Atacand, 4 mg, 8 mg si 16 mg, comprimate

Informatii prospect Atacand, 4 mg, 8 mg si 16 mg, comprimate

Ce este Atacand si pentru ce se utilizeaza

Indicatii

Hipertensiune.
Atacand este un precursor destinat administrarii orale. Este convertit rapid in produsul activ, candesartan, prin hidroliza esterica pe parcursul absorbtiei din tractul gastro-intestinal. Candesartan este un antagonist al receptorilor pentru angiotensina II, selectiv pentru receptorii AT1, de care se leaga puternic si de care se disociaza cu dificultate. Nu are activitate agonista. Este putin probabil ca antagonistii receptorilor pentru angiotensina II sa determine tuse. Acest fapt a fost confirmat in cadrul studiilor controlate cu Atacand. Candesartan nu se leaga de si nu blocheaza receptorii altor hormoni sau canale de ion cu implicatie in reglarea cardiovasculara. In hipertensiune, Atacand determina o scadere de durata a presiunii sanguine arteriale dependenta de doza. Actiunea sa antihipertensiva se datoreaza scaderii rezistentei vasculare periferice, in timp ce frecventa cardiaca, volumul bataie si debitul cardiac nu sunt afectate. Nu exista informatii despre hipotensiune serioasa sau exagerata dupa prima doza sau efect de rebound dupa intreruperea tratamentului.
Atacand este eficient in toate gradele de hipertensiune. Asigura o scadere eficienta si blanda a presiunii sanguine pe durata intervalului de 24 ore, cu un raport trough/peak care confirma dozarea zilnica unica. Atacand poate fi folosit in monoterapie sau in combinatie cu alte antihipertensive, cum sunt diureticele tiazidice, antagonisti de calciu, pentru a obtine un efect potentat. Atacand este la fel de eficient indiferent de varsta sau sexul pacientilor.
Atacand creste fluxul sanguin renal si mentine sau creste rata filtrarii glomerulare, in timp ce rezistenta vasculara renala si fractia de filtrare vor fi reduse. Atacand nu are efecte negative asupra glicemiei sau a profilului lipidic.

Absorbtia si distributia: Dupa administrarea sa orala, candesartan cilexetil este convertit in substanta activa, candesartan. Dupa administrarea unei solutii orale de candesartan cilexetil, biodisponibilitatea absoluta medie a candesartanului este de aproximativ 40%. Concentratia serica maxima (C) este atinsa dupa 3-4 ore de la ingestia comprimatului. Concentratia serica de candesartan creste linear cu cresterea dozei in limitele terapeutice. Nu s-au observat diferente de farmacocinetica ale candesartanului in functie de sex. Aria de sub curba concentratie serica - timp (AUC) nu este influentata de ingestia concomitenta de alimente. Candesartan se leaga in proportie crescuta de proteinele plasmatice (mai mult de 99%). Volumul aparent de distributie este de 0,1 l/kg.
Metabolism si eliminare: Candesartan este eliminat in principal sub forma nemodificata prin urina si bila si in proportie mai mica prin metabolismul hepatic. Timpul terminal de injumatatire al candesartan este de aproximativ 9 ore. Nu se produc acumulari dupa doze multiple. Clereance-ul plasmatic total pentru candesartan este de circa 0,37 ml/min/kg, cu un clearance renal de circa 0,19 ml/min/kg. Dupa o doza orala de candesartan cilexetil marcat cu C aproximativ 30% si 70% din radioactivitatea totala este regasita in urina si respectiv materii fecale.
Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienti: La pacientii varstnici (peste 65 ani) atat C cat si AUC ale candesartan sunt crescute fata de cele la pacientii tineri. Totusi, la varstnici nu sunt necesare reajustari de doza.
La pacientii cu functie renala deficitara, comparativ cu cei cu functie normala, s-au observat valori crescute ale C max, AUC si timpului de injumatatire. Totusi, la pacientii cu functie renala usor pana la moderat deficitara, nu sunt necesare reajustari de doza. La pacientii cu functie renala sever afectata (clearance-ul creatininei < 30 ml/min/1,73 m BSA) experienta clinica este limitata si se va lua in considerare doza initiala mai scazuta, cea de 4 mg.
Nu s-au observat modificari de farmacocinetica ale candesartanului la pacientii cu functie hepatica usor pana la moderat afectata.

Mod de administrare

Doza de intretinere recomandata este de 8 mg sau 16 mg Atacand o data pe zi. Efectul antihipertensiv maxim este atins dupa 4 saptamani de la initierea tratamentului. La pacientii care au inceput tratamentul cu o doza de 8 mg si la care este necesara o noua scadere de presiune, se recomanda cresterea dozei la 16 mg. Doza initiala de 16 mg este de asemenea bine tolerata. Atacand va fi administrat o data pe zi indiferent de momentul alimentarii.
Varstnici: La varstnici nu este necesara o reajustare adozei. Utilizarea in tulburarile functiei renale: La pacientii cufunctie renala afectata, de la usor la moderat (clearance pentru creatinina > 30ml/min/ 1,73 m BSA) nu este necesara ajustarea dozei initiale. La pacientii cu functie renala afectata sever (clearance pentru creatinina > 30 ml/min/ 1,73 m BSA), experienta clinica estelimitata si se va lua in considerare doza initiala minima de 4 mg.
Utilizarea in tulburarile functiei hepatice: La pacientii cu functie hepatica afectata, stadiu usor pana la moderat, nu este necesara ajustarea dozei initiale. La pacientii cu functie hepatica sever afectata nu exista date disponibile (de ex. pacientii cu ciroza).
Utilizarea la copii

Siguranta si eficacitatea administrarii de Atacand la copii nu au fost inca stabilite.

