Clopixol depot, solutie injectabila

Informatii prospect Clopixol depot, solutie injectabila

Forma de prezentare
Clopixol Depot 200 mg/ml, solutie injectabila

Compozitie
Un ml solutie injectabila contine decanoat de zuclopentixol 200 mg.
Pentru lista tuturor excipientilor.

Prezentare
Solutie injectabila.
Solutie limpede, uleioasa, galben-deschis, fara particule, vizibile.

Indicatii terapeutice
Tratamentul de intretinere la pacienti adulti cu schizofrenie si alte psihoze, in special cele cu simptome cum sunt halucinatii, iluzii si tulburari de gandire insotite de agitatie, neliniste, ostilitate si agresivitate care au fost stabilizati suficient in timpul tratamentului fazei acute.

Doze si mod de administrare
Adulti
Dozajul si intervalul dintre injectii trebuie individualizate in functie de starea pacientului pentru a se obtine supresia maxima a simptomelor psihotice cu minimum de reactii adverse.
Decanoat de zuclopentixol 200 mg/ml
in tratamentul de intretinere intervalul dozelor este cuprins, obisnuit, intre 200 – 400 mg (1-2 ml) la intervale de 2 – 4 saptamani.
Pentru unii pacienti pot fi necesare doze mai mari sau scurtarea intervalului intre doze. Pentru injectarea unui volum mai mare de 2 ml doza trebuie fractionata si administrata in doua locuri diferite.
Daca sunt necesare volume mai mari de 2-3 ml din solutia cu concentratia de 200 mg/ml, este preferabila utilizarea solutiei cu concentratie mai mare (decanoat de zuclopentixol 500 mg/ml).
in cazul in care se trece de la zuclopentixol oral sau zuclopenthixol acetat intramuscular la tratament de intretinere cu zuclopentixol decanoat trebuie avuta in vedere urmatoarea schema de dozaj:
Trecerea de la zuclopentixol oral la zuclopentixol decanoat
Doza orala uzuala zilnica de zuclopentixol exprimata in mg pe zi este echivalenta cu de 8 ori doza de decanoat exprimata in mg administrata la fiecare 2 saptamani.
Doza orala uzuala zilnica de zuclopentixol exprimata in mg pe zi este echivalenta cu de 16 ori doza de decanoat exprimata in mg administrata la fiecare 4 saptamani.
Zuclopenthixol oral trebuie continuat in prima saptamana dupa prima injectare, dar in doza redusa.
2)Trecerea de la zuclopenthixol acetat la zuclopenthixol decanoat
Concomitent cu ultima injectie de zuclopenthixol acetat (100 mg) trebuie injectat intramuscular 200 - 400 mg (1-2 ml) zuclopenthixol decanoat 200 mg/ml; administrarea de zuclopenthixol decanoat se repeta la intervale de 2 saptamani. Pot fi necesare doze mai mari sau intervale de timp mai scurte.
Zuclopenthixol acetat si zuclopenthixol decanoat pot fi amestecate in aceeasi seringa si administrate in injectie unica (co-injectate).
Pacientilor tratati anterior cu alte medicamente de tip retard trebuie sa li se administreze o doza de 200 mg Clopixol Depot echivalenta cu 25 mg decanoat de flufenazina, 40 mg decanoat de cis(Z)-flupentixol sau 50 mg decanoat de haloperidol.
Dozele ulterioare de zuclopenthixol decanoat si intervalul dintre injectii trebuie ajustate in functie de raspunsul pacientului.
Varstnici
Pacientii varstnici trebuie tratati cu doza minima.
Copii
La copii, nu se recomanda utilizarea Clopixol Depot datorita lipsei experientei clinice.
Insuficienta renala
Clopixol Depot poate fi administrat in doze uzuale pacientilor cu insuficienta renala.
Insuficienta hepatica
Pacientilor cu insuficienta hepatica trebuie sa li se stabileasca dozele cu atentie si, daca este posibil, sa li se determine concentratia plasmatica.

Mod de administrare
Clopixol Depot se administreaza prin injectie intramusculara in cadranul supero-extern din regiunea gluteala. Volumele de injectie care depasesc 2 ml trebuie fractionate in doua locuri de administrare.

