Entocort 2 mg, comprimate dispersabile

Informatii prospect Entocort 2 mg, comprimate dispersabile

Compozitie
O clisma Entocort contine 2,3 mg budesonid. Excipienti: Comprimat- lactoza anhidra, riboflavina-5-fosfat-sodic, lactoza, polividona, silicat coloidal anhidru, stearat de magneziu. Vehicul- clorura de sodiu, metilparahidroxibenzoat, propilparahidroxibenzoat, apa purificata.Volumul clismei este de 115 ml. Avand in vedere ca volumul rezidual este de circa 15 ml, doza administrata va fi de aproximativ 2 mg budesonid.

Actiune terapeutica
Biodisponibilitatea sistemica dupa doze orale de budesonid este de aproximativ 10%. Dupa administrarea intrarectala de Entocort clisma, biodisponibilitatea sistemica a subiectilor sanatosi este de aproximativ 15% (in medie 3 - 50 %). Conform presupunerilor in cazul medicamentelor administrate intrarectal si cu metabolism extins la nivelul primului pasaj hepatic, biodisponibilitatea este mai crescuta decat dupa administrari orale. Acest fapt se datoreaza diferentelor individuale de drenaj venos rectal care intervine in by-pass-ul hepatic. Dupa administrarea intrarectala, absorbtia budesonidului este rapida si completa dupa 3 ore. Volumul de distributie al budesonidului este de circa 3 l/kg. Legarea de proteinele plasmatice se realizeaza in proportie de 85 - 90%. Concentratia plasmatica maxima dupa administrarea intrarectala de 2 mg budesonid este de aproximativ 2 - 3 nmol/l (in medie 1- 9 nmol/l) si este atinsa in 1,5 ore. Cinetica budesonid-ului este lineara cu doza (evidentiata de cresterile proportionale cu doza ale Cmax si AUC dupa administrari orale de 3,9 si 15 mg budesonid sub forma de Entocort capsule). Budesonid este supus, in proportie crescuta (90%), biotransformarii first-pass la nivel hepatic rezultand metaboliti cu activitate glucocorticosteroidiana redusa. Aceasta activitate a metabolitilor principali, 6-hidroxibudesonid si 16-hidroxiprednisolon, este sub 1% din cea a budesonidului. Metabolitii sunt eliminati ca atare sau sub forma conjugata, in principal pe cale renala. Nu s-a detectat budesonid netransformat in urina. Budesonid are un clearance sistemic crescut (aproximativ 1,2 l/min), iar timpul de injumatatire dupa administrarea i.v. este de circa 2 -3 ore.

Indicatii
Colita ulcerativa care afecteaza rectul, sigmoidul si colonul descendent.

Mod de administrare
Adulti - O clisma Entocort seara, timp de 4 saptamani. Daca dupa 4 saptamani de tratament nu s-a obtinut remisiunea, se va prelungi durata de administrare la 8 saptamani.
Copii - Pana in prezent nu exista experienta cu Entocort clisma la copii.
Varstnici - Aceleasi doze ca si la adulti.

Contraindicatii
Infectii bacteriene sistemice sau locale, fungice sau virale. hipersensibilitate in antecedente la oricare dintre ingrediente.

Precautii
O atentie deosebita se va acorda pacientilor care au urmat tratament oral cu glucocorticosteroizi, cu un efect sistemic mai pronuntat, si care vor fi trecuti pe Entocort clisma. La acesti pacienti se poate produce supresia axului hipotalamo-hipofizo-suprarenalian. De aceea, la acesti pacienti trebuie monitorizata functia corticosuprarenalei, iar doza de steroid sistemic va fi scazuta cu precautie. Unii pacienti vor prezenta un anumit disconfort nespecific pe perioada intreruperii administrarii, ca de ex. dureri musculare si articulare. In general, se va suspecta un efect glucocorticosteroid insuficient in rarele cazuri in care apar simptome ca oboseala, cefalee, greturi si varsaturi. Uneori in aceste situatii sunt necesare cresteri temporare ale dozei orale de glucocorticosteroid. Substituirea unui tratament cu glucocorticosteroizi cu un efect sistemic ridicat cu Entocort clisma, poate masca uneori alergiile, ca de ex. rinita si eczemele, controlate anterior cu medicatia pe cale sistemica. Aceste alergii vor fi controlate simptomatic cu un antihistaminic si/sau cu preparate topice. Functia hepatica redusa poate afecta eliminarea glucocorticosteroizilor. Oricum, farmacocinetica budesonidului intravenos este similara la pacientii cirotici si la subiectii sanatosi. Farmacocinetica budesonidului oral este afectata de o functie hepatica compromisa, fapt demonstrat de biodisponibilitatea sistemica crescuta.

Interactiuni medicamentoase
Nu s-a constatat ca budesonid sa interactioneze cu vreun alt medicament utilizat in tratamentul bolilor intestinale. Ketoconazol, un inhibitor potent al citocromului P 450 3A, principala enzima metabolica a corticosteroizilor, va creste nivelul plasmatic al budesonidului administrat oral. In limitele dozelor terapeutice, cimetidina influenteaza usor, nesemnificativ clinic, farmacocinetica budesonidului administrat oral, pe cand omeprazolul nu o afecteaza.

Sarcina si alaptare
La animalele gestante, administrarea de budesonid determina, ca si alti glucocorticosteroizi, anomalii ale dezvoltarii fetale. La om, relevanta acestor fenomene nu a fost inca stabilita. Ca si in cazul tuturor medicamentelor, inainte de a administra Entocort clisma in perioada de sarcina, se va stabili raportul dintre beneficiile pentru mama si riscurile pentru fat. Nu exista date cu privire la pasajul de budesonid in laptele matern.

Efecte asupra capacitatii de a conduce si de a manevra utilaje
Entocort clisma nu afecteaza capacitatea de a conduce si de a manevra utilaje.

Supradozare
Se presupune ca supradozarea acuta cu Entocort clisma, chiar cu doze excesive, nu constituie o problema clinica. Administrarea cronica de doze excesive poate determina efecte corticosteroidiene sistemice cum ar fi insuficienta suprarenalei si supresia axului hipotalamo-hipofizo-suprarenalian. Oricum, supradozarea este improbabila datorita formei de prezentare - clisma - si a rutei de administrare.

Proprietati farmacodinamice
Budesonid este un glucocorticosteroid cu efect antiinflamator local crescut. Potenta intrinseca a budesonidului, masurata prin afinitatea fata de receptorii glucocorticosteroizilor, este de 15 ori mai mare decat cea a prednisolonului. In limitele dozelor recomandate, Entocort clisma nu determina modificari clinice semnificative nici ale nivelului plasmatic bazal al cortizolului si nici ale raspunsului la stimularea cu ACTH. Efectele asupra nivelului plasmatic matinal al cortizolului si functiei hipofizare sunt semnificativ mai mici in comparatie cu clisma cu 25 mg prednisolon zilnic.

Reactii adverse
S-au raportat perturbari gastrointestinale, ca de ex. flatulenta, greturi, diaree; reactii cutanate (urticarie, rash); agitatie, insomnie. In urma administrarii rectale de glucocorticosteroizi pot aparea in rare cazuri, semne sau simptome ale efectelor sistemice ale glucocorticosteroizilor, incluzand hipofunctia suprarenalei; aceste reactii adverse sunt probabil dependente de doza, durata tratamentului, administrarea concomitenta sau anterioara de glucocorticosteroizi, si sensibilitatea individuala.