Miostin, fiole

Informatii prospect Miostin, fiole

Indicatii
Miastenia gravis (inclusiv in forma neonatala) - folosita de asemenea ca alternativa a edrofoniului in diagnosticul miasteniei gravis; pareze si paralizii diverse (postdifterice, postmielitice) ca tratament adjuvant; combaterea relaxarii musculare produsa de miorelaxantele competitive (antidepolarizante) cum sunt d-tubocurarina, galamina, pancuroniul; ileus paralitic si retentie urinara postoperatorie si post-partum; constipatie atona, meteorism, eliminarea gazelor din intestin inaintea examenului radiologic; tahicardie paroxistica supraventriculara.

Doze si mod de administrare
Administrarea pe cale intravenoasa reclama prudenta deosebita; daca se foloseste, se face prin injectare lenta, iar atropina trebuie sa fie la indemana pentru a contracara orice reactie severa de tip muscarinic. Adulti: miastenia gravis: 0,5-1 mg subcutanat sau intravenos lent, de cateva ori pe zi (doza totala zilnica este de 5-20 mg); pentru decurarizare: 0,5-2,5 mg intravenos (impreuna cu 0,5-1 mg atropina); ileus paralitic: 0,25-0,5 mg subcutanat, eventual intravenos lent la fiecare 4-6 ore. Copii: 0,125-1 mg pentru tratamentul injectabil.

Compozitie
Fiole a 1 ml solutie apoasa injectabila continand neostigmin metil sulfat 0,5 mg, fiole a 5 ml solutie apoasa injectabila continand neostigmin metil sulfat 2,5 mg.

Actiune terapeutica
Inhibitor al colinesterazei, prelungind astfel actiunile fiziologice ale acetilcolinei; are probabil si actiune directa pe fibrele musculaturii scheletice. Actiunea anticolinesterazica este reversibila. Efectul dureaza 3-5 ore. In administrare parenterala sub forma de metilsulfat, neostigmina se elimina rapid si este excretata in urina atat sub forma neschimbata, cat si sub forma de metaboliti. Neostigmina este hidrolizata de catre colinesteraze si este, de asemenea, metabolizata la nivelul ficatului. Legarea de albumina serica umana se face in proportii ce variaza intre 15 si 25%.

Contraindicatii
Obstructie mecanica intestinala sau urinara, astm bronsic, boala Parkinson; se foloseste cu prudenta sau se evita in sarcina, epilepsie, ulcer, diaree, bradicardie, infarct miocardic recent, insuficienta cardiaca, hipotensiune arteriala, tireotoxicoza. Intoxicatia cu suxametoniu si alte curarizante depolarizante (efect de potentare).

Reactii adverse
Se datoreaza in principal stimularii colinergice si includ, in mod obisnuit, salivatie crescuta, greata, voma, crampe abdominale si diaree.
Supradozare: poate produce o "criza colinergica", manifestata atat prin efecte muscarinice, cat si nicotinice: hipersudoratie, lacrimare, peristaltica accentuata, defecatie si mictiuni involuntare sau necesitatea de a urina, mioza, spasm ciliar, nistagmus, cefalee, bradicardie si alte aritmii, hipotensiune, crampe musculare, fasciculatii, senzatie de slabiciune si paralizii, senzatie de constrictie toracica, wheezing, secretie bronsica crescuta combinata cu bronhoconstrictie. Efectele asupra sistemului nervos central includ ataxie, convulsii, coma, dificultati de vorbire, neliniste, agitatie, frica. moartea poate surveni prin colaps respirator, datorat combinarii efectelor muscarinice, nicotinice si centrale, sau prin oprirea cordului. Cresterea paradoxala a tensiunii arteriale cat si a frecventei cardiace poate fi produsa prin stimularea de tip nicotinic la nivelul ganglionilor simpatici, in special cand s-a administrat atropina pentru contracararea efectelor muscarinice. La pacientii cu miastenie grava, la care alte simptome ale supradozarii sunt minore sau absente, simptomul major al crizei colinergice este slabiciunea musculara pronuntata, ce trebuie diferentiata de slabiciunea musculara cauzata de progresia bolii.
Interactiuni medicamentoase: asocierea cu betablocante provoaca bradicardie si hipotensiune; administrarea metilprednisolonului la pacientii sub tratament cu neostigmina exacerbeaza simptomatologia si produce slabiciune accentuata care necesita deseori respiratie asistata; nu se asociaza cu metacolina, carbocolina sau betanecol; nu se administreaza in timul anesteziei cu halotan sau ciclopropan; atentie la asocierea cu opioide si barbiturice (potentare periculoasa).

Supradozaj

Simptomatologie: transpiratii, greata, varsaturi, hipersalivatie, bradicardie sau alte aritmii, hipotensiune arteriala, sincopa, mioza, lacrimare, crampe musculare, cresterea peristaltismului cu diaree, fasciculatii si spasme musculare, slabiciune musculara si paralizii, senzatie de constrictie toracica, dispnee, cresterea secretiilor bronsice si bronhoconstrictie. In cazurile foarte grave poate sa apara oboseala musculara severa, care, interesand muschii respiratori, poate declansa apnee cu anoxie cerebrala. Efecte asupra sistemului nervos central: ataxie, convulsii, coma, vorbire neclara, iritabilitate, agitatie, anxietate. Insuficienta respiratorie (determinata de actiunea asociata a receptorilor muscarinici, nicotinici si efectul nervos central) sau oprirea cardiaca pot fi cauze de deces. Exista situatii cand la un pacient cu miastenia gravis reactiile de supradozaj sunt usoare sau absente iar simptomul major al crizei colinergice este reprezentat de slabiciunea musculara care trebuie sa fie diferentiata de slabiciunea musculara cauzata de exacerbarea bolii (criza miastenica). Tratamentul crizei colinergice prin supradozaj cu neostigmina consta in intreruperea imediata a oricarui tratament anticolinesterazic, administrarea intravenoasa a sulfatului de atropina 0,5 mg, doza care se repeta dupa 20 minute subcutanat sau intramuscular si daca este necesar, se recomanda transportul pacientului intr-o unitate de terapie intensiva pentru respiratie asistata. Efectele nicotinice, incluzand slabiciunea musculara si paralizia, nu sunt antagonizate de atropina; se recomanda utilizarea de blocante neuromusculare competitive in doze mici. Ca adjuvant al atropinei se recomanda folosirea pralidoxinei. Cand este necesar, se recomanda tratament suportiv.

Pastrare
A nu se utiliza dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj. A se pastra la temperaturi sub 25`C, in ambalajul original. A nu se lasa la indemana copiilor.

Ambalaj
Cutie cu 5 fiole din sticla alba, prevazute cu inel de rupere, a cate 1 ml solutie injectabila. Cutie cu 10 fiole din sticla alba, prevazute cu inel de rupere, a cate 1 ml solutie injectabila. Producator S.C. Sicomed S.A., Romania

Deţinatorul Autorizaţiei de punere pe piaţa S.C. Sicomed S.A., B-dul. Theodor Pallady nr. 50, sector 3, Bucureşti, Romania

Data ultimei verificari a prospectului Decembrie 2005