Novo azt, capsule

Informatii prospect Novo azt, capsule

Compozitie
1 capsula contine 100 mg zidovudina.

Actiune terapeutica
Zidovudina este un inhibitor puternic in vitro al replicarii virusului imunodeficientei umane hiv. Din punct de vedere chimic zidovudina este un analog timidinic a carui grupare hidroxil - OH din pozitia a 3-a este inlocuita cu o grupare azido - N3. Ea este transformata la nivel celular de catre timidilat kinaza celulara in zidovudina monofosfat, bifosfat si trifosfat. Aceasta din urma interfera cu arn- viral dependent de adn polimeraza (revers transcriptaza). La concentratii de 100 de ori mai mari decat cele necesre inhibarii reverstranscriptazei, zidovudina trifosfat inhiba si -adn polimeraza celulara. in vitro s-a dovedit ca zidovudina trifosfat este incorporata in lanturile de adn de catre reverstranscriptaza virala. Studiile pe culturi de celule au aratat ca incorporarea zidovudinei de catre -adn-polimeraza poate avea loc dar intr-un grad foarte mic si nu in toate sistemele de testare. Dozarea i.v. la adulti a zidovudinei a demonstrat o cinetica independenta de doza, la un nivel de 1 mg la 5 mg/kg corp cu un timp de injumatatire mediu de 1,1 ore. Dupa administrarea orala zidovudina este rapid absorbita la nivelul tractului gastrointestinal, atingand concentratia maxima serica in 30' pana la o ora si 30', cu o biodisponibilitate orala medie de 65%. Este rapid metabolizata la 3-azido-3 deoxi-5-0--D-glucopiranuronosiltimidina, ambele fiind excretate renal. Studiile efectuate la copii peste 3 luni au aratat o cinetica similara cu a celei la adulti.

Indicatii
Adulti HIV pozitiv cu deficit imunitar dovedit inainte de inceperea tratamentului (numar CD4 de aproximativ 500/mm3 sau mai putin). Copii cu varsta peste 3 luni cu infectie HIV simptomatica avansata (SIDA la copii sau ARC avansat). Copii HIV pozitiv asimptomatici cu imunosupresie marcata, dovedita paraclinic. Aceste indicatii sunt bazate pe rezultatele obtinute prin studii dublu-orb, randomizate, placebo controlate, la pacienti adulti cu diferite grade de infectie HIV, studii facute pentru evaluarea tratamentului cu zidovudina la pacienti infectati asimptomatici, la pacienti cu infectie HIV recenta si la pacienti cu boala avansata, inclusiv SIDA, si la copii cu infectie simptomatica (SIDA la copii sau ARC avansat). Progresia bolii a fost intarziata de catre zidovudina la pacienti asimptomatici si simptomatici de aproximativ 1 an. Zidovudina prelungeste supravietuirea si scade incidenta infectiilor oportuniste la pacientii cu infectie HIV avansata tratati timp de peste 24 de luni.

Doze si mod de administrare
Pacienti adulti fara simptomatologie clinica: 100 mg administrate per os din 4 in 4 ore fara a depasi doza zilnica maxima de 500 mg. Pacienti adulti cu simptomatologie clinica: 100 mg administrate per os din 4 in 4 ore fara a depasi doza zilnica maxima de 600 mg. Pacientii copii intre 3 luni si 12 ani: 90 mg, 120 mg, 180 mg/m2/doza din 6 in 6 ore sau 20 mg - 40 mg/kg corp/24 h fractionat in 4 prize (posologie adoptata cu ocazia Congresului de la Yokohama - august 1994). La pacientii cu simptomatologie avansata se incepe tratamentul cu o doza de 1 200 mg/zi fractionata in 4 prize timp de 4 saptamani.

Contraindicatii
Pacienti cu alergie in antecedente sau aparuta in timpul tratamentului la oricare din componentele produsului.

Masuri de precautie
Pacienti cu disfunctia maduvei osoase (numar de granulocite sub 1 000/mm3 sau hemoglobina sub 9,5 g/dl). La pacientii cu fenomene clinice si/sau paraclinice de insuficienta hepatica sau renala. La sugari sub 3 luni deoarece nu se cunoaste in detaliu farmacocinetica acestui produs. la copii sub 15 luni, asimptomatici, ale caror rezultate pozitive ale testului hiv pot arata doar existenta anticorpilor materni dobanditi in timpul vietii intrauterine (sunt necesare teste suplimentare).

Reactii adverse
Frecventa si severitatea lor cresc cu cat boala manifesta este mai avansata. anemie si granulocitopenie. pancitopenie reversibila dupa intreruperea tratamentului. reactii alergice pana la anafilaxie (cei cu eruptii in antecedente trebuie tinuti sub observatie). Primele manifestari adverse pot aparea cel mai devreme dupa primele 2 saptamani de tratament, dar cel mai frecvent dupa 4 pana la 6 saptamani. Se recomanda controlul regulat al urmatorilor parametrii: hematocrit, hemoglobina, formula leucocitara. in conditiile aparitiei primelor manifestari se pot ajusta dozele sau se va intrerupe tratamentul cu zidovudina si eventual se vor face transfuzii de sange.