Heroina

Heroina sau diacetilmorfina este un derivat semisintetic opioid, sintetizata pentru prima oara in 1874 de catre chimistul englez Wright. Heroina e devenit cunoscuta lumii abia dupa 23 de ani, cand un chimist al companiei farmaceutice Bayer, Felix Hoffman, incercand sa obtina codeina prin acetilarea morfinei a descoperit un nou compus cu o potenta de 2 ori mai mare decat a morfinei.
In perioada 1898 - 1910 heroina a fost comercializata ca un substitut al morfinei ce nu provoaca dependenta si pentru efectul ei antitusiv. Studiile vremii sustineau posibilitatea ca heroina sa aiba efecte benefice in astm, bronsita, tuberculoza si alte boli pulmonare. Cu toate ca initial a fost prezentat ca fiind un medicament minune, la inceputul anului 1989 oamenii de stiinta raportau cazuri in care pacientii dezvoltau toleranta, in timp ce un cercetator german afirma ca este "o otrava extrem de periculoasa".
In 1913 a fost orpita productia de heroina, deoarece aparuse un numar foarte mare de internari ce aveau la baza consumul de heroina si o multitudine de persoane ce o utilizau in scop recreativ.
In 1924, in SUA, producerea heroinei a fost interzis, chiar si pentru scopuri medicale. Spre deosebire de SUA si alte state, heroina inca are indicatii legale in Marea Britanie (sub denumirea de diacetilmorfina), pentru tratarea durerilor acute, a edemului pulmonar si a durerii cronice.

Astazi heroinei ii revine primul loc in cadrul dependentei induse de morfinomimetice. "Popularitatea" ei se datoreaza faptului ca este disponibila pe piata ilicita a drogurilor (pretul ei a scazut semnificativ in anii '90) si latentei mici a efectelor, dupa administrarea i.v. efectele aparand in aproximativ 1 minut.
Heroina este extrasa prin transformarea morfinei obtinute din opiumul brut, adaugandu-se diferite substante chimice intr-un proces chimic simplu, in mai multe etape. Gradul de puritate al heroinei este in relatie directa cu indemanarea si experienta chimistului care o prepara. In ciuda unor procedee de baza si a substantelor chimice obligatorii pentru obtinerea heroinei, chimistul are o marja de libertate suficienta in aplicarea unor metode de productie individuale. In consecinta, formularea heroinei oferite pe piata consumatorilor de droguri poate fi diferita, in functie de:
- formularea in timpul procesului de productie (bulgare, granule, pulbere);
- substantele chimice si adjuvantii adaugati, ce determina variatii ale culorii;
- variatiile in compozitia chimica.
Heroina pura, "neintinsa" ajunge foarte rar pe piata. De multe ori, laboratoarele de preparare adauga inca din productie anumite substante, cu intentia de a produce anumite efecte. Astfel, s-a constatat adaosul de stricnina. Aceasta substanta, utilizata printre altele ca rodenticid, are efect stimulator, administrata in cantitati mici. Consumatorul ar putea, astfel, constientiza mai bine trairile din timpul starii de euforie. Acelasi efect stimulator il are si cafeina, frecvent adaugata heroinei. Facand abstractie de aceste amestecuri preparatei n laborator, traficantul "intinde" adesea marfa cu glucoza, lactoza, acid citric sau substante farmaceutice (de ex. paracetamol - subst. activa: acetaminophen). Daca traficantul insa nu are la dispozitie nici unul din acesti excipienti, nu ezita sa utilizeze alte substante, deosebit de periculoase (detergenti, insectidice, var).
Forme:
Heroina nr.1: heroina
Heroina nr.2: amestec de morfina si heroina
Heroina nr.3: heroina cristalizata cu puritate de 30-60% (Hongkong Rocks)
Heroina nr.4: heroina deosebit de concentrata din Turcia, de puritate de pana la 90% ("miere turceasca")

