Fentanil

Fentanilul este un analgezic opioid, sintetizat in anii 1950 in Belgia de catre Paul Janssen, cu o potenta analgezica de aproximativ 80 ori mai mare decat morfina.A fost introdus in practica medicala in anii 1960 ca anestezic intravenos sub denumirea "Sublimaze". Acest narcotic sintetic este folosit ca analgezic in procedurile chirurgicale datorita efectelor adverse minime la nivel cardiac.

Fentanilul este cel mai puternic opioid cunoscut inprezent (cel mai eficient in tratarea durerilor severe asociateneoplasmelor). Effentora (comprimate bucale ce contin fentanil sub forma de citrat) este indicat pentru tratamentul durerii episodice intense (BTP) la adulti cu cancer carora li se administreaza deja tratament de intretinere cu opioide pentru durerea cronica canceroasa.

BTP este o exacerbare tranzitorie a durerii, care apare pe fondul unei dureri persistente altfel controlate. Pacientii carora li se administreaza tratament de intretinere cu opioide sunt aceia care iau cel putin 60 mg morfina pe cale orala zilnic, cel putin 25 micrograme fentanil transcutanat pe ora, cel putin 30 mg oxicodona zilnic, cel putin 8 mg hidromorfona pe cale orala zilnic sau o doza echianalgezica de alt opioid timp de o saptamana sau mai mult.

Doza de Effentora trebuie sa fie stabilita treptat, individual, la o doza eficace care asigura analgezia corespunzatoare si reduce la minimum reactiile adverse. In studiile clinice nu s-a putut prevedea doza eficace de Effentora pentru BTP pe baza dozei zilnice de intretinere de opioid. Pacientii trebuie sa fie atent monitorizati pana se ajunge la o doza eficace.

Consumul ilicit a aparut la mijlocul anilor 1970, fiind comercializat pe piata drogurilor sub denumirea de "Actiq" sau"Percopop" (drajeu). Peste 12 analogi ai fentanilului au fost fabricati clandestin in SUA.

Derivati precum "China White" (-metilfentanilul) si 3-metilfentanilul au arie de vanzare ilegala ca "designer drugs". Efectele biologice ale fentanilului nu se deosebesc de cele ale heroinei, cu exceptia faptului ca fentanilul poate fi de sute de ori mai potent in unele actiuni, fiind vandut adesea drept heroina si ducand la efect de supradoza.

Fentanilul este mai periculos decat heroina avand o actiune mai energica decat aceasta; el poate induce rapid stopul respirator si de aceea consumatorii pot fi gasiti pe strada cu seringile cu care s-au injectat in brat.

Efectele adverse ale fentanilului:

- cele mai frecvente (apar la peste 10% dintre pacienti) sunt - diaree, greata, constipatie, senzatie de gura uscata, somnolenta, confuzie, astenie, transpiratii abundente;

- mai putin frecvente (apar la 3-10% dintre pacienti) - dureri abdominale, cefalee, anorexie, scadere ponderala, ameteli, halucinatii, anxietate, depresie, dispnee, hipoventilatie, apnee, retentie urinara. De asemenea fentanilul poate sa determine afazie.

- injectabila (solutiile injectabile la concentratia 0,05 mg/ml, fiole a 2 ml, 5 ml si 10 m;

- comprimate bucale (Effentora);

- plasture pentru absorbtie transdermica;

- sistem terapeutic transdermic.

Ilicit, fentanilul poate fi:
- administrat pe cale orala - drajeu "Percopop";
- prizat;
- fumat;
- injectat i.v.

Combinatia de heroina si fentanil poarte denumirea de "magic" sau "bomb".

Consumul de droguri are urmatoarele particularitati stadiale:

- consumul experimental (in scop recreational);

- consumul regulat - consumatorul incepe sa lipseasca din ce ince mai mult de la scoala/serviciu, se ingrijoreaza sa nu piarda sursa de procurare a drogului;

- preocuparea zilnica - consumatorul pierde motivatia (scoala/serviciul ii devin indiferente);

- dependenta - consumatorul nu poate face fata treburilor zilnice fara drog, neaga problema pe care o are, se produce inrautatirea conditiei fizice, dupa consum isi pierde controlul.

Consumul cronic de fentanil este caracterizat de:

1. Dependenta psihica - de fapt singura caracteristica, atat necesara, cat si suficienta pentru a defini dependenta de drog. Dependenta fizica si toleranta pot fi prezente, dar niciuna nu estenici necesara, nici suficienta, prin ea insasi pentru a defini dependenta de drog.

Dependenta psihica reprezinta necesitatea de ordin psihologic de a lua drogul, denumita in terminologia actuala "craving" (dorinta intensa de a retrai efectele substantei psihoactive), si reprezinta cauza recaderilor dupa perioade lungi de abstinenta.

2. Toleranta - caracterizata prin necesitatea de doze semnificativ crescute pentru a obtine starea de intoxicatie sau efectul dorit sau prin efect diminuat substantial lacontinuarea folosirii aceleiasi cantitati.

3. Dependenta fizica - implica dezvoltarea tolerantei si a simptomelor de retragere (abstinenta) la incetarea folosirii drogului, ca o consecinta a adaptarii organismului la prezenta continua a unui drog. In cadrul sindromului de dependenta, dependenta fizica reprezinta factorul de conditionare secundara, legat de teama de privare de drog si de incercarea permanenta de a evita senzatiile neplacute cauzate de absenta drogului.

Dependenta fizica se dezvolta ca rezultat al unei adaptari a organismului in ceea ce priveste raspunsul la administrarea repetata a unei substante (drog), aceasta afectand echilibrul diverselor sisteme; ca rezultat, aceste sisteme sufera adaptari pentru a ajunge la un nou echilibru, pe fondul interventiei repetate a substantei respective.

In acord cu aceste mecanisme, dependenta fizica este definita ca o stare de adaptare a organismului in care efectele primare ale unei substante (drog) si recontroalele generate de organism se echilibreaza in asemenea maniera incat nu functioneaza normal decat in conditiile prizelor regulate de substanta (drog).

La oprirea brutala a administrarii, recontroalele nu mai sunt compensate de efectele substantei, conducand la o tulburare functionala, adesea cu manifestari clinice zgmomotoase, care pot imbraca aspecte periculoase, cu risc vital - sindromul de retragere.

4. Sindrom de abstinenta - este caracterizat prin simptomele (incadrare si grad de severitate variabile) care apar la incetarea sau reducerea dozei unui drog, in special narcotic, la care individul este adictiv si care a fost consumata in mod repetat, obisnuit, pe o perioada prelungita si/sau in doze mari.

Exista tendinta ca in prezent sa se inlocuiasca termenul de "sindrom de abstinenta" cu "sindrom de retragere". Sindromul de retragere, expresie a dependentei fizice, este unul din indicatorii sindromului de dependenta.