Tolerabilitatea - Contraindicatii
Hipersensibilitate la zuclopentixol sau la oricare dintre excipienti.
Stare de soc-colaps, deprimarea sistemului nervos central de diferite etiologii (de exemplu, intoxicatie acuta cu alcool etilic, barbiturice sau opiacee), coma.

Atentionari si precautii speciale pentru utilizare
Sindrom neuroleptic malign
Similar oricarui neuroleptic in timpul tratamentului exista posibilitatea aparitiei sindromului neuroleptic malign (hipertermie, rigiditate musculara, tulburari ale starii de constienta, instabilitatea sistemului nervos vegetativ). Semnele disfunctiei vegetative, cum sunt diaforeza si instabilitatea tensiunii arteriale pot preceda aparitia hipertermiei si pot fi considerate semne premergatoare.
Desi efectul neurolepticelor poate fi idiosincrazic, anumiti factori de risc (deshidratare si sindrom cerebral organic) par a fi predispozanti.
Pacientii cu sindrom cerebral organic preexistent, retard mintal, consumatorii de alcool etilic si substante opioide prezinta risc letal crescut.
Tratament: se intrerupere administrarea neurolepticului. Se instituie tratament simptomatic si de sustinere a functiilor vitale.
Poate fi utila administrarea de dantrolen si bromocriptina.
Simptomele pot persista mai mult de o saptamana dupa intreruperea neurolepticelor orale si uneori, perioade mai mari cand sunt asociate cu formele retard ale medicamentului.
intreruperea tratamentului
Dupa intreruperea brusca a tratamentului cu antipsihotice au fost descrise simptome de intrerupere incluzand greata, varsaturi, transpiratii si insomnie. Poate de asemenea sa apara recurenta simptomelor psihotice si s-a raportat aparitia unor tulburari cu miscari involuntare (cum ar fi acatizia, distonia si dischinezia). De aceea, este recomandata intreruperea treptata a tratamentului.
Convulsii
Zuclopentixolul trebuie utilizat cu prudenta la pacientii cu antecedente convulsive sau la cei expusi unor factori care pot sa scada pragul convulsivant. La pacientii tratati cu neuroleptice s-a raportat rareori aparitia convulsiilor. in majoritate aceste cazuri s-au insotit de antecedente convulsive sau factori de risc pentru convulsii.
Activitatea generala asupra SNC
Deoarece decanoatul de zuclopentixolul actioneaza in principal asupra sistemului nervos central (snc), este necesara prudenta atunci cand acesta se administreaza in asociere cu alte medicamente cu actiune centrala si cu alcoolul etilic. Avand actiune antagonista fata de receptorii dopaminergici poate sa actioneze antagonist fata de efectele agonistilor dopaminergici directi si indirecti.
Hiperglicemie si diabet zaharat
Asa cum se cunoaste in cazul altor medicamente psihotrope‚ decanoatul de zuclopentixol poate modifica raspunsul organismului la insulina si glucoza, necesitand ajustarea dozelor de medicamente in cadrul terapiei antidiabetice.
Pacientii tratati cu oricare antipsihotice, trebuie monitorizati pentru aparitia semnelor si simptomelor de hiperglicemie (ca de exemplu polidipsie, poliurie, polifagie si stare de slabiciune), iar la pacientii diabetici si la pacientii cu factori de risc pentru aparitia diabetului zaharat se recomanda monitorizarea clinica adecvata pentru detectarea deteriorarii controlului glicemic. greutatea corporala trebuie monitorizata regulat.
Functia hepatica
Se recomanda monitorizare (transaminaze, teste hepatice) in cazul consumatorilor cronici de alcool etilic si a pacientilor cu afectiuni ale functiei hepatice.
Accident vascular cerebral
in studiile clinice randomizate, controlate cu placebo, in grupul de pacienti cu dementa, carora li s-au administrat antipsihotice atipice a fost observata o crestere de aproximativ 3 ori a riscului evenimentelor adverse cerebro-vasculare. Mecanismul pentru acest risc crescut nu este cunoscut. Nu poate fi exclus un risc crescut in cazul administrarii altor antipsihotice sau la alte grupuri de pacienti. Decanoatul de zuclopentixolul trebuie administrat cu precautie pacientilor cu factori de risc pentru accidente vasculare cerebrale.
Intervalul QT
Similar altor medicamente apartinand grupului de medicamente antipsihotice, decanoatul de zuclopentixolul poate determina prelungirea intervalului QT.
Persistenta intervalului QT prelungit poate creste riscul aritmiilor maligne. De aceea, zuclopentixolul trebuie administrat cu precautie pacientilor susceptibili (cu hipokaliemie, hipomagneziemie sau predispozitie genetica) si pacientilor cu antecedente de tulburari cardiovasculare, de exemplu,
QT prelungit, bradicardie semnificativa (< 50 batai pe minut), infarct miocardic acut recent, insuficienta cardiaca decompensata sau aritmie cardiaca.
De asemenea in timpul tratamentului cu zuclopentixol se recomanda prudenta la pacientii cu afectiuni cardiovasculare severe (datorita modificarilor hemodinamice, in special, hipotensiune arteriala), boala Parkinson, glaucom cu unghi ingust, hipertrofie de prostata, hipo sau hipertiroidism, miastenia gravis, feocromocitom, afectiuni respiratorii severe si la pacientii cu porfirie.
Pacientii varstnici necesita monitorizare atenta deoarece sunt in mod particular expusi riscului de reactii adverse precum sedare, hipotensiune arteriala, confuzie si tulburari de termoreglare.
Pacientii cu terapie de lunga durata, in special cei tratati cu doze mari de medicament, trebuie monitorizati atent si evaluati periodic pentru a decide daca li se pot reduce dozele de intretinere.
Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Asocieri nerecomandate
Levodopa: antagonism reciproc intre levodopa si neuroleptice. in cazul pacientilor cu Parkinson, trebuie utilizata doza minima eficace din fiecare aceste medicamente.
Antagonism reciproc cu medicamentele antiparkinsoniene agonisti dopaminergici (amantadina, apomorfina, bromocriptina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedil, ropinirol, selegilina): agonistii dopaminergici pot sa determine sau sa agraveze tulburarile psihice. in cazul in care este necesar tratamentul cu neuroleptice la pacientii cu Parkinson carora li se administreaza agonisti dopaminergici,
doza acestora trebuie scazuta progresiv pana la intrerupere (intreruperea brusca a agonistilor dopaminergici determina aparitia „sindromului neuroleptic malign”.
in cazul aparitiei sindromului neuroleptic malign indus de neuroleptice, nu se recomanda administrarea de agonisti dopaminergici ci se administreaza anticolinergice.
Alcool etilic: potenteaza efectul sedativ al neurolepticelor.