Heroina este usor absorbita dupa administrarea parenterala sau orala. Timpul de injumatatire este scurt, este biotransformata rapid prin hidroliza la 6-monoacetilmorfina (6-MAM) siapoi lent in morfina. Ocazional, in plasma toxicomanilor au fost detectate cantitati mici de codeina, insa se presupune ca acesteaprovin din acetilcodeina prezenta ca impuritate in probele de heroinaprocurate de pe piata drogurilor.
Metabolitii rezultati sufera glucuronoconjugare si sunt eliminati 90% pe cale renala, retsul de 10% sunt excretati prin bila.

Heroina in Asia de Sud-Vest are doua forme de prezentare:
- pulbere fina (uneori cu aglomerari de particule ce se sfarama usor), de culoare bej-maroniu deschis, cu miros caracteristic de opiu, cu un continut tipic in heroina de 60%. Compozitia tipica - acetilcodeina 5%, monoacetilmorfina (6-MAM) 3%, narcotina (noscapina) 10% si papaverina 4%.
- pulbere fina alba sau aproape alba, cu miros mai slab decat cealalta, cu un continut in heroina de 80-90% ("heroina de grad farmaceutic"); heroina se afla sub forma de sare (clorhidrat). Compozitie tipica - acetilcodeina 3%, 6-MAM 2%, narcotina (noscapina) si papaverina nu au fost detectate

Heroina in Orientul Mijlociu are doua forme de prezentare:
- pulbere bej-maronie, uneori cu aglomerari de particule cu un continut in heroina de 50%. Compozitia tipica - acetilcodeina 3%, 6-MAM 2%, narcotina (noscapina) si papaverina nu au fost detectate.
- pulbere fina alba sau aproape alba, cu un continut in heroina de 70-80%; de regula este "diluata" cu cafeina, iar continutul in heroina este redus la 30-40%. Compozitie tipica - acetilcodeina 2-3%, 6-MAM 2%.

Heroina pentru fumat "Chinese nr.3"
- se prezinta ca un aterial granulos tare, de culoare cenusiu-maroniu murdara. "Penang Pink" este o varietate cu granule roz-rosii. Compozitie tipica - heroina 20%, cafeina 40%, urme de alti alcaloizi.

Heroina injectabila "Chinese nr 3"
- pulbere fina, alba, fara aglomerari de particule, ce prezinta un miros slab.
Compozitie - continut ridicat in heroina; narcotina si papaverina nedetectate; 6-MAM sub 3% iar continutul in acetilcodeina este apreciabil mai mare decat in produsul echivalent de puritate mare din Asia de SV.

Heroina "Black tar"
- specifica vestului si SV SUA, este produsa in Mexic. Se prezinta ca o masa lipicioasa sau tare, de culoare de la maron inchis pana la negru.
Denumiri stradale ale heroinei:
- "snack';
- "H";
- "skag";
- "junk";
- "Boy";
- "Horse".

Heroina poate fi administrata:
1. Prin injectare
- i.v. - latenta efectelor este de 7-8 secunde.
Este cea mai frecventa forma de consum a heroinei. Pentru injectia intravenoasa, se plaseaza intr-o lingura o cantitate de 50 - 150 mg heroina in apa; amestecul se �ncalzeste pana cand cea mai mare parte a substantei se dizolva. Pentru o mai buna solubilitate se adauga acid citric. Dependentii de heroina filtreaza apoi solutia obtinuta printr-un tampon de vata sau un filtru de tigareta, o aspira intr-o seringa si o injecteaza ulterior in vena.
- i.m. (brate, gambe, glezne, sub limba) - latenta efectelor este de 5-8 minute.2. Oral.
3. Prizare - picul efectelor in 10-15 minute. Se realizeaza cu ajutorul unor dispozitive speciale (tub de metal sau plastic, carton rulat, paie de baut).
4. Fumat - "chasing the dragon". Picul efectelor se realizeaza in 10-15 minute.
Aceste ultime doua modalitati usureaza "initierea" in consumul de heroina.

