N diclofenac, draj.

Informatii prospect N diclofenac, draj.

Indicatii:
N-Diclofenac este indicat pentru tratamentul de lunga durata in:
- boli reumatismale (poliartrita reumatoida, spondilita anchilopoietica, poliartrita reumatoida juvenila, sindrom Reiter) ;
- artroze invalidante insotite de dureri.

N-Diclofenac se poate administra ca tratament de scurta durata in:
- inflamatii acute articulare si abarticulare (bursite, capsulite, sinovite, tendinite sau tenosinovite);
- lombalgii, radiculite;
- artrita microcristalina;
- artrita gutoasa- episoadele acute;
- dureri usoare si moderate cum sunt cele care apar in cursul unor mici interventii (chirurgicale, stomatologice, ginecologice, ortopedice), algii musculare si osteoarticulare datorate efortului sau traumatismelor;
- cefalee de origine vasculara;
- dismenoree.
Contraindicatii:
Hipersensibilitate cunoscuta la diclofenac sau la oricare dintre componentii produsului; alergie la alte antiinflamatoare nesteroidiene (crize de astm bronsic, rinite).
Ulcer gastric si duodenal activ.
Rectita sau rectoragii recente.

Ultimele 4 luni de sarcina.
Insuficienta hepatica sau renala severa.
Insuficienta cardiaca severa necontrolata.

Copii cu varsta sub 6 ani sau cu greutatea sub 35 kg datorita formei farmaceutice respective a concentratiei inadecvate a produsului pentru aceste categorii de pacienti.
Administrare:
- tratament de lunga durata: doza initiala este de 3 drajeuri (150 mg diclofenac) pe zi, administrat oral in 2-3 prize; ca tratament de intretinere se administreaza 1-2 drajeuri (50-100 mg diclofenac) pe zi.
- tratament de scurta durata: se administreaza oral 3 drajeuri pe zi, fractionat in 2-3 prize.
Actiune:
Proprietati farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutica: antiinflamatoare si antireumatice nesteroidiene, derivati ai acidului acetic si substante inrudite.

Diclofenacul inhiba activitatea ciclooxigenazei, reducand formarea din acidul arahidonic a precursorilor prostaglandinelor si tromboxanilor.
Substanta actioneaza ca antiinflamator, analgezic, antipiretic si ca antiagregant plachetar.
Diclofenacul are o usoara actiune uricozurica.

Proprietati farmacocinetice

Diclofenacul se leaga puternic de proteinele plasmatice. Substanta trece din sange in lichidul sinovial la 2-4 ore dupa atingerea concentratiei plasmatice maxime si realizeaza concentratii superioare celor plasmatice. Traverseaza placenta; se excreta in cantitati mici in laptele matern. Diclofenacul este metabolizat predominant la nivel hepatic la 4"™- hidroxidiclofenac. Alti metaboliti sunt 3"™-hidroxidiclofenac, 5"™-hidroxidiclofenac si 4-5-
hidroxidiclofenac. Toti acesti metaboliti sunt inactivi.
O anumita proportie din diclofenac este conjugata la metaboliti care se elimina urinar si
prin bila. Se elimina prin urina sub forma de diclofenac nemetabolizat, sub forma de
conjugati si sub forma de compusi hidroxilati. Restul se elimina prin bila si materiile
fecale.
Compozitie:
Un drajeu gastro-rezistent contine diclofenac sodic 50 mg.

Nucleu: amidon de porumb, lactoza monohidrat, stearat de magneziu talc.
Strat de drajefiere: acetoftalat de celuloza, propilenglicol, polisorbat 80, ulei de ricin, zahar, talc, carbonat de calciu, guma arabica, tartrazina (E 102), albastru de metilen, ceara galbena, ceara Carnauba.
Precautii:
Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Folosirea diclofenacului impune prudenta, deoarece prin efectele asupra sistemului nervos central poate modifica capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Atentionari:
La astmatici cu hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, diclofenacul poate produce bronhospasm.
Este necesara aprecierea raportului risc/beneficiu terapeutic in :
- reactii alergice (rinita alergica, rash cutanat) induse de acidul acetilsalicilic;
- reactii alergice la alte medicamente sau alimente (de ex. conservanti);
- astm bronsic;
- afectiuni inflamatorii sau ulcerative ale tractului gastrointestinal, incluzand ulcerul gastroduodenal, colita ulceroasa, boala Crohn; sunt necesare supraveghere atenta si tratament antiulceros la pacientii cu ulcer sau sangerari gastrointestinale in antecedente.
- afectiuni cu tendinta la retentie hidrosalina, insuficienta cardiaca congestiva, edem);
- hipertensiune arteriala;
- discrazii sanguine (creste riscul de sangerare);
- infectii;
- diabet zaharat;
- insuficienta hepatica si renala (risc de crestere a toxicitatii prin acumularea produsului).
in cazul tratamentului prelungit este necesar controlul functiilor hepatice si renale.
Este necesara prudenta in interventii chirurgicale deoarece exista risc crescut de hemoragii. Diclofenacul inhiba agregarea plachetara.
Varstnici
Este necesara monitorizarea atenta a pacientilor din aceasta grupa de varsta. Se vor folosi doze mai mici decat cele obisnuite deoarece epurarea produsului este scazuta prin insuficienta functionala hepatica si renala. Este crescut riscul reactiilor toxice gastrointestinale.
Copii.
Folosirea la copii obliga la prudenta si supraveghere medicala.
Reactii adverse:
Tulburari gastrointestinale: greata, varsaturi, diaree, epigastralgii, rareori ulceratii gastrointestinale, sangerari digestive; reactii locale iritative la nivelul rectului.
Reactii alergice: eruptii cutanate, prurit, eritem multiform, dermatita exfoliativa, sindrom Steven-Johnson, necroliza toxica dermica (rareori), astm bronsic, edem Quinque, soc anafilactic (rareori).
Sistem nervos: cefalee (frecvent), vertij, astenie, rareori somnolenta, insomnie, anxietate, tulburari de memorie, dezorientare, stare confuziva si alte tulburari psihice, convulsii, neuropatie periferica incluzand parestezii.
Organe de simt: tulburari de vedere (vedere incetosata, diplopie); tulburari de auz (tinitus, foarte rar surditate); tulburari ale senzatiei gustative.
Aparat genitourinar: tulburari renale, rareori proteniurie, valori crescute ale creatininei serice, sindrom nefrotic, nefrita interstitiala, insuficienta renala, oligurie, hematurie.
Hematologice: leucopenie, agranulocitoza, trombocitopenie, anemie feripriva sau
hemolitica, depresie medulara.

