Navelbine, solutie injectabila

Informatii prospect Navelbine, solutie injectabila

Compozitie
Navelbin 10 mg/1 ml, Vinorelbin (DCI) ditartrat exprimat ca baza 10 mg; excipient: apa ppi. Navelbin 50 mg/5 ml, Vinorelbin (DCI) ditartrat exprimat ca baza 50 mg; excipient: apa ppi.
Prezentare farmaceutica: solutie injectabila pentru perfuzie intravenoasa (IV) a 10 mg/ml. Flacoane (sticla) de 1 ml, cutii a 10 flacoane. Solutie injectabila pentru perfuzie IV a 50 mg/ml. Flacoane (sticla) de 5 ml, cutii a 10 flacoane.

Actiune terapeutica
Farmacodinamica: citostatice antineoplazice din familia vinca alcaloidelor. Tinta moleculara a activitatii sale este echilibrul dinamic tubulin/microtubul. Navelbine inhiba polimerizarea tubulinei. Influenteaza preferential microtuburile mitotice, si nu afecteaza microtuburile axoanelor decat la concentratii foarte mari. Puterea sa spiralizanta este mai mica decat a vincristinei. Navelbine blocheaza mitoza in faza G2+M si provoaca moartea celulara in interfaza sau la mitoza urmatoare.
Farmacocinetica: dupa injectia intravenoasa, cinetica plasmatica a Navelbinului este trifazica: timpul de injumatatire al fazei terminale este de 40 h. Clearance-ul plasmatic este foarte puternic (cca 0,8 l/h/Kg). Navelbinul este captat tisular intens si prelungit. Excretia fecala este preponderenta avand in vedere o eliminare biliara intensa. Navelbinul se leaga cu proteinele intr-un procent relativ ridicat (50-80%).

Indicatii
Cancer bronsic fara celule mici. cancer de san metastazic.

Doze si mod de administrare
Administrare strict intravenos. Monoterapie: Doza uzuala este de 25-30 mg/m2 administrata saptamanal. Polichimioterapie: Doza si frecventa de administrare sunt in functie de protocol. Doza injectata trebuie sa fie diluata cu o solutie fiziologica (de ex. 125 ml) si perfuzata pe o perioada scurta (15-20 minute). Administrarea va trebui intotdeauna sa fie urmata de o spalare abundenta a venei cu solutie fiziologica. In caz de insuficienta hepatica: Posologia trebuie sa fie redusa. Insuficienta renala: vezi "Precautii". Atentie Este extrem de important de a se asigura ca acul este introdus corect in vena inainte de a incepe injectia cu Navelbine. Daca Navelbine se infiltreaza el poate provoca o iritatie considerabila. In acest caz se decide intreruperea injectiei si administrarea restului dozei in alta vena. In caz de contact accidental cu ochii se va face imediat o spalare abundenta a acestora.

Contraindicatii
Insuficienta hepatica severa. Femeile insarcinate sau care alapteaza: vezi "Sarcina si alaptare". Preventii: Navelbine trebuie sa fie administrat strict intravenos.

Masuri de precautie
Tratamentul trebuie sa fie efectuat sub control hematologic riguros (determinarea procentului de hemoglobina, numarul de leucocite si de granulocite inaintea unei noi injectii). In caz de granulopenie (< 2000/mm3), se amana injectia pana la normalizarea valorilor granulocitelor. In caz de insuficienta hepatica, se hotaraste reducerea posologiei. In absenta unor markeri ai insuficientei renale, este recomandata o prudenta marita pe tot parcursul aplicarii tratamentului. A se evita toate contaminarile accidentale cu ochii: risc de iritatie severa, ulceratia corneei, daca produsul este administrat sub presiune (vezi "Posologie" si "Mod de administrare"). Navelbine nu trebuie sa fie administrat in acelasi timp cu aplicarea unei radioterapii ale carei raze pot afecta ficatul.
Sarcina si alaptare: Navelbine este contraindicat.

Reactii adverse
Toxicitate hematologica: toxicitatea limita este granulopenia (vezi Preventii si Precautii). Anemie frecventa, dar de intensitate moderata. Neurotoxicitate: Periferica: in general este limitata la suprimarea reflexelor osteotendinoase. Paresteziile sunt putin frecvente. Dupa un tratament prelungit se poate observa o oboseala a membrelor inferioare. Sistemul nervos vegetativ digestiv: manifestarea principala este pareza intestinala care poate da constipatie. De asemenea rar au fost observate cazuri de ileus paralitic. Toxicitate digestiva: constipatie (vezi Neurotoxicitate); greturi, vomismente, incidenta este relativ mica. Toxicitate bronhopulmonara: ca toate vinca alcaloidele, Navelbine este suspectat ca induce stari dispneice si brohospasme. La vinca alcaloide, aceste reactii debuteaza in minutele imediat urmatoare injectiei si nu pot surveni la mai multe ore dupa aceasta. S-au mai semnalat: alopecie (progresiva si moderata), dureri ale maxilarului. Extravazarea intregii cantitati de produs in timpul unei injectii endovenoase poate sa produca reactii locale care pot sa duca pana la necroza (vezi Posologie si Mod de administrare).
Supradozare: consecinta majora a unei supradozari este aparitia granulopeniei severe cu riscul sau de a scadea capacitatea antiinfectioasa a organismului fapt ce poate sa puna in pericol eficacitatea tratamentului si prognosticului vital.

Incompatibilitati: a nu se dilua solutia de Navelbine in solutii alcaline (risc de precipitare). In caz de polichimioterapie, a nu se amesteca cu celelalte produse.
Conditii de pastrare: la frigider (+4 grade Celsius) si la adapost de lumina (intuneric). Dupa deschidere: solutia ca atare sau diluata in ser fiziologic sau glucozat in flacoane de sticla pentru perfuzie sau in punga de PVC inchisa ermetic poate fi conservata 24 h la temperatura mediului ambiant. Solutia de Navelbine poate avea o culoare mai mult sau mai putin galbena fara ca aceasta sa indice modificari la nivelul calitatii produsului.