Azilect, comprimate

Informatii prospect Azilect, comprimate

Ce este Azilect si pentru ce se utilizeaza

Indicatii

AZILECT este indicat in tratamentul bolii Parkinson idiopatica (BP) ca monoterapie (fara levodopa) sau ca adjuvant (in asociere cu levodopa) la pacientii cu fluctuatii de sfarsit de doza.

Mod de administrare

Doze

Rasagilina se administreaza pe cale orala, in doza de 1 mg o data pe zi cu sau fara levodopa.

Medicamentul poate fi administrat cu sau fara alimente.

Varstnici: Nu sunt necesare modificari ale dozei la pacientii varstnici.

Copii si adolescenti

AZILECT nu este recomandat pentru utilizare la copii si adolescenti datorita lipsei datelor privind siguranta si eficacitatea.

Pacienti cu insuficienta hepatica: Utilizarea rasagilinei este contraindicata la pacientii cu insuficienta hepatica severa. La pacientii cu insuficienta hepatica moderata utilizarea rasagilinei trebuie evitata. La pacientii cu insuficienta hepatica usoara este necesara prudenta la initierea tratamentului cu rasagilina. in cazul progresiei insuficientei hepatice de la usoara la moderata, administrarea rasagilinei trebuie oprita.

Pacienti cu insuficienta renala: Nu este necesara modificarea dozei in cazul pacientilor cu insuficienta renala.

Atentionari si precautii

Contraindicatii

Hipersensibilitate la substanta activa sau la oricare dintre excipienti.

Administrarea concomitenta de inhibitori de monoaminooxidaza (IMAO) (incluzand medicamente si remedii naturiste eliberate fara prescriptie medicala, de exemplu sunatoare) sau petidina. Trebuie pastrata o pauza de cel putin 14 zile intre intreruperea administrarii rasagilinei si inceperea tratamentului cu inhibitori MAO sau petidina.

Rasagilina este contraindicata la pacientii cu insuficienta hepatica severa.

Precautii

Trebuie evitata administrarea concomitenta de rasagilina cu fluoxetina sau fluvoxamina. Este necesara o perioada de cel putin cinci saptamani intre oprirea tratamentului cu fluoxetina si initierea tratamentului cu rasagilina. intre intreruperea administrarii rasagilinei si initierea tratamentului cu fluoxetina sau fluvoxamina este necesara o pauza de cel putin 14 zile.

Nu este recomandata administrarea concomitenta de rasagilina si dextrometorfan sau simpatomimetice, cum sunt cele din compozitia decongestionantelor nazale si orale sau medicamente pentru tratamentul racelilor, care contin efedrina sau pseudoefedrina.

In cadrul studiilor clinice din perioada programului de dezvoltare a medicamentului, aparitia unor cazuri de melanom a impus luarea in considerare a unei posibile asocieri a acestuia cu rasagilina. Datele adunate sugereaza ca boala Parkinson, si nu un anumit medicament, se asociaza cu un risc crescut de cancer tegumentar (nu in exclusivitate cu melanomul). Orice suspiciune de leziune tegumentara trebuie evaluata de catre specialist.

Este necesara prudenta in cazul initierii tratamentului cu rasagilina la pacientii cu insuficienta hepatica usoara. Trebuie evitata utilizarea rasagilinei la pacientii cu insuficienta hepatica moderata. in cazul progresiei insuficientei hepatice de la usoara la moderata, trebuie oprita administrarea rasagilinei.

Interactiuni medicamentoase

Exista un numar de interactiuni cunoscute intre inhibitorii neselectivi de MAO si alte medicamente.

Rasagilina nu trebuie administrata concomitent cu alti inhibitori de MAO, (incluzand medicamente si remedii naturiste eliberate fara prescriptie medicala, de exemplu sunatoare), deoarece poate exista un risc pentru inhibarea neselectiva a MAO care poate determina crize de hipertensiune arteriala.

S-au raportat reactii adverse grave in cazul utilizarii concomitente de petidina si inhibitori de MAO, incluzand alti inhibitori selectivi ai MAO-B. Utilizarea concomitenta de rasagilina si petidina este contraindicata.

Pentru inhibitorii MAO, s-au raportat interactiuni medicamentoase in cazul utilizarii concomitente cu simpatomimetice. De aceea, avand in vedere actiunea de inhibare a MAO exercitata de rasagilina, nu se recomanda administrarea concomitenta de rasagilina si simpatomimetice cum sunt cele continute in decongestionantele nazale si orale sau in medicatia pentru tratamentul racelii, care contine efedrina sau pseudoefedrina.

Exista raportari privind interactiunile medicamentoase in cazul utilizarii concomitente de dextrometorfan si inhibitori neselectivi de MAO. De aceea, avand in vedere actiunea de inhibare a MAO exercitata de rasagilina nu este recomandata administrarea concomitenta de rasagilina si dextrometorfan.

