Daraprim, tablete

Informatii prospect Daraprim, tablete

Ce este Daraprim si pentru ce se utilizeaza

Indicatii

Malarie- profilaxie: Daraprim actioneaza ca un agent profilactic si supresiv impotriva malariei produsa de Plasmodium falciparum. Daraprim actioneaza, de asemenea, ca agent supresiv impotriva infectiilor produse de Plasmodium vivax. Daraprim are o actiune sporontocida impotriva P. falciparum si P. vivax care pot conduce la reducerea transmisiei ciclice cand este folosit pe scara larga.
- tratament: Daraprim actioneaza sinergic cu sulfonamidele in doza unica de tratament pentru malaria cauzata de P. falciparum, P. vivax si P. malariae, toxoplasmoza. Daraprim in combinatie cu o sulfonamida este eficient in tratarea infectiilor congenitale si dobandite.

Mod de administrare

Malarie: - Profilaxie
Adulti si copii peste 10 ani - O tableta (25 mg pirimetamina) pe saptamana.
Copii intre 5-10 ani - O jumatate de tableta (12, 5 mg pirimetamina) pe saptamana.
Copii sub 5 ani - Nu se aplica formularea.
Profilaxia trebuie sa inceapa in sau cu putin inainte de a ajunge in aria endemica si trebuie continuata o data pe saptamana. Cand se revine la o zona fara malarie, doza trebuie mentinuta inca 4 saptamani.

Tratament

Daraprim trebuie administrat simultan cu sulfalen sau sulfadoxina.
Adulti si copii peste 14 ani - 2 sau 3 tablete de Daraprim (50-75 mg pirimetamina) in asociere cu 1000-1500 mg sulfalen sau sulfadoxina in doza unica.
Copii sub 14 ani - ca doza unica.
Varstnici - Nu exista informatii despre efectul produs de Daraprim la pacientii in varsta. In doza recomandata pentru prevenirea sau tratarea malariei este putin probabil ca Daraprim sa aiba efecte adverse asupra pacientilor normali sanatosi.

Toxoplasmoza

Daraprim trebuie administrat simultan cu sulfadiazina sau o cu alta sulfonamida similara.
Nota: Utilizarea unei sulfonamide alternative poate necesita o ajustare a dozei. Tratamentul trebuie sa dureze 3-6 saptamani. Daca este necesara continuarea terapiei, intre cele doua tratamente este necesara o perioada de pauza de doua saptamani.

Adulti si copii peste 6 ani - Daraprim: O doza initiala de doua tablete (50 mg pirimetamina) urmata de o tableta (25 mg pirimetamina) zilnic. Sulfadiazina: 150 mg/kg corp (maxim 4 g) zilnic in 4 doze separate.

Copii intre 2 si 6 ani trebuie sa primeasca o doza initiala de 2 mg pyrimetamina/kg corp (pana la doza maxima de 50 mg) urmata de 1 mg/kgcorp/zi (pana la doza maxima de 25 mg);
La copiii mai mici se administreaza 1 mg/kg corp/zi.

Utilizand dozele calculate in functie de greutatea corporala, dozele de Daraprim recomandate pentru copiii sub 6 ani sunt, in general, urmatoarele:

- Copii intre 2 si 6 ani: Daraprim: O doza initiala de o tableta (25 mg pirimetamina) urmata de o jumatate de tableta (12,5 mg pirimetamina) zilnic. Sulfadiazina: 150 mg/kg corp (maxim 2 g) zilnic in 4 doze divizate.

- Copii intre 10 luni si 2 ani: Daraprim: O jumatate de tableta (12,5 mg pirimetamina) zilnic. Sulfadiazina: 150 mg/kg corp (maxim 1,5 g) zilnic in 4 doze divizate.

- Sugari intre 3 si 9 luni: Daraprim: Nu este aplicabil. Sulfadiazina: 100 mg/kg corp (maxim 1 g) zilnic in 4 doze divizate.

- Sugari sub 3 luni: Daraprim: Nu este aplicabil.

Sulfadiazina: 100 mg/kg corp (maxim 750 mg) in zile alternante in 4 doze divizate.

Atentionari si precautii

Contraindicatii

Daraprim nu trebuie administrat la pacientii cu hipersensibilitate la pirimetamina.

Precautii

Riscurile administrarii de sulfadiazina sau de alte sulfonamide la nou-nascuti trebuie comparate cu beneficiile terapeutice aduse de aceasta.

Varstnicii: Nu exista informatii in legatura cu efectul Daraprim asupra pacientilor in varsta. Teoretic este posibil ca pacientii in varsta tratati pentru toxoplasmoza sa fie mai susceptibili la depresia acidului folic cauzate de administrarea zilnica de Daraprim.

Rezistenta la medicamente transmisa prin plasmide: In zonele cunoscute sau suspectate ca fiind cu organisme rezistente la pirimetamina sau compusi similari trebuie utilizat un alt medicament profilactic. Daraprim trebuie administrat cu atentie la pacientii cu afectiuni hepatice sau renale sau cu deficienta de acid folic datorata fie unei boli congenitale, fie malnutritiei.

In tratamentul toxoplasmozei, la toti pacientii care primesc Daraprim trebuie administrat si un supliment de folati pentru a reduce riscul unei depresii a maduvei osoase. De cate ori este posibil, trebuie administrat calciu folinat sau, alternativ, acid folic.

Monitorizarea elementelor figurate sanguine trebuie facuta saptamanal in timpul terapiei si se continua inca 2 saptamani dupa incetarea tratamentului. Daca apar semne de deficienta de acid folic, tratamentul trebuie oprit si trebuie administrat calciu folinat. Cand se administreaza si sulfonamida, trebuie asigurat un regim hidric adecvat pentru a se reduce riscul de cristalurie.

