Ketrodol, solutie injectabila

Informatii prospect Ketrodol, solutie injectabila

Compozitie
Solutie injectabila i.m. Fiola contine ketorolac tromethamina 30 mg la 1 ml si excipienti (clorura de sodiu, etanol, aqua proinjectione).
Comprimate: contin 10 mg ketorolac tromethamina. Ketorolac tromethamina este solubila in apa, are pKa de 3.54 si greutatea moleculara de 376,41.

Actiune terapeutica
Ketorolul este un analgezic non-narcotic. Ketorolul inhiba sinteza prostaglandinelor si este considerat un analgezic cu actiune periferica deoarece nu s-au evidentiat efecte asupra receptorilor opiacei. Este un agent nesteroidian cu activitate antiinflamatoare si slab antipiretica.

Indicatii
Ketorolul administrat intramuscular este indicat pentru tratamentul de scurta durata al durerilor acute.

Mod de administrare
Pentru tratamentul durerilor doza initiala va fi adaptata in functie de severitatea durerii; doza uzuala recomandata este de 30 mg; dozele fractionate vor fi de 15-30 mg la fiecare 4-6 ore in functie de necesitatile pentru tratamentul durerii. O doza initiala mai scazuta este preferabila pentru pacientii cu greutate sub 50 kg, peste 65 de ani si/sau cu dureri de intensitate medie. Produsul se poate administramai frecvent (de exemplu la 2 ore), dar doza zilnica totala nu va depasi 120 mg. In cazul administrarii produsului atat sub forma de comprimate cat si intramuscular, doza totala nu va depasi 120 mg/zi. In tratamentul durerilor acute intense, ca de exemplu terapia care urmeaza imediat dupa operatie: o doza initiala I.M. de 30 mg ketorolactromethamina poate fi repetata dupa 15-30 min si urmata de o doza de 15 mg administrata dupa 6 ore. Analgezicele opiacee (de exemplu morfina si petidina) pot fi folosite concomitent daca se urmareste ameliorarea mai pronuntata a durerilor, efecte anxiolitice si/sau sedative. Opiaceele suplimentare pot fi adecvate in perioada care urmeaza imediat dupa operatie cand durerile sunt mai severe. Ketorolul s-a dovedit un analgezic cu activitate periferica; Ketorolul nu interfera cu legarea proteica a opiaceelor si nu exacerbeaza de presiunea respiratorie siefectul sedativ al acestora. In cazul asocierii morfinei cu Ketorol, doza zilnica de morfina necesara este mult mai redusa (10 mg pe zi) decat cea necesara in mod obisnuit in cazul durerilor care urmeaza unor operatii majore (40-50 mg pe zi).

Contraindicatii
Ketorolul nu va fi administrat pacientilor care au prezentat anterior alergie la acest medicament. Din motive de eventuala sensibilitate incrucisata, Ketorol este contraindicat pacientilor la care aspirina si alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene induc manifestari alergice. Ketorol nu va fi administrat bolnavilor cu o boala ulceroasa in perioada de activitate.