Utilizarea rasagilinei concomitent cu fluoxetina sau fluvoxamina trebuie evitata.

Pentru utilizarea concomitenta de rasagilina cu inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei (ISRS) / inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei si norepinefrinei (IRSN) in studii clinice a se vedea punctul 4.8

S-au raportat reactii adverse grave in cazul utilizarii concomitente de ISRS, IRSN, antidepresive triciclice si tetraciclice si inhibitori de MAO,. De aceea, avand in vedere actiunea de inhibare a MAO exercitata de rasagilina, antidepresivele trebuie administrate cu prudenta.

In boala Parkinson ca terapie adjuvanta la pacientii aflati sub tratament cronic cu levodopa nu exista efecte clinice semnificative privind influenta tratamentului cu levodopa asupra clearance-ului rasagilinei.

Studiile in vitro privind metabolizarea au evidentiat faptul ca izoenzima 1A2 a citocromului P450 (CYP1A2) este principala enzima responsabila pentru metabolizarea rasagilinei. Administrarea concomitenta de rasagilina si ciprofloxacina (inhibitor al CYP1A2) creste ASC de rasagilina cu 83%. Administrarea concomitenta de rasagilina si teofilina (substrat al CYP1A2) nu afecteaza farmacocinetica nici unuia dintre cele doua produse. Deci, inhibitorii puternici ai CYP1A2 pot modifica concentratia plasmatica a rasagilinei si trebuie administrati cu prudenta.

Exista un risc de scadere a concentratiei plasmatice de rasagilina la fumatori, prin inducerea enzimei de metabolizare CYP1A2.

Studiile in vitro au evidentiat faptul ca rasagilina, la o concentratie de 1 μg/ml (echivalent cu o concentratie de 160 ori mai mare decat media Cmax~5,9-8,5 ng/ml, la pacienti cu boala Parkinson dupa administrarea repetata a 1 mg rasagilina), nu inhiba izoenzimele citocromului P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 si CYP4A. Aceste rezultate indica faptul ca este putin probabil ca rasagilina, la concentratii terapeutice, sa produca orice interferenta semnificativa clinic cu substratul enzimelor.

Administrarea concomitenta de rasagilina si entacapona creste cu 28% clearance-ul rasagilinei administrata pe cale orala.

Interactiuni tiramina/rasagilina: Rezultatele a cinci studii cu tiramina (la voluntari si pacienti cu BP), impreuna cu rezultatele privind monitorizarea in ambulator a tensiunii arteriale dupa ingestia de alimente (la 464 pacienti tratati cu 0,5 sau 1 mg pe zi rasagilina sau placebo, ca terapie adjuvanta la cea cu levodopa, timp de 6 luni fara restrictie de tiramina) si faptul ca nu sunt raportari privind interactiunea tiramina/rasagilina in studiile clinice efectuate fara restrictii de tiramina, evidentiaza faptul ca rasagilina poate fi utilizata in siguranta fara dieta cu restrictie de tiramina.

Sarcina si alaptarea

Pentru rasagilina nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide. Studiile la animale nu au evidentiat efecte daunatoare directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltarii embrionare/fetale, nasterii sau dezvoltarii post-natale. Medicamentul nu va fi prescris decat cu prudenta la femeia gravida.

Date experimentale indica faptul ca rasagilina inhiba secretia de prolactina, putand astfel sa inhibe lactatia. La om, nu se stie daca rasagilina se excreta in laptele matern. Este necesara prudenta in cazul administrarii medicamentului mamelor care alapteaza.

Conducerea vehiculelor si folosirea utilajelor

Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje.

Pacientii trebuie avertizati despre riscul de a folosi utilaje si conduce vehicule, pana cand sunt absolut siguri ca AZILECT nu le afecteza aceasta capacitate.

Reactii adverse posibile

In cadrul programului clinic pentru rasagilina au fost tratati cu rasagilina un total de 1361 pacienti pentru 3076,4 pacienti-ani. In studii de tip dublu orb, placebo - controlate au fost tratati 529 pacienti cu rasagilina 1 mg pe zi, pentru 212 pacienti-ani si 539 pacienti carora li s-a administrat placebo, pentru 213 pacienti-ani.

Monoterapie

Lista care urmeaza include reactiile adverse care au fost raportate cu incidenta mai mare in studiile placebo - controlate, la pacienti care au fost tratati cu rasagilina 1 mg pe zi (grupul rasagilina n=149, grupul placebo n=151).

In paranteze este mentionata incidenta reactiilor adverse (% din pacienti) pentru rasagilina fata de placebo.

Reactiile adverse sunt clasificate in functie de frecventa utilizandu-se urmatoarea conventie: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 si