Interactiuni medicamentoase

Daraprim, prin modul sau de actiune, poate deprima metabolismul folatilor, la pacientii tratati cu alti inhibitori de folati. Rapoarte ocazionale au sugerat ca pacientii tratati cu pirimetamina pentru profilaxia malariei, in doze ce depasesc 25 mg saptamanal, pot dezvolta anemie megaloblastica daca se prescrie simultan o combinatie de trimetoprim/sulfonamida. Administrarea simultana de lorazepam si Daraprim poate induce hepatotoxicitate.

Daraprim poate cauza exacerbarea efectelor mielosupresive ale agentilor citostatici, in special metotrexatul. Au aparut convulsii dupa administrarea simultana de metotrexat si pirimetamina la copiii cu leucemia sistemului nervos central, iar cazuri de aplazie fatala a maduvei osoase au fost asociate cu administrarea de daunorubicin, citozina arabinozida si pirimetamina la pacientii cu leucemie mieloida acuta. Legarea crescuta de proteinele plasmatice a pirimetaminei poate preveni legarea proteica a altor compusi. Acest lucru are mare importanta cand nivelul medicamentului nelegat, administrat simultan (de ex. chinina sau warfarina) afecteaza eficacitatea sau toxicitatea.

Sarcina si alaptarea

Desi exista un risc teoretic pentru anomalii ale fatului datorate inhibitorilor de folati administrati in timpul sarcinii, nu exista date despre efectele Daraprim la oameni in astfel de cazuri.

Malaria

In dozele recomandate pentru profilaxie si tratament, Daraprim nu este contraindicat in timpul sarcinii. Totusi, trebuie administrat un supliment de folati.

Toxoplasmoza

In timpul infectiei riscurile rezultate din administrarea in doze mari de Daraprim trebuie comparate cu riscul avortului si malformatiilor fetale. Se crede ca toxoplasmoza nu infecteaza fatul inainte de 6 saptamani si extrem de rar mai devreme. Tratamentul in timpul graviditatii: este indicat numai pentru femeile ale caror teste serologice devin pozitive in timpul sarcinii sau pentru femeile care au un titru in crestere de anticorpi impotriva toxoplasmei in timpul sarcinii. Desi ochii sunt uneori afectati in timpul unui atac acut, majoritatea specialistilor considera ca toxoplasmoza oculara este, de obicei, o manifestare tarzie a infectiei congenitale.

Astfel, in majoritatea cazurilor, afectiunile oculare nu reprezinta un pericol pentru fat. Femeile insarcinate trebuie tratate in prezenta cresterii titrului de anticorpi sau daca leziunea oculara ameninta vederea. Administrarea concomitenta de calciu folinat se recomanda atunci cand Daraprim este utilizat in tratamentul toxoplasmozei in timpul sarcinii. Cantitatea de pirimetamina excretata in laptele matern este insuficienta pentru ca Daraprimul sa fie contraindicat mamelor care alapteaza. Totusi, administrarea simultana de agenti antifolati la sugari trebuie evitata pe cat posibil.

Supradozare

Trebuie aplicat un tratament de rutina ce include mentinerea cailor aeriene libere si controlul convulsiilor. Trebuie administrate fluide adecvate pentru a se asigura diureza optima. Lavajul gastric poate fi ridicat in doua ore de la ingestie datorita absorbtiei rapide a Daraprim. Pentru a contracara o posibila deficienta de acid folic, trebuie administrat calciu folinat pana cand apar semne de reducere a toxicitatii. Poate aparea o intarziere de 7-10 zile inainte ca efectele adverse ale leucopeniei sa devina evidente; prin urmare, in perioada de risc trebuie continuata terapia cu calciu folinat.

Reactii adverse posibile

Malarie

Profilaxie: La doza recomandata efectele secundare sunt rare. S-a observat ocazional rush care a disparut la intreruperea tratamentului. S-au semnalat si cazuri de insomnie la doze mai mari decat cele recomandate.

Tratament

S-au inregistrat rareori simptome de greata, colici, voma si diaree. Frecventa scazuta a acestor rapoarte este reflectata si de dificultatile in depistarea faptului ca simptomele se datoreaza bolii sau medicatiei. Dereglari ale ritmului cardiac si hematurie apar rar la doze de 75 mg si pot fi asociate intr-o oarecare masura cu natura infectiei.

Toxoplasmoza

S-a demonstrat ca dozele terapeutice de Daraprim deprima hematopoieza la aproape 25% din pacienti. Probabilitatea dezvoltarii leucopeniei, anemiei sau trombocitopeniei este redusa prin administrarea simultana de calciu folinat. La inceputul tratamentului se semnaleaza greata, colici, voma sau diaree. Rareori este necesara intreruperea tratamentului. Efecte secundare mai rar intalnite sunt migrena, ameteala, uscaciunea gurii sau gatului, febra, dermatita, pigmentarea neobisnuita a pielii si depresia.

Hiperfenilalaninemia s-a semnalat la 3 nou-nascuti tratati pentru toxoplasmoza congenitala. S-au semnalat colaps circulator si ulceratie bucala asociate cu Daraprim, dar numai la pacientii care au primit doze mai mari decat cele recomandate. La un pacient predispus la epilepsie s-a semnalat precipitarea unui atac de grand mal, dar semnificatia clinica a acestui atac nu a fost definita.

Informatii suplimentare

Compozitie

Fiecare tableta de culoare alba este marcata (cu codul Wellcome A3A) si contine 25 mg pirimetamina BP.