Naloxonul este utilizat ca antidot in intoxicatia cu morfina si heroina. Acesta inlatura deprimarea sistemului nervos central si a celui respirator.
Naloxonul are o mare afinitate pentru receptorii opioizi de tipμ de la nivelul sistemului nervos central. El este un antagonist pentru acesti receptori si, blocandu-i rapid, genereaza un sindrom de retragere. Naloxonul are de asemenea o actiune antagonista, dar de afinitate mai mica la nivelul receptorilor opioizi de tipδ si κ.
Naloxonul este util in tratarea starilor de soc de diverse etiologii (hemoragic, endotoxic, spinal) - observatiile pe animale de laborator sugereaza ca efectul benefic ar fi datorat in acest caz antagonizarii efectelor opiaceelor endogene eliberate in aceste conditii.
Naloxonul poate inhiba de asemenea efectele PCP, ketaminei si a dextrometorfanului.
Naloxonul se comercializeaza sub forma de:
- comprimate;
- fiole pentru administrare i.v.
1. Naloxonul se poate administra intravenos, cu aparitia efectelor dupa 2 minute si avand o durata de aproximativ 45 minute.
2. In cazul administrarii orale se foloseste in scaderea acutizarilor gastritelor si esofagitelor asociate terapiei cu opioide la pacientii ventilati mecanic.