Precautii
Ca si alti agenti analgezici antiinflamatori nesteroidieni, Ketorolul poate produce iritatie gastrointestinala, ulceratii sau sangerari, cu sau fara simptome manifeste si va fi administrat sub supraveghere atenta pacientilor cu probleme ale tractului gastrointestinal. Bolnavii varstnici sau debili sunt predispusi la astfel de complicatii, incidenta crescand cu doza si durata tratamentului.
Efecte renale: ca si pentru alte medicamente care inhiba sinteza prostaglandinelor, au fost raportate cresteri ale azotului neproteic total si creatininei in cursul studiilor clinice cu Ketorol. Deoarece Ketorolul si metabolitii sai se elimina in principal prin rinichi, pacientii cu alterare marcata a functiilor renale nu vor beneficia de tratament cu Ketorol decat dupa evaluarea riscurilor. Daca se administreaza pacientilor cu disfunctii renale, dozele vor trebui reduse, iar functia renala urmarita indeaproape. Pacientii cu depletie volumica datorata pierderii de sange sau deshidratarii severe, se pot afla in stare de dependenta a producerii de prostanglandina pentru mentinerea perfuziei renale si, prin urmare, a ratei de filtrare glomerulara. In astfel de situatii se estimeaza ca folosirea de medicamente care inhiba sinteza prostanglandinei poate scadea si mai mult fluxul sanguin la nivelul rinichiului. Administrarea ketorolului se va efectua cu multa atentie in astfel de circumstante. Urmarirea indeaproape a urinei, a ureei serice si a creatininei serice se recomanda pana la revenirea la o stare normovolumica.
Retentie de lichid si edemele: s-au raportat astfel de manifestari la utilizarea Ketorolului; prin urmare, Ketorol va fi folosit cu grija in cazul pacientilor cu decompensare cardiaca, hipertensiune arteriala, alte afectiuni cardiovasculare.
Efecte hematologice: Ketorol inhiba agregarea plachetara si poate prelungi timpul de sangerare. Ketorol nu afecteaza numarul trombocitelor, timpul de protrombina (PT), sau timpul partial de tromboplastina (PTT). Pacientii care au disfunctii de coagulare sau urmeaza un tratament care interfera cu hemostaza vor fi tinuti sub observatie atenta atunci cand li se administreaza Ketorol.
Efecte hepatice: pot aparea modificari minore ale unuia sau mai multor teste hepatice. Aceste anomalii pot progresa, pot ramane neschimbate sau pot fi tranzitorii in functie de continuarea terapiei. Daca apar semne clinice sau simptome marcate de afectare a ficatului sau manifestari sistemice (de exemplu eosinofilie, eruptii etc.), se va intrerupe tratamentul cu Ketorol. Deoarece Ketorol nu este un agent anestezic si nu are proprietati sedative sau anxiolitice, nu este recomandat in medicatia preoperatorie, pentru suport in anestezie sau in analgezia obstetrica. Nu se recomanda asocierea Ketorol cu alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene din cauza posibilitatii acumularii efectelor adverse.
Interactiuni cu alte medicamente: Ketorolul este puternic legat de proteinele plasmatice (media 99,2%), legarea fiind independenta de concentratie. Legarea in vitro a warfarinei de proteinele plasmatice este doar usor redusa de catre Ketorol (99,5 martor fata de 99,3 legarea de Ketorol). Ketorolul nu influenteaza legarea de proteinele plasmatice a digoxinei. Studiile in vitro indica faptul ca in cazul unei concentratii terapeutice de salicilat (300 mcg/ml), legarea Ketorolului a fost redusa de la aprox. 99,2% la 97,5%. Deoarece Ketorolul este un medicament cu potenta ridicata si prezent in concentratie scazuta in plasma se estimeaza faptul ca nu poate modifica in mod semnificativ legarea proteica a altor medicamente. Nu exista dovezi prin studii pe animale sau oameni prin care Ketorolul ar induce sau ar inhiba enzimele hepatice capabile sa-l metabolizeze pe el insusi sau alte medicamente. Ca si pentru alte medicamente care inhiba sinteza de prostaglandine se poate estima capacitatea Ketorolului de a reduce clearance-ul renal al lithiumului carbonic, cu cresterea concentratiei plasmatice, si deci a afectului toxic al acestuia. Ketorolul nu a fost studiat din acest punct de vedere. Administrarea concomitenta a Ketorolului cu metrotrexat se va face cu grija exista dovezi ca unele medicamente care inhiba sinteza prostaglandinelor reduc clearance-ul metotrexatului si astfel exista posibilitatea accentuarii toxicitatii acestuia. Studii clinice privind administrarea concomitenta de Ketorol si morfina in tratamentul durerilor postoperatorii nu au evidentiat interactiuni adverse.
sarcina: Ketorolul nu este recomandat in timpul sarcinii sau al travaliului.
Alaptare: Ketorolul nu este recomandat spre administrare mamelor care alapteaza. Uz pediatric: nu s-a stabilit siguranta si eficacitatea administrarii la copii. Prin urmare nu se recomanda Ketorol la copiii sub 16 ani.
Pacientii de varsta a treia: deoarece eliminarea Ketorolacului este mai redusa la batrani (a se vedea farmacologia clinica), acestia fiind mai sensibili la efectele renale ale antiinflamatoarelor nesteroidiene (ains) (a se vedea precautiunile si efectele renale), se va acorda atentie suplimentara si se va utiliza doza eficienta cea mai mica in cazul tratamentului cu acest produs la pacientii de varsta a treia.

Reactii adverse
Cele mai intalnite reactii adverse sunt urmatoarele:
Gastrointestinale: greata, dispepsie, dureri gastroabdominale, diaree.
Sistemul nervos central: somnolenta, ameteala, cefalee, transpiratie.
Metabolism nutritional: aparitia edemelor. Dureri la locul injectiei s-au raportat in 2% din cazuri in studiile presupunand administrari multiple (fata de 5% pentru lotul martor tratat cu morfina).
Reactii adverse raportate mai rar: cardiovasculare: vasodilatatie (uneori se observa usoara scadere a tensiunii arteriale).
Hematologice: aparitia purpurei.
SNC: senzatia de uscaciune a gurii, nervozitate, parestezii (furnicaturi, halucinatii, depresii, sete excesiva, imposibilitatea de concentrare, insomnie, ameteala). Urogenital: fie mictiuni frecvente, fie oligurie.
Dermatologice: urticarie, prurit.
Modificari senzitive: anomalii ale gustului si vederii.