Heroina poate fi fumata in asociere cu cocaina crack (combinatia se numeste "speed balls"), generand euforie mai intensa decat componentele luate separat si in acelasi timp creaza o dependenta marcata.

Circuitul dopaminergic al recompensei explica in buna masura potentialul adictiv al opiaceelor, acestea facilitand efectele dopaminei la nivelul neuronilor tinta. Opiaceele actioneaza nu numai asupra structurilor centrale ale circuitului recompensei, ci si asupra altor structuri care sunt modulate in mod natural de catre endorfine, astfel influentand indirect nivelele de dopamina.

Efectele heroinei sunt similare morfinei, dar mai brutale si cu o nota speciala de impulsivitate.

Efectele care apar pe termen scurt:
- la nivelul SNC - confuzie, delir, analgezie;
- la nivel cardiovascular si respirator - bradicardie, hipotensiune, bradipnee, deprimare respiratorie;
- la nivelul tractului gastrointestinal - greata, varsaturi, constipatie, sindrom dispeptic;
- mioza si xerostomie (senzatie de gura uscata);
- la nivelul aparatului urinar - retentie de urina;
- la nivel muscular - ataxie, spasticitate musculara;
- din punct de vedere psihologic determina somnolenta, euforie, disparitia anxietatii;
- la nivel tegumentar - urticarie, rush.

Efectul cautat de consumatorii de heroina este "flash"-ul sau rush-ul ("caldura ce urca din corp in cap", "fericirea intensa"), o senzatie brutala si efemera de placere intensa, de bine fizic si psihic, care apare in momentul injectarii. Totalitatea efectelor resimtite de catre cei care consuma heroina se mai numeste "kick" (energie, av�nt, putere mobilizatoare). Termenii sugereaza functia puternica de amplificare a senzatiilor prin care heroina poate domina comportamentul persoanei dependente, mai ales daca este administrata injectabil. Administrarea heroinei este insotita de un sentiment placut de relaxare, senzatie de securitate si protectie totala, inlaturarea durerii, fricii, foamei, tensiunii sau anxietatii. Euforia cufunda subiectul intr-o stare de relaxare si vis.

Dupa valul de euforie intensa urmeaza o perioada de"liniste", ce poate dura pana la o ora. Subiectii care isi injecteaza cateva doze de heroina pe zi oscileaza in mod tipic intre starea de rau - "sick" si cea de euforie - "high", spre deosebire de metadona, in cazul careia subiectul, dupa administrarea, ramane in perioada de normalitate. Efectele heroinei dispar in 3-5 ore in functie de doza. Subiectii isi administreaza intre 2-4 doze pe zi (de obicei 3 doze) consumand zilnic 0,5 - 3 g heroina de concentratie medie.

Supradozarile sunt frecvente, deoarece potenta produsului cumparat de pe piata drogurilor este imprevizibila sau heroina se afla in amestec cu agenti opioizi mai potenti, cum ar fi derivatii fentanilului sintetizati in laboratoare clandestine. Preparatela care contin heroina in asociere cu fenciclidina ("Angel Dust") sunt raspunzatoare de multe cazuri letale inregistrate in randul heroinomanilor. De asemenea, supradozarile sunt frecvente si la toxicomanii care utilizeaza heroina concomitent cu alcoolul, benzodiazepinele, cannabisul si amfetaminele.

Intoxicatia acuta cu heroina poate surveni si la asa numitii "body packers" sau "mules" ("catari") - traficanti de heroina care transporta heroina inghitand pachetelele cu drog sau introducandu-le in rect sau vagin, in momentul in care aceste pachetele se rup si sunt absorbite doze letale de heroina in organism.
"Body-stuffers" sunt persoanele care inghit pachetele cu droguri, de obicei pentru a evita arestarea.