Asocieri care necesita precautie la utilizare
Zuclopentixol poate creste efectul sedativ al barbituricelor si al altor substante deprimante ale SNC cum sunt derivati ai morfinei (analgezice, antitusive si tratament de substitutie), neuroleptice, barbiturice, benzodiazepine, alte anxiolitice decat benzodiazepinele (de exemplu meprobamat), hipnotice, antidepresive sedative (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antihistaminice H1 sedative, antihipertensive prin actiune centrala, baclofen si talidomida..
Medicamente antihipertensive: cresterea efectului hipotensiv si riscului de hipotensiune arteriala ortostatica (efect aditiv); efectul antihipertensiv al guanetidinei si al altor medicamente cu actiune similara este redus.
Betablocante adrenergice (cu exceptia sotalolului siu esmelolului): efect vasodilatator si risc de hipotensiune arteriala ortostatica (efect aditiv).
Decanoatul de zuclopentixol poate potenta efectele anticoagulantelor orale si prelungi actiunea blocantelor neuromusculare.
Efectele anticolinergice ale atropinei sau ale altor medicamente cu proprietati anticolinergice pot fi amplificate.
Administrarea concomitenta a neuroleptice cu litiu sau sibutramina creste riscul neurotoxic.
Antidepresive triciclice si neurolepticele isi inhiba reciproc metabolizarea.
Decanoatul de zuclopentixol poate sa scada efectul medicamentelor anticonvulsivante.
De asemenea poate antagoniza efectul adrenalinei si altor medicamentelor simpatomimetice.
Administrarea concomitenta cu metoclopramida, piperazina creste riscul simptomelor extrapiramidale.
Deoarece decanoatul de zuclopentixol este metabolizat partial prin intermediul CYP2D6, administrarea concomitenta cu medicamente cunoscute ca inhibitori ai acestei enzime poate determina reducerea clearance-ului decanoatului de zuclopentixol.
Antipsihoticele pot creste efectele deprimante cardiace ale chinidinei, absorbtia corticosteroizilor si a digoxinei.
Prelungirea intervalului QT in legatura cu tratamentul cu antipsihotice poate fi exacerbata prin administrarea concomitenta a altor medicamente care determina cresterea semnificativa a intervalului QT. Administrarea concomitenta a unor astfel de medicamente trebuie evitata.
Clasele relevante includ:
- clasa Ia si III antiaritmice (de exemplu: chinidina, amiodarona, sotalol, dofetilida);
- unele antipsihotice (de exemplu tioridazina);
- unele macrolide (de exemplu eritromicina);
- unele antihistaminice (de exemplu: terfenadina, astemizol);
- unele chinolone (de exemplu: gatifloxacina, moxifloxacina).
Lista de mai sus nu este completa si trebuie evitate alte medicamente care determina cresterea semnificativa a intervalului QT (de exemplu: cisaprida, litiu).
Medicamentele care determina tulburari ale echilibrului hidroelectrolitic, cum sunt: diureticele tiazidice (hipokaliemie) si medicamentele care determina cresterea concentratiei plasmatice a zuclopentixolului trebuie, de asemenea, utilizate cu precautie, deoarece pot creste riscul prelungirii intervalului QT si aparitiei aritmiilor maligne.

