficace pe palpitatii, tremor, anxietate; util in tratamentul preoperator, in tireotoxicoza neonatala; 10-40 mg x 3-4 adm./zi. In tireotoxicoza si crize tirotoxice, poate fi necesara administrarea i.v., 1 mg intr-un minut, repetat la un interval de 2 minute, pana la obtinerea raspunsului sau pana la o doza maxima de 10 mg (la pacientii constienti) si 5 mg (la pacientii sub anestezie); pacientii trebuie monitorizati cu atentie. Feocromocitom: in asociere cu un alfa-adrenolitic (tolazolina sau fenoxibenzamina); util in tratamentul preoperator; 60 mg/zi timp de 3 zile preoperator in asociere cu alfa-blocant; daca tumora este inoperabila, se poate face tratament prelungit cu 30 mg/zi. Stenoza subaortica hipertrofica: medicamentul de prima alegere, producand ameliorari subiective si functionale, dar neinfluentand mortalitatea; 10-40 mg x 3-4 adm./zi. Hipertensiune portala: tratamentul profilactic al sangerarilor eso-gastro-intestinale, prevenirea recidivelor hemoragice; 40 mg x 2 adm./zi pana la maximum 160 mg x 2 adm./zi. Migrena: tratament profilactic, in doze crescande pana la obtinerea remisiunii; se poate asocia cu amitriptilina; 40 mg x 2-3 adm./zi, se poate creste la intervale saptamanale pana la 160-240 mg/zi. Tremor: eficace in special la pacienti de peste 60 de ani (tremor esential); se poate asocia cu primidona; 40 mg x 2-3 adm./zi, se poate creste la intervale saptamanale pana la 160-320 mg/zi. Anxietate: in reactii acute de stres, in special cu manifestari de anxietate somatica; util in tulburari de sevraj de benzodiazepine si opioide sau alcool (blocheaza semnele de delirium tremens); 40 mg/zi pana la 40 mg x 2-3 adm./zi. Intoxicatie: hipotensiune (se administreaza izoproterenol), bradicardie si cresterea intervalelor PQ si QRS (se administreaza atropina, glucagon), convulsii, depresie. Exista mari diferente de doze intre calea orala si cea injectabila i.v. Este util ca in timpul injectarii Propranololului sa se urmareasca tensiunea arteriala si traseul electrocardiografic. In cazurile in care frecventa cardiaca scade sub 45-50/minut, se va administra atropina 1/2 mg.

Compozitie
Comprimate continand clorhidrat de propranolol 10 mg sau 40 mg.
Solutie apoasa pentru uz oftalmologic continand propranolol hcl. 1% (flac. cu 10 ml).
Comprimate continand 0,010 si respectiv 0,040 g propranolol; fiole a 5 ml cu 5 mg propranolol clorhidrat.

Actiune terapeutica
Blocant beta-adrenergic, cu actiune chinidinica slaba; nu are actiune simpatomimetica intrinseca, nu este cardioselectiv. Antiangios si antiaritmic prin blocare -adrenergica; inlatura influentele cardiostimulatoare simpatice si catecolaminice si diminueaza raspunsul inimii la efort, micsoreaza consumul de oxigen al miocardului, suprima focarele de automatism ectopic si procesul de reintrare, protejeaza fata de aritmii, ischemia miocardica si infarct; deprima forta de contractie a inimii si scade debitul cardiac, intarzie conducerea atrioventriculara (efectul deprimant miocardic are si o componenta chinidinica). antihipertensiv prin diminuarea debitului cardiac, inhibarea secretiei de renina si prin actiune centrala.
Colirul scade presiunea umorii apoase, micsoreaza retractia palpebrala, provoaca mioza, diminueaza secretia lacrimala.