Consumul de droguri are urmatoarele particularitati stadiale:
- consumul experimental (in scop recreational);
- consumul regulat - consumatorul incepe sa lipseasca din ce ince mai mult de la scoala/serviciu, se ingrijoreaza sa nu piarda sursade procurare a drogului;
- preocuparea zilnica - consumatorul pierde motivatia (scoala/serviciul ii devin indiferente);
- dependenta - consumatorul nu poate face fata treburilor zilnice fara drog, neaga problema pe care o are, se produceinrautatirea conditiei fizice, dupa consum isi pierde controlul. Administrarea injectabila a heroinei de sapte p�na la zece ori poate determina, �n �mprejurari favorizante, dependenta, cu toate consecintele ulterioare. Capacitatea de a da dependenta a heroinei este extrem de mare, mai mare decat la orice alta substanta.

Consumul cronic de heroina este caracterizat de:
1. Dependenta psihica- de fapt singura caracteristica,atat necesara cat si suficienta pentru a defini dependenta de drog.Dependenta fizica si toleranta pot fi prezente, dar niciuna nu estenici necesara, nici suficienta, prin ea insasi pentru a definidependenta de drog. Dependenta psihica reprezinta necesitatea de ordinpsihologic de a lua drogul, denumita in terminologia actuala "craving"(dorinta intensa de a retrai efectele substantei psihoactive), sireprezinta cauza recaderilor dupa perioade lungi de abstinenta.
2. Toleranta - caracterizata prinnecesitatea de doze semnificativ crescute pentru a obtine starea deintoxicatie sau efectul dorit sau prin efect diminuat substantial lacontinuarea folosirii aceleiasi cantitati.
Toleranta se dezvolta rapid pentru actiunea euforizanta, astfel incat consumatorii de heroina tind sa-si creasca zilnic doza in functie si de rezervele financiare si de posibilitatea procurarii drogului. Se poate ajunge la o crestere de pana la 100 de ori a dozei initiale. Chiar si in cazul subiectilor cu toleranta ridicata supradozarea ramane un pericol real.
Frecventa injectiilor respectiv a cantitatii injectate per doza trebuie crescuta mai repede, dec�t �n cazul celorlalte stupefiante comparabile ca efect. De acest fapt se leaga potentialul criminogen ridicat al heroinei. Deoarece pretul este ridicat si cantitatea consumata atinge ordine de marimi considerabile, dependentului nu-i ram�ne alta posibilitate, dec�t sa-si asigure cantitatea necesara prin comiterea de asa-numite "infractiuni de procurare". Infractionalitatea directa si indirecta legata de procurarea heroinei apare mai rapid si se manifesta mai intens dec�t �n cazul dependentei de alte substante.
3. Dependenta fizica - implica dezvoltarea tolerantei si asimptomelor de retragere (abstinenta) la incetarea folosirii drogului,ca o consecinta a adaptarii organismului la prezenta continua a unuidrog. In cadrul sindromului de dependenta,dependenta fizica reprezinta factorul de conditionare secundara, legatde teama de privare de drog si de incercarea permanenta de a evitasenzatiile neplacute cauzate de absenta drogului.
Dependenta fizica se dezvolta ca rezultat al unei adaptari aorganismului in ceea ce priveste raspunsul la administrarea repetata aunei substante (drog), aceasta afectand echilibrul a diverse sisteme;ca rezultat, aceste sisteme sufera adaptari pentru a ajunge la un nouechilibru, pe fondul interventiei repetate a substantei respective. In acord cu aceste mecanisme, dependenta fizica este definita ca o starede adaptare a organismului in care efectele primare ale unei substante(drog) si recontroalele generate de organism se echilibreaza deasemenea maniera incat nu functioneaza normal decat in conditiileprizelor regulate de substanta (drog). La oprirea brutala aadministrarii, recontroalele nu mai sunt compensate de efectelesubstantei, conducand la o tulburare functionala, adesea cu manifestariclinice zgmomotoase, care pot imbraca aspecte periculoase, cu riscvital - sindromul de retragere.
4. Sindrom de abstinenta - estecaracterizat prin simptomele (incadrare si grad de severitatevariabile) care apar la incetarea sau reducerea dozei unui drog, inspecial narcotic, la care individul este adictiv si care a fostconsumata in mod repetat, obisnuit, pe o perioada prelungita si/sau indoze mari. Exista tendinta ca in prezent sa se inlocuiasca termenul de"sindrom de abstinenta" cu "sindrom de retragere". Sindromul deretragere, expresie a dependentei fizice, este unul din indicatoriisindromului de dependenta.
Simptomele sindromului de retragere apar la cateva ore de la administrarea ultimei doze de drog, ating un maxim in 24 si 48 de ore si regreseaza in aproximativ o saptamana.
Simptomele sindromului de retragere sunt opusul efectelor acute ale substantei si includ:
- tulburari vegetative usoare (transpiratii, senzatie de frig, frisoane) p�na la colaps circulator grav;
- durere la nivelul membrelor, abdomenului, oaselor si muschilor;
- greata, diaree, tuse, lacrimare, rinoree;
- deshidratare marcata, dezechilibru acido-bazic;
- tulburari de somn persistente, dureri colicative si crize convulsive.
5. Euforie.
Complicatiile asociate consumului cronic de heroina:
- hepatite virale ce pot fi agravate de consumul concomitent de alcool;
- pneumonii, abcese pulmonare, fibroza pulmonara, edem pulmonar (in supradozare);
- tulburari imunologice (imunosupresia duce la cresterea incidentei si cronicizarii infectiilor virale si bacteriene si la depresarea apararii imune anticanceroase;
- tulburari neurologice - neuropatii, ambliopie (determinata de chinina prezenta ca adulterant);
- abcese ale extremitatilor, carii dentare si leziuni asociate, reducerea masei musculare, modificari trofice si leziuni la nivelul picioarelor;
- scabie, ulceratii si flebite (inflamatii ale venelor) la nivelul membrelor inferioare;
- boli cu transmitere sexuala;
- infectia HIV, tuberculoza;
- crize psihiatrice/comportament suicidar.