Sarcina si alaptarea
Sarcina
Zuclopentixol nu trebuie administrat in timpul sarcinii exceptand cazurile in care beneficiul terapeutic matern asteptat depaseste riscul teoretic fetal.
Nou-nascutii mamelor tratate cu medicamente neuroleptice pana in ultima perioada de sarcina pot prezenta semne de intoxicatie, cum sunt letargie, tremor si hiperexcitabilitate si au un scor APGAR mic.
Studiile privind efectele zuclopentixol asupra functiei de reproducere la animale nu au evidentiat o crestere a incidentei afectarii fatului sau alte efecte daunatoare asupra functiei de reproducere.
Alaptarea
Deoarece zuclopentixolul se excreta in laptele matern in cantitati mici, nu se asteapta sa afecteze sugarul in cazul administrarii dozelor terapeutice. Doza ingerata de sugar reprezinta sub 1% din doza administrata mamei (exprimata in mg/kg).
Alaptarea poate fi continuata in timpul tratamentului cu zuclopentixol daca se considera ca este importanta pentru starea clinica a pacientei, dar se recomanda supravegherea sugarului, in special dupa primele 4 saptamani de la nastere.

Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje
Clopixol Depot este un medicament cu efect sedativ si prin urmare poate afecta capacitatea de a conduce vehicule si de a folosi utilaje, in special la inceputul tartamentului.
Pacientii care urmeaza un tratament cu medicamente psihotrope pot prezenta unele tulburari de atentie sau de concentrare atat datorita bolii ca atare, cat si medicatiei sau combinatiei acestora si trebuie avertizati despre posibilitatea afectarii capacitatii lor de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Reactii adverse
Majoritatea reactiilor adverse sunt dependente de doza. Frecventa si severitatea acestor reactii adverse sunt mai pronuntate in faza initiala a tratamentului si scad in intensitate in timpul continuarii acestuia.
Pot sa apara tulburari de miscare, in special la inceputul tratamentului. in majoritatea cazurilor aceste reactii adverse pot fi controlate prin scaderea dozei si/sau prin administrarea medicamentelor antiparkinsoniene. Administrarea de rutina, in scop preventiv, a medicamentelor antiparkinsoniene nu este recomandata.
in cazul acatiziei persistente pot fi utile benzodiazepinele sau propranololul.
Diskinezia tardiva poate sa apara ocazional la unii pacienti in timpul tratamentului de lunga durata. Medicamentele antiparkinsoniene nu amelioreaza aceste simptome, ci le pot agrava. Se recomanda reducerea dozei sau, daca este posibil, intreruperea terapiei.

Studii clinice
Reactiile adverse de mai jos sunt prezentate pe baza:
Clasificarii MedDRA pe aparate, sisteme si organe si in functie de frecventa folosind urmatoarea conventie: foarte frecvente (=1/10), frecvente (=1/100 si