Gichtex, comprimate

Informatii prospect Gichtex, comprimate

Compozitie
Alopurinol 100 mg pe comprimat.

Actiune terapeutica
Alopurinolul reduce sinteza acidului uric prin inhibarea xantinoxidazei. Aceasta determina scaderea concentratiei acidului uric in ser si urina. Pe parcursul tratamentului sunt favorizate descompunerea si excretia acidului uric depozitat in tesuturi, in timp ce atacurile de guta dispar. Astfel sunt prevenite complicatiile gutei. Concentratiile plasmatice maxime sunt atinse la doua ore dupa administrarea orala. in ser, alopurinolul este rapid hidroxilat (T1/2 =2-3 ore) si metabolizat la oxipurinol (aloxantina), cu timp de injumatatire de 14 (-30) ore si actiune farmacologica suplimentara in reducerea concentratiei acidului uric. In ser, alopurinolul si oxipurinolul sunt prezente in forma libera nelegate de proteine. Alopurinolul se excreta in principal prin urina.

Indicatii
Tratament: guta si nefropatie datorate hiperuricemiei; prevenirea litiazei urice in hiperuricemie.
Profilaxie: cresterea patoogica a catabolismului nucleoproteinelor datorita tratamentului cu raze X sau citostatice; leucemie acuta si cronica, policitemie, psoriazis etc.

Contraindicatii
Hipersensibilitate la alopurinol. Nu se administreaza la copii decat in cazul deficientelor maligne sau congenitale ale metabolismului purinelor. La pacientii cu afectiuni renale dozele de alopurinol administrate sunt mai mici.

Precautii
Alopurinolul nu are efect farmacologic in timpul crizelor de guta. La inceputul tratamentului, in guta cronica, pot surveni tulburari tranzitorii la nivelul articulatiilor, uneori chiar crize de guta, deoarece fluctuatiile mari ale concentratiei acidului uric pot provoca criza. In acest caz, nu se recomanda marirea imediata a dozelor sau intreruperea medicatiei, ci instituirea unui tratament auxiliar impotriva crizei. Se recomanda controlul functiilor hepatice la instituirea tratamentului, mai ales la pacienti care sufera de afectiuni hepatice, deoarece in unele cazuri a fost semnalata o crestere a transaminazelor si a fosfatazei alcaline. La pacienti cu afectiuni renale, alopurinolul se administreaza in doze reduse si numai sub un control riguros (vezi "Posologie"). Tratamentul cu alopurinol va fi intrerupt imediat dupa aparitia eruptiilor cutanate (vezi "Reactii adverse"). La pacienti cu litiaza renala sau guta trebuie sa se asigure o diureza de minimum 2 litri si un pH al urinei cuprins intre 6,4 si 6,8.

Sarcina si alaptare
Literatura nu citeaza, pana in momentul de fata, studii care sa evidentieze efectul teratogen al alopurinolului la om si animale. Totusi, deoarece s-a demonstrat interferenta cu biosinteza purinelor si pirimidinelor, ca si inhibarea mai multor enzime, nu trebuie administrat in timpul sarcinii. De asemenea, deoarece alopurinolul si oxipurinolul trec in lapte, trebuie evitata alaptarea.

Reactii adverse
Uneori, la inceputul tratamentului, pot aparea tulburari gastrointestinale; ele sunt de cele mai multe ori efemere si pot fi inlaturate prin administrare dupa mese, cu o cantitate mare de lichid sau prin reducerea temporara a dozei, urmata de o crestere gradata (vezi "Administrare"). Rareori, in orice moment al tratamentului pot aparea reactii cutanate. in aceste cazuri, tratamentul cu alopurinol trebuie imediat intrerupt. Uneori pot aparea reactii severe datorate hipersensibilitatii si, simultan, tulburari ale functiei renale si/sau hepatice. Aceste reactii includ eruptii cutanate insotite de exfoliere, febra, limfoadenopatie, artralgie si/sau eozinofilie - cum ar fi sindromul Johnson si/sau sindromul Lyell. Pot aparea, de asemenea, vasculite si reactii tisulare cu forme variate de manifestare, cum ar fi hepatita si nefrita interstitiala. La aparitia acestor manifestari, care pot surveni oricand pe parcursul tratamentului, administrarea alopurinolului se intrerupe definitiv. Pentru tratarea reactiilor adverse s-au dovedit eficienti corticosteroizii. S-au semnalat cazuri izolate de insuficienta renala la pacientii cu hipertensiune carora li s-au administrat simultan alopurinol si diuretice din grupul tiazidelor. Foarte rar a fost observata hepatita granulomatoasa, fara simptome ale hipersensibilitatii generalizate severe, si s-a constatat ca este reversibila la intreruperea tratamentului cu alopurinol. Au fost semnalate rareori cazuri de leucopenie si trombocitopenie, corelate mai ales cu tulburari ale functiei renale si hepatice si, de asemenea, valori patologice ale functiei hepatice. S-au observat cazuri rare de alopecie, calculi xantinici si nevrita periferica.

Mod de administrare
Comprimatele se administreaza dupa mese, cu mult lichid. Posologie: Doza zilnica totala trebuie stabilita in functie de stadiul bolii si de nivelul seric al acidului uric, care trebuie redus pana la aproximativ 4-5 mg/dl (238-298 micromoli/l). Doza medie initiala este de 300 mg alopurinol (3 comprimate) pe zi. In functie de severitatea tabloului clinic, doza poate fi crescuta la 6 (maximum 9) comprimate pe zi. Mentinerea unei doze zilnice de 1-2 tablete este, in mod normal, suficienta dupa dezintegrarea acidului uric depozitat. Protectia impotriva atacurilor de guta si complicatiilor datorate hiperuricemiei este asigurata doar de un tratament condus cu grija. Administrarea la copii este rar indicata (vezi "Contraindicatii").
Copiii sub 15 ani sunt tratati cu 10-20 mg alopurinol/kg/zi.
Posologia in insuficienta renala: alopurinolul poate fi folosit in tratamentul gutei si hiperuricemiei si la pacienti care sufera de insuficienta renala. Deoarece disfunctiile renale determina o reducere a eliminarii alopurinolului si a metabolitului sau, oxipurinolul, este absolut necesara reducerea dozelor in concordanta cu afectiunile existente, pentru a reduce riscul reactiilor toxic-alergice.
Urmatorul tabel orientativ prezinta dozele recomandate:

Concentratia serica a creatininei	Doza normala
300 mg/zi	2 mg/dl (177 micromoli/1)
150 mg/zi	4 mg/dl (354 micromoli/l)
100 mg/zi	8 mg/dl (710 micromoli/l)
100 mg la doua zile

La pacientii care necesita hemodializa de 2-3 ori pe saptamana si tratament simultan pentru reducerea nivelului acidului uric se administreaza o doza unica de 300 mg alopurinol dupa fiecare dializa.