Fenmetrazina

Fenmetrazina (Anapetol, Preludin, Gracidin, Suplin) este o amfetamina heterociclica anorexigena, cu o actiune stimulanta centrala importanta. Din punct de vedere chimic, fenmetrazina este 3-metil-2-fenil-morfolina.

Anorexigenele centrale sunt substante care actioneaza la nivelul centrilor foamei (de la nivel paraventricular) sau ai satietatii (din hipotalamus) prin efecte de tip dopaminergic sau serotoninergic

Clasele de anorexigene centrale mai importante sunt:
- anorexigene dopaminergice - amfepramona, fenmetrazina, fendimetrazina;
- anorexigene serotoninergice - fenfluramina, dexfenfluramina, sibutramina.

Anorexigenele dopaminergice actioneaza prin stimularea dopaminei la nivel hipotalamic, deprimand centrul foamei si scazand senzatia de foame.

Folosirea anorexigenelor centrale in terapeutica este limitata de toxicologia acestor substante:
- toleranta este un fenomen ce apare dupa 1.5-2 luni de tratament si determina cresterea consumului de alimente si revenirea la greutatea initiala;
- efecte secundare stimulante psihomotoorii de tip amfetaminic;
- efecte secundare de tip simpatomimetic - in special hipertensiune arteriala;
- efecte secundare sedative cu tendinte depresive (exclusiv grupul fenfluraminei).

Fenmetrazina are actiune anorexigena, care rezulta din efectul direct asupra hipotalamusului, prin deprimarea centrului apetitului. La aceasta actiune se adauga efectul psihoanaleptic, care da celui in cauza senzatia de forta, permitandu-i sa accepte un regim alimentar restrictiv.

In prezent, nu mai este utilizata in curele de slabire, din cauza toxicitatii si posibilei instalari a dependentei.

Efectele administrarii masive pe cale orala de fenmetrazina sunt marcate la nivelul sistemului nervos central, cardiovascular si muscular.

Intoxicatia acuta este caracterizata de triada:
- hiperactivitate;
- hiperpirexie;
- hipertensiune arteriala.

Agitatia, confuzia, cefaleea delirul si halucinatiile pot fi urmate de instalarea comei, hemoragiei intracraniene, accidentului vascular cerebral si decesului.

Dupa inhalare, efectele sunt asemanatoare celor induse de ingestie, deosebindu-se prin rapiditatea aparitiei lor. Calea de administrare intavenoasa este mijlocul comun al toxicomaniilor. Euforia resimtita este mult mai puternica.

Consumul de droguri are urmatoarele particularitati stadiale:

- consumul experimental (in scop recreational);

- consumul regulat - consumatorul incepe sa lipseasca din ce in ce mai mult de la scoala/serviciu, se ingrijoreaza sa nu piarda sursa de procurare a drogului;

- preocuparea zilnica - consumatorul pierde motivatia (scoala/serviciul ii devin indiferente);

- dependenta - consumatorul nu poate face fata treburilor zilnice fara drog, neaga problema pe care o are, se produce inrautatirea conditiei fizice, dupa consum isi pierde controlul.

Consumul cronic de fenmetrazina este caracterizat de:

1. Dependenta psihica - de fapt singura caracteristica, atat necesara, cat si suficienta pentru a defini dependenta de drog. Dependenta fizica si toleranta pot fi prezente, dar niciuna nu este nici necesara, nici suficienta, prin ea insasi pentru a defini dependenta de drog.

Dependenta psihica reprezinta necesitatea de ordin psihologic de a lua drogul, denumita in terminologia actuala "craving" (dorinta intensa de a retrai efectele substantei psihoactive), si reprezinta cauza recaderilor dupa perioade lungi de abstinenta.

2. Toleranta - caracterizata prin necesitatea de doze semnificativ crescute pentru a obtine starea de intoxicatie sau efectul dorit sau prin efect diminuat substantial la continuarea folosirii aceleiasi cantitati.

3. Dependenta fizica - implica dezvoltarea tolerantei si a simptomelor de retragere (abstinenta) la incetarea folosirii drogului, ca o consecinta a adaptarii organismului la prezenta continua a unui drog. In cadrul sindromului de dependenta, dependenta fizica reprezinta factorul de conditionare secundara, legat de teama de privare de drog si de incercarea permanenta de a evita senzatiile neplacute cauzate de absenta drogului.

Dependenta fizica se dezvolta ca rezultat al unei adaptari a organismului in ceea ce priveste raspunsul la administrarea repetata a unei substante (drog), aceasta afectand echilibrul diverselor sisteme; ca rezultat, aceste sisteme sufera adaptari pentru a ajunge la un nou echilibru, pe fondul interventiei repetate a substantei respective.

In acord cu aceste mecanisme, dependenta fizica este definita ca o stare de adaptare a organismului in care efectele primare ale unei substante (drog) si recontroalele generate de organism se echilibreaza in asemenea maniera incat nu functioneaza normal decat in conditiile prizelor regulate de substanta (drog).

La oprirea brutala a administrarii, recontroalele nu mai sunt compensate de efectele substantei, conducand la o tulburare functionala, adesea cu manifestari clinice zgmomotoase, care pot imbraca aspecte periculoase, cu risc vital - sindromul de retragere.

4. Sindrom de abstinenta - este caracterizat prin simptomele (incadrare si grad de severitate variabile), care apar la incetarea sau reducerea dozei unui drog, in special narcotic, la care individul este adictiv si care a fost consumata in mod repetat, obisnuit, pe o perioada prelungita si/sau indoze mari. Exista tendinta ca in prezent sa se inlocuiasca termenul de "sindrom de abstinenta" cu "sindrom de retragere". Sindromul de retragere, expresie a dependentei fizice, este unul din indicatorii sindromului de dependenta.

Facand parte din clasa amfetaminelor, fenmetrazina are potential dependogen. Dupa ingestie, toleranta apare rapid la efectele euforice, ceea ce face ca toxicomanii sa consume cantitati din ce in ce mai mari pentru a pastra constant nivelul efctelor dorite.

Consumul cronic determina psihoza acuta caracterizata prin paranoia, halucinatii care de obicei sunt vizuale, tactile, olfactive. Mai pot sa apara - greata, voma, diaree, crampe abdominale, anorexie severa. Dupa administrarea intravenoasa au fost raportate epigastralgii si hematemeza.

Tratamentul intoxicatiei acute este simptomatic. Varsaturile si hipertermia sunt foarte periculoase, in special in cazul copiilor, prin tulburarile hidroelectrolitice si deshidratarea severa pe care le induc. In astfel de cazuri este necesara interventia prompta de reechilibrarea hidroelectrolitica.