Tulburari metabolice: hiperglicemie, glicozurie si hiperkalemie.
Alte reactii: reactii de fotosensibilizare, cresterea transaminazelor serice, edem; cazuri izolate de tensiune arteriala crescuta, dureri toracice, palpitatii, impotenta.
Supradozaj:
Simptomatologie
Greata, varsaturi, epigastralgii, hemoragie gastrointestinala, hipoprotrombinemie, insuficienta renala acuta, convulsii, stare de letargie.

Tratament
Se administreaza tratament simptomatic si de sustinere.
Interactiuni cu alte medicamente:
Este necesara supravegherea atenta in cazul asocierii diclofenacului cu urmatoarele produse medicamentoase:
- alte antiinflamatoare nesteroidiene - risc de ulceratii si hemoragii digestive;
- acid acetilsalicilic - scade concentratia plasmatica a diclofenacului;
- glucocorticoizi- risc de ulceratii si hemoragii digestive;
- anticoagulante orale cumarinice - risc hemoragic (este necesara monitorizarea timpului de protrombina si adaptarea dozelor);
- heparine - risc hemoragic;
- ticlopidina si alte antiagregante plachetare (creste riscul hemoragiilor);
- trombolitice: alteplaza, streptokinaza (risc hemoragic);
- litiu - creste concentratia plasmatica a acestuia (risc toxic);
- metotrexat - creste toxicitatea hematologica;
- diuretice si inhibitoare ale enzimei de conversie a angiotensinei (risc de insuficienta renala acuta);
- diuretice - scade efectul diuretic, risc de hiperpotasemie la diureticele antialdosteronice;
- antihipertensive - tendinta de retentie hidrosalica (este necesara monitorizarea tratamentului);
- beta-blocante - scade efectul antihipertensiv;
- digoxina - creste concentratia plasmatica a acesteia in sange si riscul toxic;
(tratamentul trebuie monitorizat);
- ciclosporina, compusii cu aur, medicatie nefrotoxica (creste concentratia plasmatica si efectele nefrotoxice);
- zidovudina (risc crescut de toxicitate hematologica);
- medicatie fotosensibilizanta (apar efecte aditive de fotosensibilizare).
- interferon alfa - ii poate inhiba actiunea;
- sulfonilureice - le potenteaza efectul hipoglicemiant.

Modificari ale rezultatelor unor analize de laborator
Diclofenacul poate determina modificari usoare ale valorilor transaminazelor serice (daca acestea se mentin sau apar complicatii, tratamentul trebuie intrerupt) si poate creste potasemia.
Sarcina si alaptarea:
Sarcina
La om nu au fost semnalate malformatii. Ca si alte antiinflamatoare nesteroidiene, in cursul trimestrului II- III de sarcina diclofenacul are efect toxic cardiopulmonar (inchiderea prematura a canalului arterial) si renal la fat. Prelungeste travaliul.
in primele 12 saptamani de sarcina diclofenacul nu se administreaza decat daca este absolut necesar, dupa analiza raportului risc / beneficiu.
Intre 12 si 24 de sarcina diclofenacul nu se administreaza decat in cure de scurta durata, daca este absolut necesar, dupa analiza raportului risc / beneficiu.
Dupa 24 saptamani de amenoree administrarea produsului este contraindicata.
Administrarea accidentala a produsului in aceasta perioada implica supraveghere cardiaca si renala fetala sau neonatala. Durata supravegherii depinde de timpul de injumatatire al diclofenacului sodic.

Alaptare
Diclofenacul este secretat in cantitati mici in laptele matern. Trebuie evaluat raportul risc potential pentru sugar/beneficiu terapeutic matern. Administrarea diclofenacului in perioada alaptarii trebuie evitata.
Prezentare ambalaj:
Cutie cu un flacon din polietilena a 20 drajeuri gastro-rezistente.