Oscilatia intre starea de bine, euforica si semnele deabstinenta precoce produce dereglari in homeostazia sistemelor inreglarea carora sunt implicate opioidele endogene. De exemplu, datoritaimplicarii sistemului opioid in reglarea neuroendocrina, in cazul heroinomanilor se manifesta perturbari neuroendocrine (cicluri neregulate la femei, perturbari sexuale la barbati - scaderea libidoului si impotenta). Amenoreea secundara (absenta ciclului mentrual) este reversibila dupa mai multe luni de abstinenta fortata. Uneori amenoreea lasa sa treaca, neobservata, o sarcina (aceasta fiind observata doar �ntr-un stadiu avansat). Nou-nascutii din mame dependente prezinta un sindrom de abstinenta neonatal care apare, de obicei, la 12 - 48 de ore, ocazional la 96 de ore dupa nastere. Tabloul clinic al acestui sindrom include �n primul r�nd insomnia, exagerarea reflexelor, tremorul (tremuratura involuntara), varsaturi, hiperactivitatea, tonus muscular crescut, dispnee, febra si diaree. Mai rar pot aparea: stranutul, transpiratiile si crizele convulsive. Sindromul pune in pericol viata nou-nascutului.

In concluzie, dependenta de heroina produce tulburari comportamentale majore si o degradare fizica si psihica a individului, care fac existenta acestuia incompatibila cu o viata normala. Rata mortalitatii in randul utilizatorilor de heroina este foarte ridicata, cazurile letale fiind datorate supradozarii, sinuciderilor sau implicarii in acte de violenta (sunt frecvente cazurile de moarte violenta).