Contraindicatii
Insuficienta cardiaca necontrolata, soc cardiogen, bloc atrio-ventricular (fara pacemaker electronic), fenomene Raynaud, bradicardie marcata (sub 55/minut), astm bronsic, bronsita spastica, hipoglicemie, acidoza metabolica (de exemplu la diabetici), prudenta sau se evita in timpul sarcinii si alaptarii. Propranololul poate creste periculos efectul deprimant circulator al anestezicelor generale (se intrerupe cu 48 de ore inainte de interventiile chirurgicale sau, daca nu este posibil, se injecteaza 1-2 mg atropina ca medicatie anestezica); nu se asociaza cu verapamil si cu orice medicament care deprima miocardul (chinidina, procainamida, lidocaina); mascheaza simptomele vegetative ale hipoglicemiei provocate de insulina sau sulfamide antidiabetice (risc de supradozare); efectul hipotensiv al propranololului este crescut de guanetidina, reserpina si diuretice; stimularea alfa-adrenergica (prin noradrenalina, adrenalina etc.), sub propranolol poate provoca vasoconstrictie periculoasa; toate aceste asocieri medicamentoase impun prudenta; propranololul impiedica efectele izoprenalinei (bronhodilatin) si altor stimulente alfa-adrenergice. propranololul (in administrare sistemica) figureaza pe lista substantelor dopante (este interzis la sportivi).
Atentie! Colirul este contraindicat in:
Insuficienta cardiaca necontrolata, soc cardiogen, bloc atrio-ventricular (fara pacemaker electronic), fenomene raynaud, bradicardie marcata (sub 55/minut), astm bronsic, bronsita spastica, hipoglicemie, acidoza metabolica (de exemplu la diabetici); prudenta sau se evita in timpul sarcinii si alaptarii. propranololul poate creste periculos efectul deprimant circulator al anestezicelor generale (se intrerupe cu 48 ore inainte de interventiile chirurgicale sau, daca nu este posibil, se injecteaza 1-2 mg atropina ca medicatie anestezica); nu se asociaza cu verapamil (mai ales in injectii) si cu orice medicament care deprima miocardul (chinidina, procainamida, lidocaina); mascheaza simptomele vegetative ale hipoglicemiei provocate de insulina sau sulfamide antidiabetice (risc de supradozare); efectul hipotensiv al propranololului este crescut de guanetidina, reserpina si diuretice; stimularea alfa-adrenergica (prin noradrenalina, adrenalina etc.), sub propranolol, poate provoca vasoconstrictie periculoasa; toate aceste asocieri medicamentoase impun prudenta; propranololul impiedica efectele izoprenalinei (bronhodilatin) si altor stimulente beta-adrenergice.
Colirul este contraindicat la bolnavii care poarta lentile de contact, in prezenta proceselor distrofice corneene si in caz de rinita alergica severa; utilizarea in timpul sarcinii este justificata numai cu indicatie medicala riguroasa; prudenta in toate situatiile care contraindica medicatia blocanta beta-adrenergica sistemica. Propranololul (in administrare sistemica) figureaza pe lista substantelor dopante (este interzis la sportivi).

Masuri de precautie
interactiuni medicamentoase: Fenitoina, rifampicina, fenobarbitalul, fumatul ii cresc biotransformarea hepatica, reducand concentratiile plasmatice; cimetidina, ranitidina, hidralazina, progestativele ii cresc biodisponibilitatea; efectul antihipertensiv este contracarat de indometacin si alte antiinflamatorii nesteroidiene; administrarea concomitenta a Propranololului cu blocanti ai canalelor de calciu poate precipita aparitia unui bloc AV total - se evita asocierea; asocierea cu clonidina, metildopa, IMAO poate produce hipertensiune - se evita asocierea.

Reactii adverse
Greata, voma, diaree sau constipatie, senzatie de rece in extremitati, sudoratie, insomnie, cosmaruri, oboseala, stare depresiva, cefalee, fotofobie, interferarea functiei sexuale (diminuarea capacitatii de reactie); rareori purpura, dispnee, halucinatii vizuale, parestezii. Agraveaza insuficienta cardiaca, favorizeaza blocul atrioventricular, poate provoca bronhospasm, agraveaza tulburarile circulatorii periferice; administrarea indelungata poate determina modificari nefavorabile ale lipidelor plasmatice (cresterea colesterolului, LDL si a trigliceridelor). intreruperea brusca a tratamentului prelungit poate provoca, mai ales la bolnavii cu angina pectorala severa care au raspuns bine la -blocante, agravarea anginei, infarct de miocard, aritmii ventriculare (doza de propranolol trebuie redusa treptat). In caz de hemoragie digestiva riscul prabusirii circulatorii poate fi crescut.