Metaqualona

Metaqualona a fost folosita ca hipnotic-sedativ in anii 1960- 1970, efectul ei fiind asemanator barbituricelor (deprimant al sistemului nervos central). S-a dorit a fi un medicament mai "sigur" decat barbituricele, pentru a putea fi folosit ca sedativ, insa au aparut probleme similare privind toleranta si dependenta.

Inca din 1960, metaqualona a inceput sa fie folosita ca drog in scop recreational. Denumiri stradale: 714, Citrexal, Down and Dirtys, Gorilla Biscuits, Ndanda, Lemmon 714, Quaalude, Quad, VitaminQ, Wallbangers.

Fumatul, fie ca singura substanta, fie in combinatii legale sau ilegale, a castigat o si mai mare popularitate la mijlocul anilor 1970, intrucat acesta confera consumatorului o stare imediata de euforie (consumul repetat duce insa rapid la emfizem pulmonar si alte tulburari respiratorii).

A fost retrasa de pe piata SUA in 1983, datorita demonstrarii ineficientei pe termen lung asupra anxietatii, a tulburarilor de somn si mai ales datorita potentialului ridicat de abuz.

Efectele farmacologice si toxicologice sunt asemanatoare glutetimidei, cu timpul ei lent de eliminare, cu deprimarea prelungita a SNC dupa supradoze moderat-severe.

Se absoarbe cu usurinta si difuzeaza in majoritatea tesuturilor si organelor. Se metabolizeaza intr-un numar mare de metaboliti. Eliminarea are loc pe cale renala. O parte din metaboliti sunt secretati prin bila si reabsorbiti prin mucoasa intestinala, urmand ciclul enterohepatic, dupa care se elimina prin urina.

Metaqualona prezinta urmatoarele actiuni:
- in doze terapeutice (150 mg) are actiune hipnotica, asemanatoare ciclobarbitalului;
- in doze mai mari deprima refelexele polisinaptice de la nivelul maduvei spinarii
- actiune antitusiva asemanatoare codeinei.

In doze terapeutice, metaqualona provoaca la 5-10% din pacientii tratati, reactii adverse manifestate prin:
- somnolenta,
- cefalee,
- vertij,
- anorexie,
- voma,
- uscaciunea gurii,
-epigastralgii,
- diaree,
-tahicardie,
- eruptii cutanate eritematoase,
- transpiratii.

Intoxicatia cu metaqualona se aseamana intoxicatieibarbiturice. Cu toate acestea, tulburarile motorii sunt mai frecvente iar depresia cardio-respiratorie prezinta o incidenta mai mica.

In intoxicatia acuta cu metaqualona pot sa apara:
- delir,
- convulsii,
- hipertonie, hiperreflexie,
- voma,
- insuficienta renala,
- coma si deces prin stop cardiorespirator.

Dupa supradozele de metaqualona s-au inregistrat cazuri de hemoragie gastrointestinala si retiniana (explicate prin efectele metaqualonei asupra plachetelor sanguine si factorilor de coagulare).

Consumul cronic de metaqualona este caracterizat de:

1. Dependenta psihica - de fapt singura caracteristica,a tat necesara, cat si suficienta pentru a defini dependenta de drog. Dependenta fizica si toleranta pot fi prezente, dar niciuna nu este nici necesara, nici suficienta, prin ea insasi pentru a defini dependenta de drog.

Dependenta psihica reprezinta necesitatea de ordin psihologic de a lua drogul, denumita in terminologia actuala "craving" (dorinta intensa de a retrai efectele substantei psihoactive), si reprezinta cauza recaderilor dupa perioade lungi de abstinenta.

2. Toleranta - caracterizata prinnecesitatea de doze semnificativ crescute pentru a obtine starea de intoxicatie sau efectul dorit sau prin efect diminuat substantial la continuarea folosirii aceleiasi cantitati.

3. Dependenta fizica - implica dezvoltarea tolerantei si a simptomelor de retragere (abstinenta) la incetarea folosirii drogului, ca o consecinta a adaptarii organismului la prezenta continua a unui drog. In cadrul sindromului de dependenta, dependenta fizica reprezinta factorul de conditionare secundara, legat de teama de privare de drog si de incercarea permanenta de a evita senzatiile neplacute cauzate de absenta drogului.

Dependenta fizica se dezvolta ca rezultat al unei adaptari a organismului in ceea ce priveste raspunsul la administrarea repetata a unei substante (drog), aceasta afectand echilibrul diverselor sisteme; ca rezultat, aceste sisteme sufera adaptari pentru a ajunge la un nou echilibru, pe fondul interventiei repetate a substantei respective.

In acord cu aceste mecanisme, dependenta fizica este definita ca o stare de adaptare a organismului in care efectele primare ale unei substante (drog) si recontroalele generate de organism se echilibreaza in asemenea maniera incat nu functioneaza normal decat in conditiile prizelor regulate de substanta (drog).

La oprirea brutala aadministrarii, recontroalele nu mai sunt compensate de efectele substantei, conducand la o tulburare functionala, adesea cu manifestari clinice zgmomotoase, care pot imbraca aspecte periculoase, cu risc vital - sindromul de retragere.

4. Sindrom de abstinenta - estecaracterizat prin simptomele (incadrare si grad de severitate variabile) care apar la incetarea sau reducerea dozei unui drog, in special narcotic, la care individul este adictiv si care a fost consumata in mod repetat, obisnuit, pe o perioada prelungita si/sau in doze mari. Exista tendinta ca in prezent sa se inlocuiasca termenul de "sindrom de abstinenta" cu "sindrom de retragere".

Sindromul de retragere, expresie a dependentei fizice, este unul din indicatoriis indromului de dependenta.

Efectele comune includ relaxare, euforie si toropeala, bradipnee si bradicardie (scaderea frecventei respiratorii si a pulsului). Dozele crescute pot determina depresie respiratorie, incoordonare musculara si dizartrie.

Tratamentul include administrarea de diazepam si uneori de anticonvulsivante.

Sustinerea vitala agresiva ar trebui orientata catre controlul hiperreactivitatii motorii (ex. benzodiazepine i.v. si/sau blocanti neuromusculari).
Un alt aspect in terapia intoxicatiei cu metaqualona o reprezinta prevenirea complicatiilor - rabdomioliza, insuficienta renala, pneumoniile de aspiratie.