Atentionari si precautii

Contraindicatii

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele Atacand. sarcina (a se vedea Utilizarea in sarcina si perioada de alaptare).

Precautii

Stenoza arterei renale: La pacientii cu stenoza bilaterala a arterelorrenale sau cu stenozaarterei pentru rinichiul solitar, medicamentele care influenteaza sistemul renina-angiotensina-aldosteron, de ex. inhibitorii enzimei de conversie (ACE) pot determina cresteri ale ureeisanguine si creatininei serice. Desi nu este confirmat, exista posibilitatea aparitiei acestui fenomen si in cazul antagonistilor de receptori angiotensina II.
Depletia volumului intravascular: Administrarea in combinatie a 8 mg Atacand la acei pacienti pretratati cu 12,5 mg hidroclorotiazida a fost bine tolerata. De asemenea, administrarea concomitenta de pana la 25 mg hidroclorotiazida cu 16 mg Atacand timp de 8 saptamani a fost bine tolerata. Totusi, la pacientii cu depletie severa a volumului intravascular (cum sunt cei tratati cu doze crescute de diuretice) poate aparea hipotensiune simptomatica, ca de altfel la toate acele medicamente care afecteaza sistemul renina-angiotensina-aldosteron. De aceea, acest fenomen trebuie corectat inainte de a administra Atacand.
Diuretice care economisesc potasiul: Teoretic, administrarea concomitenta de Atacand si de diuretice care economisesc potasiul poate determina niveluri crescute de potasiu. Daca aceasta administrare concomitenta se considera a fi necesara, se recomanda precautie.

Interactiuni medicamentoase

Nu s-au identificat interactiuni medicamentoase cu semnificatie clinica. Biodisponibilitatea candesartan nu este afectata de ingestia de alimente.

Sarcina si alaptarea

Sarcina: Desi nu exista experienta cu administrarea de Atacand la femeile gravide, studiile pe animale cu candesartan cilexetil au evidentiat afectari renale in perioada fetala tardiva si neonatala. Se presupune ca mecanismul este mediat farmacologic prin efectele asupra sistemului renina-angiotensina-aldosteron. La om, perfuzia renala fetala, dependenta de dezvoltarea sistemului renina-angiotensina-aldosteron, incepe in al doilea trimestru. Deci, riscurile pentru fat pot aparea in cazul administrarii de Atacand in timpul trimestrelor II si III de sarcina. Bazat pe informatiile anterioare, Atacand nu va fi folosit pe perioada sarcinii. Daca sarcina a fost depistata in perioada tratamentului cu Atacand, se va intrerupe administrarea.
Alaptare: Nu se stie daca candesartan se elimina in laptele matern. Totusi, la sobolani s-a depistat candesartan in lapte. Ca urmare a posibilitatii aparitiei efectelor adverse la sugari, se va intrerupe alaptarea in cazul in care administrarea de Atacand este considerata esentiala.

Reactii adverse posibile

In cadrul studiilor clinice, Atacand a fost bine tolerat prezentand un profil al efectelor adverse comparabil cu cel pentru placebo. In general, efectele adverse au fost moderate si trecatoare. Incidenta acestora nu a fost dependenta de doza, varsta sau sex. Cazurile de intrerupere a tratamentului datorita aparitiei efectelor adverse au fost similare pentru candesartan cilexetil si placebo.
Reactiile adverse raportate cu o incidenta > 2% au fost: cefalee,infectii ale cailor respiratorii superioare, dureri de spate si vertij. Nu s-a stabilit o relatie cauzala intre aceste efecte adverse si administrarea de Atacand.
Date de laborator: In general, nu au existat influente cu importanta clinica ale administrarii de Atacand asupra analizelor uzuale de laborator. Cresteri ale nivelului de S-alat ( S-gpt) au fost observate ceva mai frecvent dupa administrarea de Atacand decat dupa placebo. La pacientii tratati cu Atacand nu este necesara monitorizarea analizelor de laborator.

Supradozare

Simptome: Desi experienta nu a semnalat cazuri de supradozare cu Atacand, bazat pe consideratii farmacologice, se presupune ca principala manifestare a supradozarii este hipotensiunea.
Tratamentul supradozarii: In cazul in care va aparea hipotensiune simptomatica, se va institui tratament simptomatic si se vor monitoriza functiile vitale. Pacientul va fi asezat in decubit dorsal cu membrele inferioare ridicate. Daca aceste manevre nu sunt suficiente, se va mari volumul plasmatic prin perfuzare cu, de exemplu, solutii saline izotone. Se pot administra si medicamente simpatomimetice daca toate aceste masuri nu au fost suficiente. Este putin probabil ca eliminarea de Atacand sa fie fortata prin hemodializa.

Cum se pastreaza Atacand

Conditii speciale de pastrare: A se pastra sub 30 grade Celsius.

Informatii suplimentare

Compozitie

Fiecare comprimat contine 4 mg, 8 mg sau 16 mg candesartan cilexetil.

Excipienti: Carboximetil celuloza calcica, hidroxipropil celuloza, oxid de fier E172 (numai la comprimatele de 8 mg si 16 mg), lactoza, stearat de magneziu, amidon de porumb si polietilen glicol.

Acest prospect a fost aprobat in Martie 2016.